文本“2017卫生资格《初级药师》知识点：卡马西平的用药”由出国留学网卫生资格考试栏目整理，希望对考生有所帮助。
卡马西平的用药
①有心、肝或肾脏损伤或其他药物的血液学副反应者，眼压升高者，潜在性精神病及精神错乱者，混合性发作的癫痫患者，老年患者以及孕妇和哺乳妇女慎用。
②可降低经肝脏单胺氧化酶代谢的药物的血浆浓度，减少甚至消除其活性。
③可降低或升高苯妥英钠的血药浓度。
④可影响含雌激素的避孕药的可靠性。
⑤与红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫、右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、达那唑等合用可使本品血药浓度升高。
⑥与锂盐、甲氧氯普胺或精神安定药物合用，能增加神经系统副作用。
⑦与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、茶碱、氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺合用能降低本品的血药浓度。
⑧与氢氯噻嗪、呋塞米等利尿药合用可引起低钠血症。
⑨对非去极化肌肉松弛药(如泮库胺)有拮抗作用。
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口服片剂：
指供口服的片剂。多数此类片剂中的药物是经胃肠道吸收而发挥作用，也有的片剂中的药物是在胃肠道局部发挥作用。口服片剂又分为以下若干种：
一、普通片是指将药物与辅料混合而压制成的片剂，一般应用水吞服,又称之为压制片或素片。
二、包衣片剂是指在片心(压制片)外包衣膜的片剂。包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等等，包衣片又可分为：
①糖衣片剂是指主要用糖为包衣材料包制而成的片剂;
②薄膜衣片是指外包高分子材料的薄膜的片剂;
③肠溶衣片剂是指外包在胃液中不溶解，但在肠液中可溶的衣层的片剂，目的是防止药物在胃液中破坏及药物对胃的刺激性等。
三、多层片剂是指由两层或数层(组分、配方或色泽不同)组成的片剂，其目的是改善外观或调节作用时间或减少两层中药物的接触，减少配伍变化等。此种片剂可以由上到下分为两层或多层，也可以是由片心向外分为多层。
四、含片指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用，如银黄含片。
五、舌下片指置于舌下能迅速融化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。主要适用于急症的治疗，
六、口腔贴片指黏贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作用的片剂，如甲硝锉口腔贴片。
七、咀嚼片指在口中嚼碎后咽下的片剂。此类片剂较适于幼儿，幼儿不会吞服片剂，幼儿用片中需加入糖类及适宜香料以改善口感。此类片剂还适于可压性好、压成之片崩解困难的药物，如铋酸铝、氢氧化铝等的片剂。
八、溶液片临用前加水溶解而成溶液，此种片剂既有口服者，又有供其它用途者，口服者可达速效目的，如阿司匹林溶液片;其它特殊用途者，例如异汞、季胺类杀菌用药物的片剂，口服有毒，应加鲜明的标帜，注明不得入口。
九、泡腾片剂指含有泡腾崩解剂的片剂，泡腾片遇水可产生气体(一般为二氧化碳)，使片剂快速崩解，多用于可溶性药物的片剂，例如泡腾维生素C片等。
十、分散片剂是指置于温水中可以迅速崩解，药物等分散于水中，形成混悬液的片剂。此种片剂适于婴、幼儿(药味不苦等时)及老年人，并有速释的作用。
十一、长效片剂指药物缓慢释放而延长作用时间的片剂。
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固体分散物的类型
简单低共熔混合物：药物仅以微晶形式分散在载体材料中。
固态溶液：药物在载体材料中以分子状态分散。
共沉淀物(共蒸发物)：无定形物。
固体分散物的速释与缓释原理
速释原理：
1药物的高度分散状态加速了药物的释放 药物在固体分散物中的分散状态不同，溶出速率也不同，一般按溶出速率的快慢顺序为：
分子状态>无定型>微晶
2载体材料对药物的溶出有促进作用：
①水溶性载体提高了药物的可湿润性
②载体保证了药物的高度分散性
③载体对药物有抑晶性
缓释原理：
在难溶性载体材料所构成的网状骨架结构中，药物必须首先通过疏水性的网状骨架，故而延缓了药物的扩散速率。
固体分散体的制备方法:
熔融法：该方法的关键是熔融物必须迅速冷却固化，适用于对热稳定的药物。
溶剂法：也称共沉淀法或共蒸发法，主要适用于熔点较高的或对热不稳定的药物和载体的固体分散物的制备。
溶剂-熔融法：适用于液态药物，也可用于剂量小于50mg的小剂量药物
溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。
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制剂的剂型与药物吸收
(一)固体制剂与药物吸收
固体制剂最常见的给药途径是口服，另外可用于各种腔道给药。在体内一般须经崩解、分散、溶出过程，才可以被生物膜吸收。固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。药物跨膜转运吸收跟药物的分子量、脂/水溶性、药物的浓度等有关。一般当药物溶出或释放速率足够快时，跨膜转运是药物吸收的限速过程，但当药物的溶出或释放速率较慢时，溶出或释放可能成为药物吸收的限速过程。
