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初级中药士镇静催眠药考点解析
镇静催眠药
镇静催眠药指对中枢神经系统具有选择抑制,能够具有抗焦虑和催眠作用的药物。
镇静催眠药减少快波睡眠在停药后会有反跳。
一、 苯二氮类
临床常用的有地西泮(安定)
(一)药动学
吸收:口服吸收完全。脂溶性高。
代谢:在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定(去甲西泮),并进一步转化为去甲羟安定(奥沙西泮,舒宁)
排泄:原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活,经肾排出,少量经乳汁排出
(二)药理作用与应用
1.抗焦虑:在低于镇静剂量时就显著改善症状。麻醉前给药。
2.镇静、催眠
作用:缩短入睡潜伏期,延长睡眠时间,对REM睡眠影响较小。
用途:各种失眠
3.抗惊厥、抗癫痫
用途:破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态(首选)。
4.中枢性肌松作用(区别于肌松药)
作用:抑制脑干网状结构下行系统对脊髓γ神经元的易化作用,较大剂量时抑制脊髓多突触反射
用途:大脑麻痹,脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直;缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。
(三)机制
BZ与GABAA受体结合后,促进GABA诱导的Cl-内流,加强了GABA对神经系统的效应。
(四)不良反应及应用注意
常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。
大剂量时偶有共济失调,语言不清,肌肉无力。静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能。
数周或数月用药可产生依赖性,可产生戒断症状。
偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。
二、巴比妥类
(一)药动学
口服巴比妥类均快速而完全吸收,。硫喷妥脂溶性很高,作用持续时间较短。苯巴比妥脂溶性低,起作用均慢。
消除方式:
脂溶性高:经肝药酶代谢,代谢产物由肾脏排出。
脂溶性低:原形由肾脏排出,排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。
(二)药理作用
1.选择性抑制中枢神经系统。
2.能缩短入睡时间,延长总睡眠时间,但明显缩短REM睡眠。
3.诱导肝药酶
(三)临床应用
1.镇静催眠。
2.抗惊厥。
3.抗癫痫:苯巴比妥用于强直痉挛性发作和癫痫或癫痫持续状态。
4.麻醉和麻醉前给药:硫喷妥钠静脉给药用于麻醉或诱导麻醉。
(四)作用机制
激动GABAA受体,延长Cl-通道开放时间而增强Cl...