(41~42题共用备选答案)
A.按给药途径分类
B.按分散系统分类
C.按制法分类
D.按形态分类
E.按药物种类分类
41.这种分类方法与临床使用密切结合
42.这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征
【答案】41.A、42.B
【解析】此题考查剂型的分类。药物剂型的分类方法包括按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按形态分类、按作用的时间分类。其分类方法都有其优缺点,按给药途径分类紧密联系临床,能反映给药途径对剂型制备的要求,但会产生同一种剂型由于给药途径的不同而出现多次,无法体现具体剂型的内在特点;按分散系统分类便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,可能会出现同一种剂型由于辅料和制法不同而属于不同的分散系统。
(43~45题共用备选答案)
A.F12
B.吐温80
C.丙二醇
D.蜂蜡
E.维生素C
43.气雾剂的处方中,潜溶剂为
44.气雾剂的处方中,乳化剂为
45.气雾剂的处方中,抛射剂为
【答案】43.C、44.B、45.A
【解析】考查气雾剂的处方组成。
(46~48题共用备选答案)
A.羟苯酯类
B.阿拉伯胶
C.阿司帕坦
D.胡萝卜素
E.氯化钠
46.用作液体制剂的甜味剂是
47.用作液体制剂的防腐剂是
48.用作改善制剂外观的着色剂是
【答案】46.C、47.A、48.D
【解析】此题考查液体制剂常用溶剂、附加剂。羟苯酯类亦称尼泊金类,有甲、乙、丙、丁四种醋,无毒、无味、无臭,不挥发,性质稳定,抑菌作用强;阿拉伯胶为天然的高分子化合物,亲水性强,黏度较大,常用于制成O/W型乳剂;阿司帕坦为天门冬酰苯丙氨酸甲酯,为二肽类甜味剂,甜度比蔗糖高150~200倍;胡萝卜素为常用的植物性色素,能够改善制剂的外观颜色从而识别制剂的品种。
(49~51题共用备选答案)
A.控释膜材料
B.骨架材料
C.压敏胶
D.背衬材料
E.药库材料
TTS的常用材料分别是
49.乙烯-醋酸乙烯共聚物
50.聚异丁烯
51.铝箔
【答案】49.A、50.C、51.D
【解析】此题考查经皮给药制剂的处方材料组成。经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料和药库材料。控释膜材料常用乙烯-醋酸乙稀共聚物;常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡胶三类;背衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔;常用药库材料为卡波姆。故本组题答案应选择ACD。 三、综合分析选择题,共10题。每道题有其独立备选项,题干在前,备选项在后。每道题的备选项中,只有1个最佳答案。多选、错选或不选,均不得分。
(101~103题共用题干)
有一癌症晚期患者,近日疼痛难忍、使用中等程度的镇痛药无效,为了减轻或消除患者的痛苦。
101.根据病情表现,可选用的治疗药物是
A.地塞米松
B.桂利嗪
C.美沙酮
D.对乙酰氨基酚
E.可待因
102.选用治疗药物的结构特征(类型)是
A.甾体类
B.派嗪类
C.氨基酮类
D.哌啶类
E.吗啡喃类
103.该药还可用于
A.解救吗啡中毒
B.吸食阿片戒断治疗
C.抗炎
D.镇咳
E.感冒发烧
【答案】101.C、102.C、103.B
解析:根据病情表现,可选用的治疗药物是美沙酮,美沙酮属于氨基酮类,该药还可用于吸食阿片成瘾者戒断治疗。
(104~106题共用题干)
给某患者静脉注射某单室模型的药物,初始剂量为1050mg,血药浓度-时间方程为:lgC=-0.1356t+2.1726。
104.消除速率常数为
A.0.1356h-1
B.0.2246h-1
C.0.3123h-1
D.0.6930h-1
E.0.82G2h-1
105.该药物的生物半衰期为
A.1.22h
B.2.22h
C.3.22h
D.4.22h
E.5.22h
106.12h的血药浓度为
A.80.35μg/ml
B.58.81μg/ml
C.43.04μg/ml
D.6.61μg/ml
E.3.54μg/ml
【答案】104.C、105.B、106.E
(107~108题共用题干)
辛伐他汀口腔崩解片
[处方]
辛伐他汀10g
微晶纤维素64g
直接压片用乳糖59.4g
甘露醇8g
交联聚维酮12.8g
阿司帕坦1.6g
橘子香精0.8g
2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)0.032g
硬脂酸镁lg
微粉硅胶2.4g
107.处方中起崩解剂作用.
