答案部分
一、A
1、
【正确答案】 D
【答案解析】 考查重点为β-内酰胺类抗生素与其他抗菌药联合用药。青霉素和磺胺嘧啶均对脑膜炎双球菌有效，二者合用可用于治疗细菌性脑膜炎。脑膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的脑膜炎，在炎症时，对青霉素的通透性增加，大剂量(1000万～2000万U，分4次滴注)青霉素有效。而磺胺嘧啶为治疗流行性脑膜炎的首选药物。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 甲氧西林属于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林属于广谱青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林属于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧苄西林不耐酸。
3、
【正确答案】 D
【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性。抗革兰阴性杆菌的青霉素类主要有美西林、替莫西林。其他选项中，替卡西林和哌拉西林主要作用于铜绿假单胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 抗铜绿假单胞菌青霉素类抗生素特点是对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强，对厌氧菌有一定作用。哌拉西林属于是抗铜绿假单胞菌青霉素类抗生素。
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类，对G-菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对幽门螺杆菌作用较强，可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。
6、
【正确答案】 E
【答案解析】 青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强;青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。
8、
【正确答案】 C
【答案解析】 螺旋体中梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋菌对青霉素高度敏感。青霉素对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏感。以下口诀可以参考：
废草上面长葡萄，
溶血链球可治好。
下治淋病上流脑，
白炭破产放心瞧。
勾搭梅毒鼠咬热，
青霉素都能治疗!
9、
【正确答案】 B
【答案解析】 阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。
11、
【正确答案】 B
【答案解析】 头孢他啶属于第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌的作用，而头孢羟氨苄和头孢唑啉属于第一代头孢，头孢孟多和头孢克洛属于第二代头孢菌素。
12、
【正确答案】 A
【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。
头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。
13、
【正确答案】 C
【答案解析】 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿，对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。
14、
【正确答案】 D
【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
15、
【正确答案】 C
【答案解析】 β―内酰胺酶抑制剂本身仅有很弱的抗菌作用，但与其他内酰胺类抗菌药物联合应用可保护β-内酰胺类抗菌药物免受β-内酰胺酶的水解而增强抗菌作用。克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。故选C。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】 头孢氨苄、头孢噻吩、双氯西林也都属于β-内酰胺类药物，也存在抗菌谱和过敏的问题，克拉维酸作为β-内酰胺酶抑制剂本身是没有抗菌作用的。而氨曲南为单环类的β-内酰胺类，只对需氧革兰阴性菌作用较好。
17、
【正确答案】 D
【答案解析】 亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。
西司他丁——肾脱氢肽酶酶抑制剂。
亚胺培南+西司他丁=泰能。
18、
【正确答案】 B
【答案解析】 青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。
19、
【正确答案】 E
【答案解析】 链霉素，链霉素，专治鼠和兔。
20、
【正确答案】 A
【答案解析】 氨基糖苷类抗生素为快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强的作用。
21、
【正确答案】 E
【答案解析】 氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节。
22、
【正确答案】 D
【答案解析】 氨基糖苷类抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性菌(大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属等)具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好的抗菌活性，对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;但对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差;对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌则无效。
23、
【正确答案】 B
【答案解析】 考查重点是红霉素的作用机制。红霉素的作用机制是与核蛋白;50s亚基结合，通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体A位移至P位而抑制细菌蛋白质的合成。
24、
【正确答案】 D
