2020执业药师药学一常考知识点

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　　2020执业药师《药学专业知识一》药理学知识点【三】

　　一、吡诺克辛药理作用

　　1、药理作用

　　本品能抑制芳香氨基酸异常代谢生成的醌类物质，防止晶体内不溶性蛋白质的形成，抑制白内障的发展。其化学结构与昆虫眼色素极相似，具有防止水晶体的水溶性蛋白变性，阻止白内障病情进展效用。据称本品能防止晶状体变性，阻止白内障病情的发展。

　　2、适应症

　　用于老年性白内障，对糖尿病引起的白内障?、外伤及先天性白内障以及色素性视网膜炎亦可用。

　　3、用法用量

　　滴眼前将药片(每片含药0.75——1mg)溶于所附溶媒(15——20ml)内。滴时，每次1——5滴，1日5次。

　　4、注意事项

　　药液须避光，并放置凉处。

　　解调血脂药临床应用及不良反应

　　二、临床应用

　　1.主要用于原发性高TG血症，对Ⅲ型高脂蛋白血症、混合型高脂蛋白血症也有较好的疗效;

　　2.也可用于2型糖尿病的高脂血症。

　　三、不良反应

　　1.一般耐受是好，不良反应发生率约5%——10%.

　　2.主要为消化道反应：如食欲不振、恶心、腹胀等。

　　3.其次有乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。

　　4.偶有肌痛、尿素氮增加、氨基转移酶升高，停药后可恢复。

　　5.氯贝丁酯不良反应较多且严重，可致心律失常、胆囊炎和胆石症等，胃肠道肿瘤的发病率增加。

　　注意事项有肝胆疾病、孕妇、儿童、肾功能不全者禁用。

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　　生物碱的性状

　　多数生物碱为结晶形固体，少数为非结晶形粉末;具有固定的熔点，有的具有双熔点，个别的仅具有分解点;少数小分子的生物碱，如烟碱、毒芹碱、槟榔碱等为液体，其分子结构中不含氧原子或氧原子结合为酯键。少数液体状态和小分子的固体生物碱具有挥发性，可用水蒸气蒸馏。个别生物碱还具有升华性，如咖啡因。

　　生物碱多具苦味，少数呈辛辣味或具有其他味道，如甜菜碱具有甜味。

　　绝大多数生物碱为无色或白色，仅少数分子中具有较长共轭体系和助色团者有一定的颜色，如小檗碱、蛇根碱呈黄色，药根碱、小檗红碱呈红色等。有的生物碱在可见光下无色，而在紫外光下显荧光，如利血平。

　　紫外、及可见光谱在黄酮类化合物鉴别中的应用

　　紫外及可见分光光度法是鉴定黄酮类化合物结构的一种重要手段，一般程序如下：

　　(1)测定样品在甲醇溶液中的uV光谱。

　　(2)测定样品在甲醇溶液中加入各种诊断试剂后得到的uV及可见光谱。常用的诊断试剂有甲醇钠(NaOMe)、乙酸钠(NaOAc)、乙酸钠一硼酸(NaOAc—H3BO3)、三氯化铝(AICl3)及三氯化铝一盐酸(A1C13一HCl)等。

　　(3)如样品为苷类，则可先进行水解，或甲基化后再水解，并测定苷元或其衍生物的UV光谱。各种诊断试剂的详细配制方法及测定程序可参看有关文献。

　　将上述各种光谱图进行对比分析，即可获知有关结构的重要信息。

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　　第十一章 药物微粒分散系基础理论

　　分散体系：一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。

　　DLVO理论：微粒之间普遍存在范德华力作用，在相互接近时又因双电层的重叠而产生排斥作用，微粒的稳定性就取决于微粒之间吸引力与排斥作用的相对大小。关于各种形状微粒之间的相互吸引能与双电层排斥能的理论称为DLVO理论。

　　临界聚沉状态：微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小，势垒的高度随溶液中电解质浓度的加大而降低，当电解质浓度达到某一数值时，势能曲线的最高点恰为零，势垒消失，体系由稳定转为聚沉，这就是临界聚沉状态。

　　空间稳定作用：微粒表面上吸附的大分子从空间阻碍了微粒相互接近，进而阻碍了它们的聚结的一类稳定作用。

　　空缺稳定理论：聚合物没有吸附于微粒表面时，粒子表面上聚合物的浓度低于体相溶液的浓度，形成负吸附，使粒子表面上形成一个空缺表面层。使胶体分散体系稳定的理论为空缺稳定理论。

　　聚沉：胶体分散体系是不稳定体系，其中的溶胶粒子能自动合并变大而自发下沉的现象。

　　聚沉值：在规定条件下，刚刚引起某溶胶明显开始聚沉时所需电解质的最小浓度。

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　　第十一章 巴比妥类药物的分析

　　掌握苯巴比妥、司可巴比妥钠、注射用硫喷妥钠的鉴别、杂质检查和含量测定方法。

　　一、巴比妥类药物的结构、性质

　　1.母核为巴比妥酸，常用药物多为具5,5取代物;