A.微晶纤维素
B.直接压片用乳糖
C.甘露醇
D.交联聚维酮
E.微粉硅胶
108.可以作抗氧剂的是
A.甘露醇
B.硬脂酸镁
C.橘子香精
D.2,6-二叔丁基对甲酚
E.阿司帕坦
【答案】107.D、108.D
(109~110题共用题干)
已知下列药物结构式
109.此药物为
A.卡托普利 B. 依那普利
C.氯沙坦 D. 硝苯地平
E.普萘洛尔
110.此药物的作用机制
A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药
B. 血管紧张素转化酶抑制剂
C.钙通道阻滞剂
D.β受体拮抗药
E.调血脂药
【答案】109.A、110.B四、多项选择题,共10题。每题的备选项中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
111.药物降解主要途径是水解的药物有
A.酯类
B.酚类
C.烯醇类
D.芳胺类
E.酰胺类
【答案】AE
【解析】此题考查药物制剂稳定性及其变化。制剂中药物的降解主要途径有水解和氧化。易水解的药物主要有酯类、酰胺类(包括内酰胺),易氧化的药物主要有酚类.、烯醇类、其他类(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类)。
112.可用作混悬剂中稳定剂的有
A.增溶剂
B.助悬剂
C.乳化剂
D.润湿剂
E.絮凝剂
【答案】BDE
【解析】此题考查混悬剂常用稳定剂。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂,疏水性药物配制混悬剂时,必须加入润湿剂;混悬剂中如果加入适量的电解质,可使电位降低到一定程度,即微粒间的排斥力稍低于吸引力,此时微粒成疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复成均匀的混悬剂,这个现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。可用作混悬剂中稳定剂的有助悬剂、润湿剂、絮凝剂,增溶剂、成膜剂不能增加混悬剂的稳定性。
113.甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg,而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg,下述哪些评价是正确的
A.甲药的毒性较强,但却较安全
B.甲药的疗效较强,且较安全
C.甲药的毒性较弱,因此较安全
D.甲药的疗效较强,但较不安全
E.甲药的疗效较弱,但较安全
【答案】AB
【解析】此题考查药物的量效关系。半数致死量(LD50)为一药理学术语,主要是指能够导致至少50%实验对象死亡所需要的药物剂量,也称为半数致死浓度,可以用于指导临床试验判断药物效价。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。
114.含有3,5-二羟基庚酸侧链的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氯贝丁酯
【答案】BD
【解析】重点考查上述药物的化学结构。E不属于HMG-CoA还原酶抑制剂,A、C含有S-内酯环结构。
115.下列药物中属于前体药物的有
A.洛伐他汀
B.赖诺普利
C.依那普利
D.卡托普利
E.福辛普利
【答案】ACE
【解析】本题考查结构特征及前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是非活性前体药物,口服吸收后在肝水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-COA还原酶。
116.含有氢化噻唑环的药物有
A.氨苄西林
B.阿莫西林
C.头孢哌酮
D.头孢克洛
E.哌拉西林
【答案】ABE
【解析】考查西林类药物的结构特征。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为青霉素类抗生素,所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素类抗生素,均含有氢化噻嗪环。
117.化学结构中含有嘌呤环的药物有
A.疏嘌呤
B.氨茶碱
C.拉米夫定
D.茶碱
E.阿昔洛韦
【答案】ABDE
【解析】重点考查含有嘌呤环的化学结构特征。拉米夫定含有嘧啶环,其余均含有嘌呤环。
118.下列辅料中,可作为液体制剂防腐剂的有
A.琼脂
B.苯甲酸钠
C.甜菊苷
D.羟苯乙酯
E.甘露醇
【答案】BD
解析:此题考查液体制剂常用附加剂。防腐剂(又称抑菌剂)系指具有抑菌作用,能抑制微生物生长繁殖的物质。苯甲酸钠、羟苯乙酯为常用的液体制剂防腐剂,甘露醇、甜菊苷、琼脂为矫味剂。
119.经皮吸收制剂常用的压敏胶有
A.聚异丁烯
B.聚乙烯醇
C.聚丙烯酸酯
D.聚硅氧烷
E.聚乙二醇
【答案】ACD
【解析】此题考查经皮给药制剂的处方材料。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。
120.化学结构中含有羧基的药物有
A.吲哚美辛
B.萘普生
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸
【答案】ABCDE
【解析】重点考查非甾体抗炎药的共同结构特征。美洛昔康化学结构中不含羧基,其余答案具有羧基。