【答案解析】 细菌性痢疾是由痢疾杆菌引起的，红霉素对肠道内革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌和痢疾杆菌作用都很差，故不应首选红霉素。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者;肺炎军团菌引起的肺炎;白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及急慢性感染的治疗;支原体肺炎、衣原体感染，如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等。
25、
【正确答案】 A
【答案解析】 红霉素可广泛分布至各种组织和体液中，还可透过胎盘进入胎儿，但难透过血脑屏障。
26、
【正确答案】 B
【答案解析】 大观霉素不属于大环内酯类，而是氨基糖苷类。
27、
【正确答案】 A
【答案解析】 四环素类对革兰阴性菌(大肠埃希菌、大多数弧菌属、弯曲杆菌、布鲁菌属和某些嗜血杆菌属等)有良好抗菌活性，对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但对变形杆菌和铜绿假单胞菌无作用。四环素类可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。
28、
【正确答案】 E
【答案解析】 多西环素口服吸收完全而迅速，多西环素抗菌谱和临床应用与四环素相似，对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但对肠球菌属耐药。抗菌活性比四环素强2～10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。
29、
【正确答案】 D
【答案解析】 林可霉素类抗菌药物在体内分布广泛，包括骨组织及骨髓，主要用途是治疗骨及关节等的感染。是治疗金葡菌所致骨髓炎的首选药物。克林霉素属于林可霉素类。
30、
【正确答案】 B
【答案解析】 林可霉素类药物其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用。
31、
【正确答案】 B
【答案解析】 林可霉素在体内分布广泛，包括骨组织及骨髓，主要用途是治疗骨及关节等的感染。是治疗金葡菌所致骨髓炎的首选药物。
32、
【正确答案】 D
【答案解析】 万古霉素对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌有强大的杀菌作用。
对肺炎链球菌、草绿色链球菌和化脓性链球菌高度敏感，对棒状杆菌和梭形杆菌也有一定抗菌活性，但对放线菌的敏感性较差。对所有革兰阴性杆菌、真菌和分枝杆菌耐药。万古霉素类与氨基糖苷类合用可产生协同作用，杀灭肠球菌。
33、
【正确答案】 C
【答案解析】 对耐甲氧西林的革兰阳性菌感染可选用万古霉素，还有去甲万古霉素和替考拉宁。
34、
【正确答案】 D
【答案解析】 万古霉素和替考拉宁都属于万古霉素类抗生素，都属于快速杀菌剂，而红霉素，氯霉素和林可霉素等属于抑菌药。
35、
【正确答案】 E
【答案解析】 酰胺醇类抗菌药物可引起骨髓造血功能抑制，严重损害骨髓造血机能的药物。
36、
【正确答案】 A
【答案解析】 氯霉素为酰胺醇类药，这类药口服吸收良好，在体内分布广泛。
37、
【正确答案】 D
【答案解析】 酰胺醇类药的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。
38、
【正确答案】 A
【答案解析】 氯霉素最严重的不良反应有：①与剂量有关的可逆性骨髓抑制;②与剂量无关的骨髓毒性反应：常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。再生障碍性贫血为特异反应性，与服药剂量和疗程长短无关。
39、
【正确答案】 E
【答案解析】 氯霉素能有效地抑制立克次体、螺旋体、支原体等其他病原微生物;对分枝杆菌、真菌、病毒和原虫无效。
40、
【正确答案】 B
【答案解析】 喹诺酮类药物的抗菌机制主要是抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。真核细胞不含DNA回旋酶，故对细菌作用选择性高。
41、
【正确答案】 B
【答案解析】 对幼年动物，氟喹诺酮类药物可引起轻度的软骨组织损害，所以禁用于妊娠妇女和骨质未发育完全的小儿。
42、
【正确答案】 D
【答案解析】 各种肠道感染(包括伤寒、副伤寒)——喹诺酮类。
43、
【正确答案】 D
【答案解析】 呋喃妥因在酸性尿液中杀菌作用增强。
44、
【正确答案】 D
【答案解析】 硝基咪唑类抗菌药物如甲硝唑，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具有强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。
45、
【正确答案】 A
【答案解析】 磺胺嘧啶易透过血脑屏障，可用于脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。
46、
【正确答案】 C
【答案解析】 甲氧苄啶作用机制——抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。
47、
【正确答案】 E
【答案解析】 磺胺类药物可引起泌尿道损害，这与磺胺药及其乙酰代谢产物溶解度低在尿中易析出结晶有关，用药期间要多饮水并加服碳酸氢钠，可提高磺胺及其代谢物的溶解度，而氯化铵为酸性药物，酸化尿液，降低磺胺及其代谢物的溶解度。
48、
【正确答案】 C
【答案解析】 夫西地酸静脉滴注可致血栓性静脉炎和静脉痉挛。一日用药1.5～3g时有可逆性肝脏转氨酶AST及ALT增高。大剂量静脉给药时，个别患者用药后出现可逆性黄疸。
49、
【正确答案】 C
【答案解析】 利福平用于：(1)与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治(包括结核性脑膜炎)。(2)与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染。(3)与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。(4)无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌(但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染)。
50、
【正确答案】 C
【答案解析】 异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄，从而产生神经毒性。这种神经毒性更易出现在儿童、营养不良者及嗜酒者。癫痫、精神病患者、嗜酒者及孕妇慎用异烟肼。异烟肼大剂量中毒可用等剂量的维生素B6对抗。
51、
【正确答案】 E