　　2.弱酸性：其1,3一二酰亚胺基团，易互变异构形成烯醇式结构，在水溶液中可发生二次电离，可供鉴别及含量测定;

　　3.易水解：酰亚胺基团与碱共沸，可放出氨气，可供鉴别;

　　4.易与重金属离子反应：丙二酰脲+Ag+(Cu2+)→呈色或生成有色沉淀，可供鉴别及含量测定;

　　5.紫外吸收特征

　　二、鉴别

　　1.丙二酰脲类反应

　　(1)与银盐反应：一银盐溶解，二银盐不溶

　　(2)与铜盐反应：显紫色。含硫巴比妥显绿色

　　2. 取代基或元素反应

　　(1)苯环反应——苯巴比妥 亚硝酸钠-硫酸：显橙黄色 甲醛-硫酸：界面显玫瑰红色

　　(2)烯基反应——司可巴比妥 使碘试液黄色消失

　　(3)硫元素反应——硫喷妥 在NaOH中与铅离子生成白色沉淀，加热转变为黑色硫化铅

　　3.熔点测定：制备游离酸沉淀，干燥测定熔点

　　4.钠盐反应 (1)焰色反应 (2)与醋酸氧铀锌反应

　　三、特殊杂质的检查

　　1.酸度 在苯巴比妥的合成中乙基化反应不完全，生成苯丙二酰脲，酸性强于苯巴比妥，可使甲基橙指示剂显红色。

　　规定在一定量供试液中加甲基橙指示剂不得显红色。

　　2.乙醇溶液澄清度 苯巴比妥酸在乙醇中溶解度小，而主成分溶解度大。检查乙醇溶液澄清度来检查巴比妥酸杂质。

　　3.中性或碱性物质 主要是副产物或分解产物，为中性或碱性物质，不溶于氢氧化钠而溶于醚。用乙醚提取分离后称重检查限量。

　　四、巴比妥类药物含量测定

　　1.银量法——苯巴比妥及其制剂

　　利用丙二酰脲类的银盐反应。若用二银盐浑浊来指示终点，在实际操作中反应较慢，难于判断浑浊的出现。采用电位法指示终点可消除该缺陷。

　　2.溴量法——司可巴比妥原料药及其胶囊

　　双键烯丙基可与溴定量发生加成反应

　　3.紫外分光度法——硫喷妥钠注射液

　　硫代巴比妥类在酸性或碱性溶液中均有紫外吸收，强碱性溶液中在304nm处有吸收峰。采用对照品比较法测定含量。

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　　第六章 血液系统疾病用药

　　第一节 贫血及其药物治疗

　　一、 缺铁性贫血的药物治疗

　　铁是人体不可缺少的元素，是构成血红蛋白、肌红蛋白及多种酶的重要成分。一般情况下，人体不会缺铁，只有育龄妇女及生长发育时期儿童、铁的需要量增加而铁供应不足、胃及十二指肠疾患影响铁的吸收及长期小量失血后，才会出现铁缺乏或缺铁性贫血，需要给铁剂补充治疗。常用的铁剂为硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁等。近年来，各种复合铁，如多糖铁复合物及有机铁制剂与规格亦开始在临床应用。铁剂的选择以口服制剂与规格为首选, 亚铁制剂与规格因铁吸收较高为首选。铁剂适用于预防或治疗各种原因引起的缺铁，包括儿童或婴儿期需铁量增加而食物中供应量不足、铁吸收障碍、妊娠中后期以及慢性失血等。

　　㈠ 铁剂应用注意事项：1、下列情况慎用：⑴乙醇中毒;⑵肝炎;⑶急性感染;⑷肠道炎症如肠炎、结肠炎、憩室炎及溃疡性结肠炎;⑸胰腺炎;⑹消化性溃疡。

　　2、注射铁剂期间，不宜同时口服铁，以免发生毒性反应。

　　3、妊娠期补充铁剂以在妊娠中、后期最为适当，由于此时铁摄入量减少而需要量增加;治疗剂量铁对胎儿和哺乳的不良反应未见报道;因为老年患者胃液分泌减少、自肠黏膜吸收减少，可适当增加口服铁剂剂量;避免婴儿肌内注射铁剂。

　　4、对诊断的干扰：应用铁剂后，血清铁蛋白增高，大便隐血试验阳性。

　　5、用药期间需定期做下列检查，以观察治疗反应：⑴血红蛋白测定;⑵网织红细胞计数;⑶血清铁蛋白及血清铁测定。

　　6、药物过量发生的急性中毒多见于儿童，由于坏死性胃炎、肠炎，患者可有严重呕吐、腹泻及腹痛，以致血压降低、代谢性酸中毒，甚至昏迷。24～48小时后，严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足、肝损害及心力衰竭。患者可有全身抽搐。中毒后期症状有皮肤湿冷、发绀、嗜睡、极度疲乏及虚弱、心动过速。有急性中毒征象应立即用去铁胺救治。

