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第三节 抗抑郁药
补充——为什么会得抑郁症?
简答：脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。
不良反应——戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
在服用SSRI的妊娠妇女中，新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。
因此停药时应逐步减量然后终止。
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林。
机制：
抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀。
对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。
抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
抑制突触前膜对5-HT的再摄取;
拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;
拮抗5-HT1受体;
拮抗中枢α 1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
●四环类——马普替林
3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀
● 三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
(二)典型不良反应
1.选择性5-HT再摄取抑制剂
精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;
生殖系统：性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、****勃起功能障碍。
2.三环类抗抑郁药
①抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速);
②嗜睡、体重增加;
③溢乳、性功能障碍。
3.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。
4.单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。
5.其他
(1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重：粒细胞缺乏、紫癜。
(2)度洛西汀——嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。
(3)米氮平——体重增加、困倦;严重：急性骨髓功能抑制。
二、用药监护
(一)个体化——从小剂量开始，逐增剂量。
(二)切忌频繁换药
抗抑郁药起效缓慢，大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程，一般4～6周方显效(米氮平和文拉法辛，1周左右)。
因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。
(三)换药问题
应停留一定时间，以利于药物清除，防止药物相互作用。
如迅速停药，可出现出汗等常见不良反应。停药前应逐渐减量。
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