2017年执业药师药学专业知识二重点解析

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  第一章 精神与中枢神经系统疾病用药

  1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗抑郁药 4.脑功能改善及抗记忆障碍药 5.镇痛药

  第一节 镇静与催眠药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

  ●小剂量——镇静、催眠;●中剂量——麻醉;●大剂量——昏迷,甚至死亡。

  ●脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;●脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。

  2.苯二氮䓬类——激动苯二氮䓬受体——抑制中枢神经系统。

  ●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮●阿普唑仑

  地西泮——吸收最快。

  【地西泮】——用于:1.焦虑\镇静催眠 2.抗癫痫——补充:癫痫持续状态——首选。

  3.抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

  4.手术麻醉前给药。

  【注意事项】

  (1)原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。(2)不要骤然停药——防止反跳现象。

  (3)治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药用量。

  3.其他类——特异性更好、安全性更高。

  (1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

  ——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

  (2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

  (二)典型不良反应

  1.巴比妥类

  ①常见:“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。

  ②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。

  ③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!

  2.苯二氮䓬类

  ①耐药性;②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

  3.其他类

  ①唑吡坦:共济失调、精神紊乱。

  ②佐匹克隆:嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

  (三)药物相互作用

  主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢,还可加速其他药物代谢——降低疗效。

  ①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效,增加肝中毒危险。

  ②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

  ③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

  二、用药监护

  (一)依据睡眠状态选择用药

  (1)入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。

  为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

  (2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑(“******”)。

  忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药。

  (3)睡眠时间短,且夜间易醒早醒——夸西泮。

  (4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;

  (5)自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。

  (6)老年失眠——10%水合氯醛,起效快。

  (7)偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。

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