答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 副作用指在药物治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的,一般反应较轻微,多数可以恢复。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 药物的治疗作用是指患者用药后所引起的符合用药目的的作用,有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果,可将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。
1.对因治疗:用药后消除了原发致病因子,彻底治愈疾病。例如抗生素杀灭病原微生物。
2.对症治疗:用药后改善了患者的症状。如应用解热镇痛药降低高热患者的体温,缓解疼痛;抗高血压药控制了患者过高的血压等。
3、
【正确答案】 D
【答案解析】 多数药物所引起的药理效应具有选择性,药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的,有时与药物的剂量有关,如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。
5、
【正确答案】 C
【答案解析】 化疗指数即治疗指数评价药物的安全性,通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示,此比值称化疗指数。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 治疗指数大的药物安全性高。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 治疗指数(TI)用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物的安全性,通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50):质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。
8、
【正确答案】 E
【答案解析】 半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。一般反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大,即用药量越大者效价强度越小。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】 药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化,可用数量和最大反应的百分率表示,称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。
11、
【正确答案】 B
【答案解析】 治疗指数(TI)=LD50/ED50。表示药物的安全性。
12、
【正确答案】 E
【答案解析】 生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量,影响到药物作用的快慢和强弱。药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制。
13、
【正确答案】 D
【答案解析】 药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性,内在活性用α表示,0≤α≤100%。完全激动药,α=100%,部分激动药虽与受体有较强的亲和力,但内在活性α<100%,量效曲线高度(Emax)较低。
14、
【正确答案】 A
【答案解析】 药物对受体有很高的亲和力和内在活性,与受体结合后产生最大效应Emax,称为完全激动药。
15、
【正确答案】 A
【答案解析】 将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】 非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大),又可以使激动剂的最大效应降低(即,即使增加剂量,也无法达到原有的最大效应)。
拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。
17、
【正确答案】 E
【答案解析】 受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。
配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转。
18、
【正确答案】 E
【答案解析】 G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )转导至效应器,从而产生生物效应。DG就是甘油二酯。
19、
【正确答案】 E
【答案解析】 竞争性拮抗剂:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变
20、
【正确答案】 A
【答案解析】 各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。
21、
【正确答案】 B
【答案解析】 性别属于影响药物作用的生理因素,不是遗传因素。
22、
【正确答案】 E
【答案解析】 所谓安慰剂系指不含药理活性成分而仅含赋形剂,在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样的制剂。安慰剂产生的作用称为安慰剂作用,分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用。前者指安慰剂作用与药物产生的作用一致;后者指产生与药物作用完全相反的作用。安慰剂作用也存在生效、高峰、消失的变化规律,且与药物作用有着相似的变化规律。
23、
【正确答案】 B
【答案解析】 妊娠妇女,尤其受孕后3～8周,禁止使用四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素等,因为上述药物具有致畸作用。
24、
【正确答案】 E
【答案解析】 特异质反应是指某些个体对药物产生不同于常人的反应,与其遗传缺陷有关。
25、
【正确答案】 A
【答案解析】 常见的酶诱导药物:苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。常见的酶抑制药物:氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
26、
【正确答案】 E
【答案解析】 药物被吸收入血后,有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合,称为结合型,结合型药物有以下特性:不呈现药理活性、不能透过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄。
27、
【正确答案】 B
【答案解析】 酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。
28、
【正确答案】 A
【答案解析】 脱敏作用指某药可使组织或受体对另一药物的敏感性减弱。如长期应用受体激动剂使受体数目下调,敏感性降低,只有增加剂量才能维持疗效。
29、
【正确答案】 B
【答案解析】 考查重点是药物相互作用的结果。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 克林霉素与红霉素联用,红霉素可置换靶位上的克林霉素,或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合,从而产生拮抗作用。
31、
【正确答案】 D
【答案解析】 体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相关。
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