执业药师2017药学知识二复习笔记

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  第二节 抗癫痫药

  癫痫——分为:

  1.局限性发作——部分性发作;

  2.全身性发作——

  (1)强直阵挛性发作(大发作)

  (2)失神性发作(小发作)

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

  机制——

  (1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制突触传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

  (2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

  2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

  激动GABA受体;

  作用于Na+通道。

  可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

  但不能消除病灶的异常放电。

  3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

  机制——

  减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

  补充——癫痫大发作首选!

  适应症——

  癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;

  三叉神经痛;

  洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

  4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。

  机制——

  阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;

  阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放——抗惊厥。

  【卡马西平】

  癫痫

  躁狂症

  三叉神经痛

  神经源性尿崩症

  5.γ-氨基丁酸类似物

  ——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

  (1)加巴喷丁——

  增加脑组织GABA的释放;

  不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。

  (2)氨己烯酸——

  减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

  6.脂肪酸类——丙戊酸钠

  机制:未明。

  可能为——

  抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。

  适应症——各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

  马上小结——抗癫痫药的机制

  1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性

  ② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

  2.X西泮① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。

  3.苯妥英钠减少钠离子内流

  4.卡马西平、奥卡西平:

  ① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放;

  ② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断递质释放

  5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂:加巴喷丁——增加GABA释放;

  氨己烯酸——减少GABA降解

  6.丙戊酸钠抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。

  重要考点!抗癫痫用药的选择

  首选

  全面性发作:强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯

  部分性发作同上+奥卡西平

  典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺

  非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮

  【补充 —曾经的经典结论】

  重要小结!

  癫痫类型首选药物

  1.持续状态地西泮静注

  2.大苯妥英钠

  3.小乙琥胺

  4.大+小(混合型)丙戊酸钠

  5.精神运动发作卡马西平

  6.三叉神经痛

  大苯小乙,丙戊全能,

  三精制药,卡马西平。

  (二)典型不良反应

  1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。

  2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

  ——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

  苯妥英钠有三抗,

  癫痫疼痛心失常。

  抑钠内流稳定膜,

  大发首选莫惊慌。

  不良反应牙龈增,

  头晕贫血和过敏。

  苯妥英钠口诀

  3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)

  ——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

  记忆——马瞎了!

  4.脂肪酸类(丙戊酸钠)

  ——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

  记忆——丙肝——饼干。

  精神发作选西平,

  还能治疗叉神经。

  躁狂抑郁和尿崩,

  可惜伤害了眼睛。

  卡马西平口诀

  二、用药监护

  (一)规律用药

  (1)从低剂量开始,逐渐增加。

  (2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。

  (二)关于换药

  避免突然停药和换药。

  避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。

  (三)特殊人群的安全性

  (1)司机。

  (2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。

  (3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。

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