【答案解析】 异烟肼抗菌机制较复杂，可能是通过抑制分枝杆菌细胞壁的主要组分——分枝菌酸的合成，而使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。由于分枝菌酸为分枝杆菌的专有成分，因此异烟肼仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。
52、
【正确答案】 C
【答案解析】 唑类抗真菌药抗菌机制相同，能选择性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(一种细胞色素P450酶)，使细胞膜麦角固醇合成受阻，细胞膜屏障被破坏;此外甾醇-14α-去甲基酶受抑，使14α-甲基甾醇在真菌细胞内浓集，损伤真菌的一些酶(如ATP酶、电子转运有关的酶)的功能。
53、
【正确答案】 A
【答案解析】 本药与两性霉素B、唑类抗真菌药合用可产生协同作用。人体细胞缺乏将本药代谢为5-氟尿嘧啶的酶，故氟胞嘧啶较少影响人体细胞代谢。
54、
【正确答案】 A
【答案解析】 两性霉素B静脉滴注给药用于真菌性肺炎、心内膜炎、尿路感染等;鞘内注射用于真菌性脑膜炎。
55、
【正确答案】 A
【答案解析】 氟胞嘧啶为抗真菌药，用于抗深部真菌感染。
56、
【正确答案】 A
【答案解析】 两性霉素B能与真菌细胞膜类固醇结合，增加膜通透性，引起胞浆内容物外漏，使真菌死亡。
二、B
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 青霉素类药物的不良反应“赫氏反应”亦称“吉海反应”，有寒战、高热等症状。
【正确答案】 B
【答案解析】 氨基糖苷类药物最常见的不良反应是耳毒性、肾毒性，庆大霉素是氨基糖苷类药物。
【正确答案】 D
【答案解析】 “二重感染牙齿黄”是四环素类常见不良反应。
2、
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【答案解析】 按照青霉素的来源，可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。后者又可以按照抗菌谱、对青霉素酶的耐药性以及是否可以口服(耐酸)等特性，再分为下列类型：(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。(2)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。(3)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。(4)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。(5)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。
3、
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【正确答案】 B
【答案解析】 考查重点是青霉素及半合成青霉素的抗菌谱。青霉素G对G+、G-球菌、螺旋体等有效，氨苄西林对G-杆菌有效，羧苄西林主要用于铜绿假单胞菌，甲氧西林耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效，氨苄西林、阿莫西林属于广谱青霉素类。
4、
【正确答案】 C
【答案解析】 氨曲南常作为氨基糖苷类的替代品，与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。
【正确答案】 B
【答案解析】 碳青霉烯抗生素类(美罗培南、亚胺培南)是迄今已知的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强、对β-内酰胺酶高度稳定的一类抗生素。此类药物对常见的需氧菌、厌氧菌均有抗菌作用，还有良好的PAE，对头孢菌素耐药菌也有良好的抑杀作用。
【正确答案】 D
【答案解析】 他唑巴坦属于β内酰胺酶抑制剂，可以和β内酰胺类抗生素合用。
【正确答案】 E
【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌缺乏活性，临床主要用于敏感革兰阴性菌所导致的尿路和软组织感染。
5、
【正确答案】 C
【正确答案】 D
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考察各个药物效果较好的细菌感染类型，注意对应记忆。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。可与奥美拉唑-替硝唑合用，是临床常用的三联疗法治疗胃溃疡的药物之一。
【正确答案】 B
【答案解析】 克林霉素抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用，包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属，尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。
【正确答案】 D
【答案解析】 红霉素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。
【正确答案】 A
【答案解析】 万古霉素可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 四环素类药物与30s亚基结合，抑制蛋白质合成。
【正确答案】 E
【答案解析】 多粘菌素作用机制是影响细胞膜的通透性，属于多肽类的抗菌药。
【正确答案】 B
【答案解析】 万古霉素是治疗耐甲氧西林金葡菌感染的首选药物。
【正确答案】 C
【答案解析】 林可霉素体内分布广泛，骨组织可达更高浓度，是治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎的首选药物。
8、
【正确答案】 D
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考察各个药物的归类;注意区分。
9、
【正确答案】 D
【答案解析】 喹诺酮类药物是有效的核酸合成抑制剂，其抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，抑制敏感细菌的DNA复制，从而导致细菌死亡。
【正确答案】 A
【答案解析】 甲硝唑具有强大的杀灭滴虫作用，但不影响阴道正常菌群的生长，为治疗阴道滴虫病的首选药物;对组织内及肠腔内阿米巴滋养体有杀灭作用;对革兰阴性和阳性厌氧菌均有抑制作用;抗菌机制是甲硝唑的硝基可被厌氧菌还原产生细胞毒物质，抑制了敏感菌的DNA合成，使细菌死亡。
【正确答案】 C
【答案解析】 耐酶青霉素类主要有：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。本类药物耐酸，可口服，对青霉素敏感株的抗药活性低于青霉素，但对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等。