药物本身的理化性质，如溶解度、分子量大小等可影响固体药物的吸收。一般溶解度大、分子量小的药物易于溶出或释放，吸收快。同一种药物的不同固体剂型，其溶出与吸收也有很大的差异。根据溶出速率快慢排列为：缓、控释固体制剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂。
(二)液体制剂与吸收
液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快。静脉注射剂不存在吸收过程，药物直接进入体循环;肌内注射药物由于肌肉组织的血流量大，因此吸收迅速;对于口服的液体制剂，其生物利用度大于固体制剂。
(三)皮肤、粘膜给药与吸收
药物经皮肤和粘膜表面吸收，均要穿越细胞类脂膜疏水区域，具有相似的吸收机理，但皮肤有一层致密的角质层强疏水结构，对药物穿越造成更大的屏障。
药物穿透生物膜的被动扩散，与药物的脂溶性有密切关系，一般用油/水分配系数衡量药物的脂溶性，油/水分配系数大，则脂溶性大，有利于药物跨膜转运。药物的被动吸收速率与药物的扩散系数有关，分子量大的药物，其扩散阻力大，扩散速率慢。难以穿透皮肤、肺泡表面生物膜、鼻腔粘膜等，因此分子量不宜超过1000，否则可要考虑加入促透剂，或采用离子导入等方法来促进吸收。生物膜的生理状态，如部位、结构、健康状态等均对药物的吸收造成影响，破损的皮肤或去除角质层的皮肤，角质层较薄的部位，药物的穿透阻力较小，吸收较快。肺泡表面药物的吸收迅速，远远大于透皮吸收。
制剂的评价与生物利用度
根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应能保证药物的安全、有效、稳定、质量可控及良好的顺应性，且成本低廉，适于大批量生产。在制剂的制造过程中，必须对制剂的质量进行评价，以确保应用于临床后尽可能地发挥疗效，降低毒性。
1.毒理学评价 新制剂应进行毒理学研究，包括急、慢毒性，有时还要进行致畸、致突变等实验。单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理学资料，可免做部分实验，但对于局部用药的制剂必须进行刺激性试验。对于全身用药的大输液，除进行刺激性试验外，还要进行过敏试验、溶血试验及热原检查。
2.药效学评价 根据新制剂的适应症进行相应的药理学评价。以证明该制剂有效，临床前研究要求在动物体内进行，已上市的原料药可用资料替代。
3.药物动力学与生物利用度 药物动力学与生物利用度研究是药物制剂评价的一个重要方面。一般单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制剂之间的生物等效性试验。在取得临床研究批文后，在18～24名健康志愿者中进行生物利用度的研究，求得各药动学参数，进行生物等效性比较。
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卫生资格初级药师2017年知识点复习（三）
肺炎支原体
肺炎支原体(M.Pneumonia)是人类支原体肺炎的病原体。支原体肺炎的病理改变以间质性肺炎为主，有时并发支气管肺炎，称为原发性非典型性肺炎。主要经飞沫传染，潜伏期2～3周，发病率以青少年最高。
临床症状较轻，甚至根本无症状，若有也只是头痛、咽痛、发热、咳嗽等一般的呼吸道症状，但也有个别死亡报道。一年四季均可发生，但多在秋冬时节。
肺炎支原体的致病首先通过其顶端结构粘附在宿主细胞表面，并伸出微管插入胞内吸取营养、损伤细胞膜，继而释放出核酸酶、过氧化氢等代谢产生引起细胞的溶解、上皮细胞的肿胀与坏死。
诱发机体产生的抗体也可能参与了上述病理损伤。呼吸道分泌的SlgA对再感染有一定防御作用，但不够牢固。
润滑剂辅料作用
润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。
助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，从而改善粉体流动性，减少重量差异。
抗粘剂：防止压片时物料粘着于冲头与冲模表面，以保证压片顺利以及片剂表面光洁。
(狭义)润滑剂：降低压片和推出片时药片与冲模壁之间的摩擦力，以保证压片时应力分布均匀，防止裂片等。
① 硬脂酸镁
硬脂酸镁为疏水性润滑剂，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解迟缓。
② 微粉硅胶
为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。
③ 滑石粉
主要作为助流剂使用。
④ 氢化植物油
是一种润滑性能良好的润滑剂。
⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁(钠)
为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。
常见崩解剂
崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀，达到迅速崩解作用的赋形剂。除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。
① 干淀粉
是一种最为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
② 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)
吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂。
③ 低取代羟丙基纤维素(L-HpC)
它有很好的吸水速度和吸水量。
④ 交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)
在水中迅速膨胀。
⑤ 交...
