执业药师2017西药学考点:抗麻风病药之氨苯砜

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  氨苯砜(Dapsone)为砜类(sulfones)抗麻风病药,是目前治疗麻风病最重要的一类药物,砜类抗麻风病药还有苯丙砜(Solasulfone)、醋氨苯砜(Acedapson),该二药必须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨苯砜才能发挥抗麻风病作用。

  【体内过程】氨苯砜口服吸收快而完全,用药后2—8h血药浓度达峰值,血药浓度一般为10一15μg/ml。可广泛分布于全身组织和体液中,皮肤、肌肉、肝脏和肾脏的药物浓度较高,药物可选择性浓集于有病变的皮肤部位。

  【药理作用】氨苯砜选择性地作用于麻风杆菌,对麻风杆菌有较强的抗菌作用,对其他微生物几无作用。

  【临床应用】氨苯砜是治疗麻风病的首选药。

  【不良反应】氨苯砜较易引起溶血和发绀,偶尔可出现溶血性贫血。可致消化道反应、头痛、药物热、药疹等。用药剂量过大可致肝损伤和剥脱性皮炎。治疗早期或增量过快可出现麻风病症状加重反应,即“砜综合征”,表现为发热、周身不适、剥脱性皮炎、肝坏死和贫血等。此时应减量或改用其他抗麻风病药。“砜综合征”可用沙利度胺或糖皮质激素类药物治疗。

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