10、
【正确答案】 C
【答案解析】 磺胺嘧啶为防治流行性脑膜炎的首选药。
【正确答案】 A
【答案解析】 立克次体感染选四环素类抗生素。
【正确答案】 E
【答案解析】 两性霉素B是可抗深部真菌感染的多烯类抗真菌药。
【正确答案】 D
【答案解析】 庆大霉素抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是磺胺嘧啶。
【正确答案】 B
【答案解析】 治疗所致成人伤寒、副伤寒的应选药物是喹诺酮类药。
【正确答案】 B
【答案解析】 左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学异构体，临床用量为氧氟沙星的1/2。
12、
【正确答案】 A
【答案解析】 对氨基水杨酸的化学结构与对氨基苯甲酸相似，对氨基水杨酸可竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长。
【正确答案】 E
【答案解析】 利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成，而对人细胞的此酶则无影响。
【正确答案】 C
【答案解析】 异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
【正确答案】 B
【答案解析】 氯霉素的抗菌作用原理是抑制蛋白质合成。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时，由于利福平诱导肝微粒体酶活性，可使糖皮质激素等药物药效减弱。
【正确答案】 C
【答案解析】 乙胺丁醇常见不良反应为视物模糊、咽痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(易发生视神经炎)。
【正确答案】 E
【答案解析】 对氨基水杨酸钠的不良反应常见食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。少见胃溃疡及出血、尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)、血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。
【正确答案】 D
【答案解析】 链霉素为氨基糖苷类抗生素，会造成耳神经细胞组织损害，从而产生耳毒性。
14、
【正确答案】 B
【答案解析】 咪康唑为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部真菌和深部真菌均有抗菌作用。可局部用于治疗皮肤、黏膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制霉菌素;口服可用于轻度食管真菌感染;静脉注射用于治疗多种深部真菌感染，可作为两性霉素B无效或不能耐受时的替代药;鞘内给药可用于治疗真菌性脑膜炎。
【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】
【答案解析】 利巴韦林对多种DNA和RNA病毒有效，为广谱抗病毒药。口服应与干扰素联用，治疗甲型和丙型肝炎患者;气雾疗法用于治疗甲型或乙型流感病毒;静脉给药用于流行性出血热或麻疹并发肺炎的患者;局部可用于带状疱疹、生殖器疱疹、单疱病毒角膜炎、流行性结膜炎，也可用于病毒引起的鼻炎、咽炎。
三、C
1、
【正确答案】 D
【答案解析】 青霉素的过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。
【该题针对“青霉素类抗菌药物”知识点进行考核】
【答案解析】 青霉素过敏反应是由于抗原与抗体在致敏细胞上的相互作用而引起的。当青霉素配置一段时间再使用时，青霉素即可溶解在水溶液中并很快分解，经过分子重排形成青霉烯酸。这类物质为一种半抗原，当进入人体后可与人体蛋白结合形成青霉烯酸蛋白及青霉噻唑蛋白而成为全抗原，青霉素溶液在储存过程中产生高分子聚合体，也能与抗体蛋白质结合成全抗原，这些都是致敏物质，当遇到过敏体质的患者时即可发生过敏反应。所以，应在使用注射液前配制，不宜放置过久。
【正确答案】 C
【答案解析】 皮试过敏者不可使用青霉素，所以要先皮试，皮试阳性则不可使用，换其他药物代替治疗，而不是注射前预备急救药物抢救。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 患者症状是过敏性休克现象，故选B。
【正确答案】 C
【答案解析】 过敏反应与剂量和给药方式无关。
【正确答案】 D
【答案解析】 过敏性休克首选肾上腺素，无法控制症状，再加糖皮质激素配合治疗。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 四环素抗菌谱广，包括革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌，立克次体，螺旋体，支原体及衣原体等，对阳性菌的抑制作用强于阴性菌，对某些原虫也有抑制作用，可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染。当然，此题若是选项有红霉素，红霉素是比四环素更好的选择(用于肺炎支原体感染)。
【正确答案】 D
【答案解析】 四环素类药物的不良反应：可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 妊娠期患者抗菌药物的应用需考虑药物对母体和胎儿两方面的影响，四环素类、喹诺酮类等对胎儿有致畸或明显毒性作用，应避免使用。
【正确答案】 D
【答案解析】 金黄色葡萄球菌感染引起的脓肿、菌血症、心内膜炎、肺炎、蜂窝织炎等首选青霉素。若是金黄色葡萄菌感染引起的骨髓炎则首选克林霉素。
【正确答案】 A
【答案解析】 青霉素、头孢菌素对母体和胎儿均无明显影响，也无致畸作用，可选用，青霉素过敏者可改用头孢菌素，但要注意也要在皮试后使用。
5、
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【答案解析】 尿液中的磺胺药易形成结晶，可引起结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧啶时，应适当增加饮水量并同服等量的碳酸氢钠，以碱化尿液增加药物溶解度。
6、
【正确答案】 E
【答案解析】 肺结核的治疗原则是“早期、联合、规律、全程、适量”。
【正确答案】 B
【答案解析】 乙胺丁醇单用可产生耐药性，与其他抗结核药之间无交叉耐药性，常与其他抗结核药联用治疗各型结核病，特别是用异烟肼和链霉素治疗无效的患者。
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 据题意，可分析出是链霉素引起的过敏性休克。链霉素的过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，应引起警惕。