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卫生资格2017年初级药师知识点复习（二）
胃液成分和作用
胃液的成分和作用：胃液的成分除水外，主要有壁细胞分泌的盐酸和内因子;主细胞分泌的胃蛋白酶原;黏液细胞分泌的黏液和HCO3-;。
胃酸的主要作用：
第一、激活胃蛋白酶原，使之转变为有活性的胃蛋白酶，并为胃蛋白酶提供适宜的酸性环境，其最适pH为2～3;
第二、杀死随食物入胃的细菌;
第三、分解食物中的结缔组织和肌纤维;
第四、与钙和铁结合，形成可溶性盐;
第五、胃酸进入小肠可促进胰液和胆汁的分泌。
麻黄碱作用机制
【作用机制】麻黄碱兼具有直接和间接作用，它的直接作用在不同组织可表现为激动α1，α2，β1和β2受体，加上其释放NA而发挥的间接作用，故其药理作用比较复杂。
至于麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。
麻黄碱特点
【药理作用】麻黄碱作用主肾上腺素的相似，能激动α、β两种受体。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点：①性质稳定，口服有效;②拟肾上腺素作用弱而持久;③中枢兴奋作用较显着;④易产生快速耐受性。
1.心血管兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升高血压作用出现缓慢，但维持时间较长(3～6小时)。一般内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。
2.支气管平滑肌松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。
3.中枢神经系统具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。
4.快速耐受性麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性(tachyphylaxis)，也称脱敏(desensitization)。停药数小时后，可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。
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2017年卫生资格初级药师知识点复习（一）
酶促化学修饰特点
(1)绝大多数酶促化学修饰的酶都具有无活性(或低活性)与有活性(或高活性)两种形式。它们之间的互变反应，正逆两向都有共价变化，由不同的酶进行催化，而催化这互变反应的酶又受机体调节物质(如激素)的控制。
(2)存在瀑布式效应。由于酶促化学修饰是酶所催化的反应，故有瀑布式(逐级放大)效应。少量的调节因素就可通过加速这种酶促反应，使大量的另一种酶发生化学修饰。因此，这类反应的催化效率常较变构调节为高。
(3)磷酸化与脱磷酸是常见的酶促化学修饰反应。一分子亚基发生磷酸化常需消耗一分子ATP，这与合成酶蛋白所消耗的ATP相比，显然是少得多;同时酶促化学修饰又有放大效应，因此，这种调节方式更为经济有效。
(4)此种调节同变构调节一样，可以按着生理的需要来进行。在前述的肌肉糖元磷酸化酶的化学修饰过程中，若细胞要减弱或停止糖元分解，则磷酸化酶a在磷酸化酶a磷酸酶的催化下即水解脱去磷酸基而转变成无活性的磷酸化酶b，从而减弱或停止了糖元的分解。
免疫扩散法
免疫扩散法：先制备含Apo抗体的琼脂糖凝胶，间隔等距离打孔，加入待测人血清，水平置于温箱(37℃)保温24或48h，抗原从孔中间向周围扩散，因凝胶板中有相应抗体，经一定时间扩散后，最后在凝胶孔周围形成一圆型沉淀圈，测量其圆直径，以圆的面积大小计算血清中Apo含量。
该法要求在测量圆周大小时，一定要精确到0.1mm.这一测定方法可适用于以抗体为试剂贩所有微量蛋白的测定，但易受多种因素的影响，难以测准，有淘汰的趋势。
金刚烷胺
金刚烷胺(amantadine)原是抗病毒药，后发现其也有抗帕金森病的作用，疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药。
见效快而持效短，用药数天即可获最大疗效，但连用6～8周后疗效逐渐减弱。与左旋多巴合用有协同作用。
其抗帕金森病的机制可能在于促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放多巴胺;并能抑制多巴胺的再摄取;且有直接激动多巴胺受体的作用及较弱的抗胆碱作用。
长期用药后，常见下肢皮肤出现网状青斑，可能是由儿茶酚胺释放引起外周血管收缩所致。偶致惊厥，故癫痫患者禁用。每日剂量超过300mg，可致失眠、精神不安及运动失调等。
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