出国留学网执业药师栏目整理了“执业药师2017西药师复习:混悬剂稳定剂的选择”大家快做好准备吧。
为了提高混悬剂的物理稳定性,在制备时需加入稳定剂。
稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。
助悬剂助悬剂(suspending agents)系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。
助悬剂包括的种类很多,其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。常用的助悬剂有:
1.低分子助悬剂 如甘油、糖浆剂等,在外用混悬剂中常加入甘油。
2.高分子助悬剂:
(1)天然的高分子助悬剂:主要是胶树类,如阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等。阿拉伯胶和西黄蓍胶可用其粉末或胶浆,其用量前者为5%~15%,后者为0.5%~1%.还有植物多糖类,如海藻酸钠、琼脂、淀粉浆等。
(2)合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素。其他如卡波普、聚维酮、葡聚糖等。此类助悬剂大多数性质稳定,受pH值影响小,但应注意某些助悬剂能与药物或其他附加剂有配伍变化。
(3)硅皂土:是天然的含水硅酸铝,为灰黄或乳白色极细粉末,直径为1~150μm,不溶于水或酸,但在水中膨胀,体积增加约10倍,形成高粘度并具触变性和假塑性的凝胶,在pH值>7时,膨胀性更大,粘度更高,助悬效果更好。
(4)触变胶:利用触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出。使用触变性助悬剂有利于混悬剂的稳定。单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶,一些具有塑性流动和假塑性流动的高分子化合物水溶液常具有触变性,可选择使用。
润湿剂:
润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。许多疏水性药物,如硫磺、甾醇类、阿司匹林等不易被水润湿,加之微粒表面吸附有空气,给制备混悬剂带来困难,这时应加入润湿剂,润湿剂可被吸附于微粒表面,增加其亲水性,产生较好的分散效果。最常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等。
反絮凝剂:
使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。制备混悬剂时常需加入絮凝剂,使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性。絮凝剂和反絮凝剂的种类、性能、用量、混悬剂所带电荷以及其他附加剂等均对絮凝剂和反絮凝剂的使用有很大影响,应在试验的基础上加以选择。
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