【正确答案】 B
【答案解析】 链霉素发生过敏性休克，因链霉素可与钙离子络合，故于抢救时可静注10%葡萄糖酸钙10~20ml。
四、X
1、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，需加大剂量才有效。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。
2、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 耐酶青霉素类主要有：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。本类药物耐酸，可口服，对青霉素敏感株的抗药活性低于青霉素，但对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等。一般认为双氯西林吸收和对耐药金黄色葡萄球菌作用最好，氟氯西林和氯唑西林次之，苯唑西林较差。对严重金黄色葡萄球菌感染宜注射给药。
3、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 β-内酰胺类抗生素包括：青霉素类、头孢菌素类、头霉素类(头孢西丁、头孢美唑)、碳青霉素类(亚胺培南、美罗培南等)、单酰胺菌素类(氨曲南)、氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢)。
4、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 为防止青霉素的各种过敏反应，应避免局部应用，并详细询问过敏史，进行青霉素皮肤过敏实验，反应阳性者禁用。应警惕个别人在皮试过程中出现休克，一旦发生过敏性休克，立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1.0ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。
5、
【正确答案】 ABC
【答案解析】 D——四环素类;E——半合成青霉素、氨基糖苷类。
6、
【正确答案】 CE
【答案解析】 五代头孢的特点
G+菌 | G-菌 | 对β-内酰胺酶 | 肾毒性 | ||
头孢菌素 | 第一代 | 强 | 弱 | 不稳定 | 大 |
第二代 | 不如第一代 | 增强 | 较稳定 | 较小 | |
第三代 | 弱 | 强，铜绿假单胞菌有效 | 高度稳定 | 基本无 | |
第四代 | 强 | 稳定 | 无 | ||
第五代 | 超广谱——超完美 | ||||
7、
【正确答案】 CDE
【答案解析】 头孢菌素对繁殖期的细菌有杀菌作用。头孢菌素与青霉素一样具有β-内酰胺环。头孢菌素具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定等优点，但与青霉素有部分交叉过敏性和交叉耐药现象。
8、
【正确答案】 ABE
【答案解析】 头孢哌酮是第三代头孢菌素。第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;对β-内酰胺酶高度稳定;血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中;对肾脏基本无毒性;适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
9、
【正确答案】 BC
【答案解析】 ①青霉素——繁殖期杀菌药;
②四环素、氯霉素和大环内酯类——抑菌药——阻碍细菌繁殖——青霉素不能充分发挥作用。
10、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 碳青霉烯类药中的代表药亚胺培南，碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。本类药物对各种β-内酰胺酶高度稳定，细菌对本类药物与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。
11、
【正确答案】 DE
【答案解析】 本题考查抗菌药物的抗菌范围。氨曲南属单环β-内酰胺类药，对G-杆菌有较强的抗菌活性，对G+菌和厌氧菌作用弱;舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂，抑菌作用较弱，单用仅对淋球菌和脑膜炎球菌有效;头孢拉定属第一代头孢菌素类药，对厌氧菌无效;亚胺培南属碳青霉烯类非典型β-内酰胺类药，抗菌谱广，对厌氧菌有效。甲硝唑对厌氧菌具有较强的杀灭作用。
12、
【正确答案】 ABE
【答案解析】 氨基糖苷类——不良反应：1.耳毒性2.肾毒性3.神经肌肉阻断4.变态反应;骨髓抑制、灰婴综合征的不良反应常见于氯霉素。
13、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 因红霉素主要分布于脑脊液外的组织中，故对脑膜炎无效。
14、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 红霉素是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。红霉素能根除白喉杆菌，有效改善急、慢性白喉带菌者状况，在成年人有效率可达90%。
15、
【正确答案】 AB
【答案解析】 A.红霉素——大环内酯类抗生素
B.克拉霉素——大环内酯类抗生素
C.卡那霉素——氨基糖苷类
D.米诺环素——四环素类
E.氯霉素——酰胺醇类
16、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 四环素类对革兰阴性菌(大肠埃希菌、大多数弧菌属、弯曲杆菌、布鲁菌属和某些嗜血杆菌属等)有良好抗菌活性，对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但对变形杆菌和铜绿假单胞菌无作用。
17、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 四环素对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效，红霉素是治疗军团菌病的首选药物。斑疹伤寒是立克次体感染，四环素类药物的口诀请牢记“四环素，治四体，衣支螺立最好记!”。所以此题选BCD。
18、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 四环素是抑制细菌蛋白质合成的广谱抗菌药，由于可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉质发育不良，并抑制胎儿骨骼生长;在动物实验中有致畸胎作用，妊娠期和准备怀孕妇女禁用。对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效。
对革兰阳性菌的抗菌活性较革兰性阴性菌强。
