参考答案
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
冻干制剂常见问题及产生原因:
(1)含水量偏高:装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现。
(2)喷瓶:预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热等,可使部分内容物熔化为液体,在高真空条件下从已干燥的固体界面下喷出。
(3)产品外观不饱满或萎缩:冻干过程首先形成的外壳结构较致密,水蒸气很难升华出去,致使部分药品潮解,引起外观不饱满和体积收缩。一般黏度较大的样品更易出现这类情况
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 C
2、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
本组题考查维生素C注射液的处方设计。维生素C分子中有烯二醇式结构,故显强酸性。注射时刺激性大,产生疼痛,故加人碳酸氢钠,使维生素C部分地中和成钠盐,以避免疼痛。同时碳酸氢钠起调节pH的作用,以增强本品的稳定性。影响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的pH和金属离子(特别是铜离子)等。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液pH、加抗氧剂及金属络合剂等措施。但实验表明抗氧剂只能改善本品色泽,对稳定制剂的含量没有作用,亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显著。故本组题答案应选BCD。
3、
<1>、
【正确答案】 E
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
混悬型注射剂中常用的混悬剂有:甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,明胶等;常用的抑菌剂有:苯甲醇,三氯叔丁醇等;而氯化钠是调节渗透压;盐酸调节PH;焦亚硫酸钠是抗氧剂。
4、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
本题考查滴眼剂的各个附加剂的作用;硼酸缓冲液常用于调节PH;氯化钠调节渗透压;苯扎氯铵属于抑菌防腐剂;聚乙烯醇调节黏度。
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 D
<4>、
【正确答案】 C
5、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
口服吸收的某些药物会受到肝脏首过效应的影响,一般口服吸收的药物,会在全身起效。肌内注射给药存在吸收过程,由肌肉组织渗透到毛细血管,从而进人体循环发挥药效。
6、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
喷雾剂(sprays)系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
7、
<1>、
【正确答案】 E
【答案解析】
潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
可可豆脂是栓剂的一种油脂性基质。
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类。
8、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
PEG4000的熔点是40～48℃,体温下不溶解,此类基质吸湿性较强,受潮容易变形,故应储存于干燥处。
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
甘油明胶常用作局部杀虫、抗菌的阴道栓的基质。
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
棕榈酸酯:系由棕榈油酸加硬脂酸与甘油酯化而成,对直肠黏膜和阴道黏膜均无不良影响,抗热能力强,酸价和碘值低,为较好的半合成脂肪酸酯。
9、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
当主药易被氧化时,应采用抗氧剂,如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
当药物与基质混合时,因机械搅拌情况不良,或因生理上需要时,栓剂制品中可酌加增稠剂,常用作增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有:非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等可供选择。
<4>、
【正确答案】 E
【答案解析】
若制得的栓剂在贮存或使用时过软,可以加入硬化剂,如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节,但其效果十分有限。
10、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 D
<3>、
【正确答案】 E
<4>、
【正确答案】 A
<5>、
【正确答案】 B
【答案解析】
热原的性质1.耐热性:一般说来,热原在60℃加热1小时不受影响,100℃也不会发生热解,在180℃3～4小时,250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。虽然已经发现某些热原具有热不稳定性,但在通常注射剂灭菌的条件下,往往不足以破坏热原,这点必须引起注意。2.滤过性:热原体积小,约在1～5μm之间,故一般滤器均可通过,即使微孔滤膜,也不能截留;但活性炭可以吸附热原。3.水溶性:热原能溶于水。4.不挥发性:热原本身不挥发,但在蒸馏时,往往可随水蒸气雾滴带入蒸馏水,故应设法防止。5.其他:热原能被强酸、强碱所破坏,也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所破坏,超声波也能破坏热原。
11、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠等一般浓度为0.1%～0.2%。
气雾剂中需加入附加剂,如潜溶剂、乳化剂、润湿分散剂、稳定剂等。稳定剂包括司盘85、油醇、月桂醇等;
软膏剂有局部和全身作用之分。软膏中的药物穿透皮肤进入体循环可发挥全身作用,为增加药物的吸收,软膏剂中常加入透皮吸收促进剂;常用透皮吸收促进剂有月桂氮卓酮、丙二醇、尿素等。
制备片剂时,为增加颗粒流动性,防止粘冲、减小片剂与模孔间的摩擦力,需加入润滑剂,常用润滑剂有滑石粉、硬脂酸镁等。
栓剂基质种类很多,脂肪性基质常用可可豆脂、半合成脂肪酸酯等。
<2>、
【正确答案】 D
<3>、
【正确答案】 C
<4>、
【正确答案】 E
<5>、
【正确答案】 B
12、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
吐温类用途广泛,可以作为:增溶剂,乳化剂,分散剂,润湿剂。硬脂酸镁常用作片剂润滑剂;羧甲基纤维素钠常用作片剂的黏合剂。
13、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 A
<4>、
【正确答案】 E
【答案解析】
二相气雾剂一般为溶液系统,三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统;喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出;吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
14、
<1>、
【正确答案】 E
【答案解析】
当主药易被氧化时,应采用抗氧剂,如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
当药物与基质混合时,因机械搅拌情况不良,或因生理上需要时,栓剂制品中可酌加增稠剂,常用作增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
若制得的栓剂在贮存或使用时过软,可以加入硬化剂,如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节,但其效果十分有限。
15、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类属于非离子型表面活性剂,可以作为O/W型乳化剂。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
可可豆脂属于栓剂的油脂性基质。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
聚乙二醇根据相对分子量的不同,具有不同的熔点。
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时,可使用防腐剂及抑菌剂,如羟苯酯类。
16、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
栓剂水溶性基质主要有:甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
栓剂抗氧剂主要有:叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
栓剂的硬化剂主要有:白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡。
三、综合分析选择题
1、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
甘油为保湿剂,羟苯乙酯为防腐剂。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
本品为O/W型乳膏。
2、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
由于碳酸氢钠的加入调节了pH,可增强本品的稳定性。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
维生素C容易被氧化,不能用氧气饱和,应避免与氧气接触。
推荐阅读：