二、多选题:
17、在药物中引入磺酸基，对药物的影响是
A.可以增加药物的亲水性
B.增加药物的亲脂性
C.可以增强药物的生物活性
D.改变药物的分配系数
E.改变药物的解离度
标准答案：a, d, e
18、影响药效的立体因素有
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
标准答案：a, b, c, e
19、以下关于药物与生物大分子相互作用的特点哪些是正确的
A.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用
B.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合
C.乙酰胆碱与胆碱受体通过偶极—偶极结合
D.氯喹与疟原虫DNA碱基对形成电荷转移复合物
E.药物与生物大分子通过不同的键合，产生活性
标准答案：b, c, d, e
20、要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有
A 烃基
B 氟原子
C 氯原子
D 羟基
E 磺酸基
标准答案：a, b, c
21、关于脂水分配系数下列叙述正确的是
A以PKa表示
B以P表示
C在测定时，药物在生物相中的浓度通常用在异辛醇中浓度来替代
D脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E脂水分配系数对药效无影响
标准答案：b, d
22、可使药物亲水性增加的基团是
A羟基
B苯环
C酯基
D烃基
E羧酸
标准答案：a, e
解 析：增加亲水性的基团是羟基、巯基、磺酸、羧酸。
23、增加药物脂溶性的是
A 烃基
B 卤素原子
C 羟基
D 磺酸基
E 脂环
标准答案：a, b, e
解 析：若药物结构中引入烃基、卤素原子、脂环等非极性结构可增加药物脂溶性。
24、解离度对弱碱性药物药效的影响( )。
A.在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收
B.在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收
C.在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收
D.在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收
E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收
标准答案：a, c, e
25、药物分子中引入卤素的结果( )。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
标准答案：c, d, e
26、药物与受体的结合一般是通过( )。
A.氢键
B.疏水键
C.共价键
D.电荷转移复合物
E.静电引力
标准答案：a, b, c, d, e
27、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( )。
A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
D.范德华引力
E.共价键
标准答案：a, b, c, d
28、下列哪些说法是正确的( )。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚
标准答案：a, b, d, e
29、胺类药物的代谢途径包括( )。
A.N-脱烷基化反应
B.氧化脱胺反应
C.N-氧化反应
D.N-酰化反应
E.加成反应
标准答案：a, b, c
30、下列哪些叙述是正确的( )。
A.通常药物经代谢后极性增加
B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低
D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E.药物经代谢后均可使毒性降低
标准答案：a, c, d
31、下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物( )。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡马西平
E.普萘洛尔
标准答案：b, c, d
32、制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有
A. 改善药物的吸收
B. 改善药物的溶解度
C. 延长药物作用时间
D. 提高药物的稳定性
E. 改变药物的作用机理
标准答案：a, b, c, d
解 析：不能改变药物的作用机理。
33、药物进行化学结构修饰常用的方法为
A.酯化修饰
B.酰胺化修饰
C.成盐修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
标准答案：a, b, c, d, e
34、代谢时可发生N-氧化脱烷基化反应的是
A氟烷
B苯巴比妥
C布洛芬
D普萘洛尔
E盐酸利多卡因
标准答案：d, e
解 析：识别分子结构中含有取代氨基的药物
35、代谢时可发生环氧化反应的药物
A氟烷
B噻庚啶
C别嘌醇
D卡马西平
E布洛芬
标准答案：b, d
解 析：含有双键结构的药物体内代谢容易发生环氧化
36、下列反应中哪些是常用药物的结合反应
A. 与谷胱甘肽结合
B. 与蛋白质结合
C. 与葡萄糖醛酸结合
D. 甲基化结合
E. 与氨基酸结合
标准答案：a, c, d, e
37、下列反应中哪些是药物第Ⅱ相代谢过程的结合反应
A.与谷胱甘肽结合
B.与蛋白质结合
c.与葡萄糖醛酸结合
D.甲基化结合
E.与氨基酸结合
标准答案：a, c, d, e