19、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 林可霉素类抗菌药物包括林可霉素及克林霉素。林可霉素由链霉菌产生，克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，两者抗菌谱相同，但后者抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性小。林可霉素类药抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用。但本类药物对革兰阴性杆菌(不是所有的革兰阴性菌)和肺炎支原体无效。林可霉素与克林霉素可呈完全交叉耐药，本类药与大环内酯类药也存在交叉耐药性。
20、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 林可霉素类其主要特点是对革兰阳性菌或革兰阴性厌氧菌均有强大杀菌作用，尤其对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌以及梭杆菌的作用更为突出。
21、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 万古霉素的不良反应有：红颈综合征，过敏反应，耳毒性和肾毒性等。
22、
【正确答案】 BCDE
【答案解析】 氯霉素可以用于严重厌氧菌感染：如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。
23、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 酰胺醇类药的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。
24、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 氯霉素为广谱抗生素，有较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力;是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物;不良反应较多，有些也比较严重;作用机制是与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白质合成。所以此题选BCE。
25、
【正确答案】 ABD
【答案解析】 酰胺醇类药的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”(表现为呼吸困难、进行性血压下降、循环衰竭、皮肤苍白等)。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。
26、
【正确答案】 AE
【答案解析】 抗菌机制：
抑制细菌DNA的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA复制——杀菌。
27、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 喹诺酮类是迅速发展的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。
28、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 磺胺类药常见过敏反应;也表现有光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热等血清病样反应。可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。少见肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。肾损伤可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶见间质性肾炎或肾小管坏死等严重反应。
29、
【正确答案】 CD
【答案解析】 第一线抗结核药：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;第二线抗结核药：新一代氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
30、
【正确答案】 ABD
【答案解析】 异烟肼主要为肝脏毒性(轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等)及周围神经炎(多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系),加用维生素B6虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。肝毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。
31、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 异烟肼对结核分枝杆菌选择性高，作用强，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌作用强，在试管内0.025～0.05mg/L的浓度均可抑菌，较高浓度10mg/L对繁殖期细菌有杀菌作用。对静止期的结核杆菌，提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。 单用易产生耐药性，抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成，对其他的细菌无效;
异烟肼选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。所以C是错误的，此题选ABDE
32、
【正确答案】 CDE
【答案解析】 第一线抗结核药：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;第二线抗结核药：新一代氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
33、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 两性霉素B用于治疗全身性深部真菌感染。氟康唑临床用于治疗深部真菌病，如隐球菌脑膜炎、心内膜炎等。酮康唑对多种浅部和深部真菌均有抗菌作用，为广谱抗真菌药。伊曲康唑属于三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗菌作用比酮康唑强。特比奈芬适用于指甲真菌病，皮损广泛的浅表皮肤真菌感染。如体股癣、手足癣、头癣。
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