　　㈡ 铁剂药物相互作用：1、口服铁剂与制酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用，易产生沉淀而影响吸收。2、本品与西咪替丁、去铁胺、二巯丙醇、胰酶、胰脂肪酶等同用，可影响铁的吸收;与铁剂合用，可影响四环素类药、氟喹诺酮类、青霉胺及锌剂的吸收。3、与维生素C同服，可增加本品吸收，但也易致胃肠道反应。

　　㈢ 铁剂禁忌证：1、血色病或含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血(如地中海贫血)。2、肝肾功能严重损害，尤其伴有未经治疗的尿路感染者不宜注射铁剂。

　　㈣ 铁剂的不良反应有：1、口服铁剂均有收敛性，服后有轻度恶心、胃部或腹部疼痛，轻度腹泻或便秘也很常见，多与剂量及品种有关，硫酸亚铁反应最明显。2、口服糖浆铁制剂与规格后容易使牙齿变黑。缓释剂型可明显减轻胃肠道反应。3、肌内注射铁剂反应较多。右旋糖酐铁注射后，除注射部位局部疼痛或色素沉着、皮肤瘙痒外，全身反应轻者有面部潮红、头痛、头昏;重者有肌肉及关节酸痛、恶心、呕吐、眩晕、寒战及发热;更严重者有呼吸困难、气促、胸前压迫感、心动过...

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　　第四章 常见病症的自我药疗

　　发热定义：

　　直肠温度超过37.6℃;口腔温度超过37.3℃;腋下温度超过37.0℃;昼夜间波动超过1℃。

　　特点：昼夜温差<1℃，女性高于男性，新生儿高于儿童，青年人高于老年人。

　　发热药物治疗：对乙酰氨基酚-退热药首选;<2g/日阿司匹林-降低发热者体温，对正常体温无影响。

　　婴幼儿发热-阿苯片(阿司匹林+苯巴比妥)布洛芬-镇痛作用更强，胃肠道刺激性最低贝诺酯(对乙酰氨基酚、阿司匹林的酯化物)

　　5岁以下儿童紧急退热-20%安乃近溶液滴鼻

　　用药与健康提示：解热镇痛药属于对症治疗老年人适当减量，注意间隔一定的时间(4-6h)

　　多数解热镇痛药宜餐后服用

　　解热镇痛药用于解热≤3天

　　不宜同时应用2种或2种以上解热镇痛药

　　服药期间，不宜饮酒或饮含有酒精的饮料

　　高热者可以物理降温

　　妊娠或哺乳期妇女不宜应用

　　头痛特点及治疗：

　　抗偏头痛药：麦角胺咖啡因片、罗通定片、苯噻啶、舒马曲坦

　　紧张性头痛伴有情绪障碍者，可给予抗抑郁药;长期精神比较紧张者，推荐谷维素、维生素B1、地西泮片

　　三叉神经痛发作常无预兆。可由洗脸、刷牙、咀嚼、吞咽而诱发，首选卡马西平

　　用药与健康提示：游离的维生素B1，对血管性或精神紧张性头痛均有一定的缓解作用

　　阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚对慢性钝痛效果好，对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效

　　解热镇痛药用于头痛≤5天

　　解热镇痛药宜餐后服用，或与食物同服

　　布洛芬在非甾体类抗炎药中耐受性最好，副作用有尿潴留和水肿，心功能不全者慎用

　　痛经

　　用药与健康提示：病因：内分泌因素、经血不畅、精神因素等临

　　床表现：疼痛、全身症状、精神症状

　　解热镇痛药、解痉药

　　伴有精神紧张者可以口服谷维素

　　解热镇痛药用于痛经≤5天

　　咳嗽的病因：

　　药物不良反应所致：血管紧张素转换酶抑制剂、胺碘酮、肝素、华法林、氢氯噻嗪、呋喃妥因、对氨基水杨酸钠、部分抗肿瘤药

　　咳嗽的用药选择：中枢镇咳药：右美沙芬、喷托维林、可待因

　　末梢镇咳药：苯丙哌林

　　以刺激性干咳或阵咳为主--苯丙哌林、喷托维林

　　剧咳者---苯丙哌林;咳嗽较弱者---喷托维林

　　白日咳嗽---苯丙哌林;

　　夜间咳嗽---右美沙芬

　　感冒所伴随的咳嗽--右美沙芬复方制剂

　　对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽--可待因

　　尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽

　　对呼吸道有大量痰液--羧甲司...