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(一)国外药剂学的发展
国外药剂学发展最早的是埃及与巴比伦王国(今伊拉克地区)，《伊伯氏纸草本》是约公元前l552年的著作，记载有散剂、硬膏剂、丸剂、软膏剂等许多剂型，并有药物的处方和制法等。被西方各国认为是药剂学鼻祖的格林(Galen，公元131～201年)是罗马籍希腊人(与我国汉代张仲景同期)，在格林的著作中记述了散剂、丸剂、浸膏剂、溶液剂、酒剂等多种剂型，人们称之为“格林制剂”，至今还在一些国家应用。在格林制剂等基础之上发展起来的现代药剂学已有150余年的历史：1843年Brockedon制备了模印片，1847年Murdock发明了硬胶囊剂，l876年Remington等发明了压片机，使压制片剂得到迅速发展。l886年Limousin发明了安瓿，使注射剂也得到了迅速发展。
进入20世纪以后，由于各基础学科的迅速发展，学科划分越来越细，从而使药剂学逐渐形成了一门独立的学科。例如，l947年有人研制成缓释制剂并于20世纪70年代以后应用于临床。随着与医药科学相关的各种基础理论科学的发展，药剂学的发展首先表现在对基础理论方面的研究有了较大的提高。从20世纪50年代开始，把物理化学的基本原理与药剂学的剂型相结合，产生了药剂学的基本理论，如药物稳定性、溶解理论、流变学、粉体学等，促进了药剂学的发展。20世纪60年代至80年代药剂学发展到一个新的阶段，即生物药剂学阶段：人们对药物制剂在体内的生物效应有了新的认识，从而改变了过去认为只有药物本身的化学结构才决定药效的片面看法，认识到剂型因素在一定条件下对药物的药效具有决定性影响，从而使药物制剂的生物利用度测定成为新药研究的不可缺少的重要内容。对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素等药物动力学的研究，已受到广泛的重
视，临床药学、社会药学也于20世纪80年代在国外兴起，引起科学界的高度重视。
新辅料、新工艺和新设备的不断出现，也为药剂学的发展奠定了十分重要的基础，高速压片机的出现，使片剂的生产实现了自动化，大幅度提高了片剂的生产效率和产品质量，同时也对片剂的辅料和制粒方法提出更高要求。经皮吸收制剂的发展也十分迅速，新型促渗剂的使用，大大提高了药物的透皮吸收效果，离子导人法经皮吸收的研究，已成为重点研究课题之一。可使药物按一定规律缓慢或恒速地释放、在体内较长时问保持有效药物浓度的缓控释制剂，近年来发展较快，并在临床达到了提高药效、延长药物作用时间和减少副作用的目的。具有给药方便、吸收快、无首过效应、生物利用度高等特点的黏膜给药制剂近年来已引起高度重视，包括鼻黏膜、眼黏膜、口腔黏膜(舌下、口含)、阴道黏膜、子宫黏膜等。靶向给药制剂也取得重要成果，静脉乳剂、复合乳剂、微球制剂、纳米粒制剂，脂质体制剂等都有很大发展，其中阿霉素脂质体等三个脂质体已上市。
(二)国内药剂学的发展
我国历史悠久，对世界文明包括医药做出了伟大的贡献。早在夏禹时代就制成了至今仍为常用的剂型——药酒。据历史记载，公元前l766年已有汤剂这一剂型出现，是应用最早的中药剂型之一。在《黄帝内经》中已有汤剂、丸剂、散剂、膏剂及药酒等剂型的记载;在我国汉代张仲景的《伤寒论》(公元l42～219年)中和《金匮要略》中又增加了栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂等剂型，并记载了可 以用动物胶、炼制的蜂蜜和淀粉糊为黏合剂制成丸剂。公元15世纪，我国医药学家李时珍编著了《本草纲目》，其中收载了药物l892种，剂型40余种，这充分体现了中华民族在药剂学的漫长发展过程中曾经做出了重大的贡献。
从19世纪初到l949年之前，国外医药技术对我国药剂学的发展产生了一定影响，如引进了一些技术并建立了一些药厂(主要是进口原料加工生产注射剂、片剂等制剂)，但规模较小、水平较低、产品质量较差。建国后，我国的医药事业有了飞速发展。1950年全国制药工业会议确定，在优先发展原料药以解决“无米之炊”的基础上发展制剂工业。为了适应医药工业的发展，1956年上海医药工业研究院药物制剂研究室成立，多次召开过全国性的注射剂和片剂等生产经验交流会，促进了我国的医药制剂工业的迅速发展。
改革开放以来，在药用辅料的研究方面，开发了若干新材料。例如，已先后开发出稀释剂微晶纤维素、可压性淀粉，黏合剂聚维酮;崩解剂有羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、薄膜包衣材料有丙烯酸树脂系列产品、优良的表面活性剂泊罗沙姆、蔗糖脂肪酸酯，栓剂基质半合成脂肪酸酯等等。
在生产技术和设备方面的进步也很大。例如，已研制成功微孔滤膜及与之配套的聚碳酸酯过滤器用于控制注射剂中的微粒性异物，显著提高了注射液的质量;设计制造了多效蒸馏水生产设备，节约能源并提高了注射用水的质量;生产并应用了更先进的灭菌设备和技术，使灭菌效果更为可靠。在口服固本制剂的生产中，广泛地推广应用新辅料，采用微粉化技术及其他提高药物溶出度的新技术，提高了产品质量;在片剂等生产中采用了流化喷雾制粒和高速搅拌制粒技术，使产品质量得以提高;采用薄膜包衣技术，既节约工时、材料，又提高产品质量。在缓控释制剂方面，已有一些品种获得新药证书和生产批文;透皮吸收给药系统已有几个产品被批准生产;靶向、定位给药系统的研究也取得很大进展，例如脂质体、微球、纳米粒等。
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