参考答案
二、配伍选择题
1、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【答案解析】 药品通用名,也称为国际非专利药品名称(INN)是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称;药品的商品名通常是针对药物的最终产品。化学名是根据其化学结构来命名的。药品的命名不包括拉丁名和通俗名。
2、
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【答案解析】 剂型按分散系统主要分类有:①真溶液类:如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类:如溶胶剂、 胶浆剂。③乳剂类:如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。④混悬液类:如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等。⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。⑦微粒类:药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散, 主要特点是粒径一般为微米级(如微囊、微球、脂质体等)或纳米级(如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等)。
3、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【正确答案】 D
【答案解析】 对于新生儿由于体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)转移酶活性尚未键全,因此会引起代谢上的问题,导致药物在体内聚集产生毒性,如新生儿在使用氯霉素时,由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外,导致药物在体内聚集,引起“灰婴综合征”;参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。在形成硫酸酯的结合反应中,只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳定的硫酸化结合产物。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物;在与氨基酸结合反应中,主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团,先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
4、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【答案解析】 酸酸碱碱促吸收。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。磺酸类药物在整个胃肠道中多是离子化的,消化道吸收很差。
5、
【正确答案】 E
【答案解析】 涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
【正确答案】 A
【答案解析】 吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
6、
【正确答案】 E
【答案解析】 卵磷脂是常用的乳化剂。
【正确答案】 D
【答案解析】 常用的金属络合剂有EDTA-2Na、醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠等。
【正确答案】 A
【答案解析】 常用的抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等。
【正确答案】 B
【答案解析】 常用的助悬剂有羧甲基纤维素、明胶、果胶等。
7、
【正确答案】 A
【答案解析】 抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。
【正确答案】 B
【答案解析】 粉雾剂常用的稀释剂为乳糖,乳糖作为口服级药用辅料已收载于多国药典,作为粉雾剂的稀释剂,除符合药典标准外,还应该针对粉雾剂的剂型特点作出进一步的要求。
【正确答案】 D
【答案解析】 吸入制剂常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。
8、
【正确答案】 D
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【答案解析】 影响药物吸收的生理因素有胃肠液的成分和性质、胃肠道蠕动、循环系统转运、食物、胃肠道代谢作用、疾病因素;制剂包衣是制剂处方对药物吸收的影响属于制剂因素;药物的脂溶性和水溶性决定了药物的脂水分配系数。
9、
【正确答案】 C
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【答案解析】 药物口服后的主要吸收部位是小肠;药物主要的代谢器官是肝脏;药物主要的排泄器官是肾脏
10、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 D
【答案解析】 受体数量有限,具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。受体对配体有高度识别能力,特定的受体只能与特定的配体结合,产生特定的生理效应说明受体具有特异性。受体能识别周围环境中微量的配体说明受体具有灵敏性。
11、
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【答案解析】 较好的安全指标是ED95和LD5之间的距离,称为安全范围。引起一半实验动物阳性反应的是半数有效量。
12、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【答案解析】 氨氯地平(抗高血压)+利尿药:属于相加作用,合用可以使降压作用增强;甲氨蝶呤机制:二氢叶酸还原酶抑制剂;复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶+磺胺甲噁唑)机制:二氢叶酸还原酶抑制剂+二氢叶酸合酶抑制剂;两药合用最终结果:导致四氢叶酸急剧减少→巨幼红细胞症。庆大霉素(氨基糖苷类)及呋塞米(高效利尿剂)均具有明显的肾毒性,两者合用肾毒性增强。
13、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【正确答案】 D
【答案解析】 此题考查的是影响药物作用的机体方面的因素。此题比较简单,根据关键词可以判断。白种人黄种人主要区分的是种族,大鼠和人类区分的是种属,弱代谢型人群和强代谢型人群区分的是个体差异,老年人容易出现的不良反应属于年龄因素。肝硬化患者影响因素就是疾病。
14、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【答案解析】 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外,维生素A还可使胰岛素受体脱敏。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。例如高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象,导致血压升高。另外,磺酰脲类也可使胰岛素受体增敏。
15、
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【答案解析】 胺碘酮具有药源性心血管系统毒性,庆大霉素同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性,四环素同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性,金盐具有药源性肾毒性,卡托普利同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性。
16、
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【答案解析】 BE是血药浓度时间公式,但是重复给药的公式中含有给药时间间隔τ,所以选B。平均稳态血药浓度用表示,所以在CD中选择,口服给药公式中含有吸收系数F,所以选C。
17、
【正确答案】 E
【答案解析】 硫酸阿托品中莨菪碱的检查:阿托品为外消旋体,无旋光性,莨菪碱为左旋体。检查方法:取本品,按干燥品计算,加水制成每中含50mg的溶液,依法测定,旋光度不得超过-0.40°。已知莨菪碱的比旋度为-32.5°,控制游离莨菪碱的限量为24.6%。
【正确答案】 B
【答案解析】 阿司匹林中“重金属”检查,利用重金属杂质(以铅为代表)可在pH3.5的醋酸盐缓冲液中与显色剂硫代乙酰胺反应呈黄色至褐色的特性,供试品溶液经显色后与一定量铅标准液同法制成的对照液比较,要求供试品溶液所显的颜色不得更深,以限制重金属杂质的量。
【正确答案】 C
【答案解析】 阿司匹林中“炽灼残渣”检査,将阿司匹林于700℃～800℃高温炽灼后,以残留的无机盐类的重量限制金属性杂质的量。
【正确答案】 D
【答案解析】 地蒽酚中二羟基蒽醌的检査:二羟基蒽醌为地蒽酚的制备原料及氧化分解产物,该杂质的三氯甲烷溶液在432nm的波长处有最大吸收,而地蒽酚在该波长处几乎无吸收。《中国药典》规定:地蒽酚加三氯甲烷制成每1ml中约含0.10mg的溶液,在432nm的波长处测定吸光度,要求不得超过0.12。即可控制杂质二羟基蒽醌的含量不大于2.0%。
18、
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【答案解析】 本组题考查降糖药的分类及基本结构特点;A是格列齐特;B是那格列奈;C是伏格列波糖;D是罗格列酮,E是二甲双胍。
19、
【正确答案】 D
【正确答案】 A
【答案解析】 秋水仙碱是从丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱,有一定的抗肿瘤作用,同时可以控制尿酸盐对关节造成的炎症。丙磺舒具有磺酰胺结构,具有抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收,增加尿酸的排泄作用。
20、
【正确答案】 B
【答案解析】 他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物,分子中具有三苯乙烯的基本结构。
【正确答案】 C
【答案解析】 氟尿嘧啶(5-FU),结构中含有两个氮原子,故有两个pKa值,分别是8.0和13.0。氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,导致肿瘤细胞缺少胸苷酸,干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。
【正确答案】 D
【答案解析】 氟他胺为非甾体类抗雄激素药物,除具有抗雄激素作用外,无任何激素样的作用。氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大,与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。
21、
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【正确答案】 A
【答案解析】 钙通道阻滞剂的名称一般是XX地平,血管紧张素转化酶抑制剂的名称是XX普利,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称是XX沙坦。
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