六、膜控型缓释、控释制剂
(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔剂
衣膜材料:EC、EVA、丙烯酸树脂等不溶性材料
致孔剂:PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等可溶性材料
(二)膜控释小片、肠溶控释小片、膜控释小丸的特点
体内外均获得恒定的释药速率,血药浓度平稳,缓释且生物利用度高
七、渗透泵型控释制剂
渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
常用半透膜材料:醋酸纤维素、乙基纤维素等
常用渗透压活性物质(渗透压促进剂):乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物
常用推动剂:相对分子量为3万~500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子量为1~36万的PVP等
还可加入致孔剂(膜通透性调节剂)、助悬剂、润滑剂、润湿剂等。
渗透泵片有单室与双室渗透泵片。
八、缓释、控释制剂的体内、体外评价方法:
1、体外释放度试验
2、体内生物利用度与生物等效性研究
3、体内外相关性
取点设计与释放标准(1次/12h)
第一取样点:0.5~2h 主要考察有无突释效应
第二取样点:中间点 用于确定释药特性
第三取样点:最后取样点 考察释药是否完全
第四、五点:通过五点考察用于表征控释制剂的体外释放度
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