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执业药师2017西药师复习:混悬剂稳定剂的选择

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  出国留学网执业药师栏目整理了“执业药师2017西药师复习:混悬剂稳定剂的选择”大家快做好准备吧。

  为了提高混悬剂的物理稳定性,在制备时需加入稳定剂。

  稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。

  助悬剂助悬剂(suspending agents)系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

  助悬剂包括的种类很多,其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。常用的助悬剂有:

  1.低分子助悬剂 如甘油、糖浆剂等,在外用混悬剂中常加入甘油。

  2.高分子助悬剂:

  (1)天然的高分子助悬剂:主要是胶树类,如阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶等。阿拉伯胶和西黄蓍胶可用其粉末或胶浆,其用量前者为5%~15%,后者为0.5%~1%.还有植物多糖类,如海藻酸钠、琼脂、淀粉浆等。

  (2)合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素。其他如卡波普、聚维酮、葡聚糖等。此类助悬剂大多数性质稳定,受pH值影响小,但应注意某些助悬剂能与药物或其他附加剂有配伍变化。

  (3)硅皂土:是天然的含水硅酸铝,为灰黄或乳白色极细粉末,直径为1~150μm,不溶于水或酸,但在水中膨胀,体积增加约10倍,形成高粘度并具触变性和假塑性的凝胶,在pH值>7时,膨胀性更大,粘度更高,助悬效果更好。

  (4)触变胶:利用触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出。使用触变性助悬剂有利于混悬剂的稳定。单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶,一些具有塑性流动和假塑性流动的高分子化合物水溶液常具有触变性,可选择使用。

  润湿剂:

  润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。许多疏水性药物,如硫磺、甾醇类、阿司匹林等不易被水润湿,加之微粒表面吸附有空气,给制备混悬剂带来困难,这时应加入润湿剂,润湿剂可被吸附于微粒表面,增加其亲水性,产生较好的分散效果。最常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等。

  反絮凝剂:

  使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。制备混悬剂时常需加入絮凝剂,使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性。絮凝剂和反絮凝剂的种类、性能、用量、混悬剂所带电荷以及其他附加剂等均对絮凝剂和反絮凝剂的使用有很大影响,应在试验的基础上加以选择。

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2017年执业药师考试《药剂学》知识点:混悬剂的质量评价

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  2017年执业药师考试《药剂学》知识点:混悬剂的质量评价

  (一)微粒大小的测定

  常用方法:显微镜法、库尔特法

  (二)沉降容积比的测定

  沉降容积比:指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比

  即:F = Vu/V0 =Hu/ H0

  H0:沉降前(均匀混悬剂高度)

  Hu:静置一定时间后沉降物高度

  F↑ 稳定性↑; F范围:1-0之间

  (三)絮凝度的测定

  絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数:

  β= F/F∞ = Vu/V∞

  F:絮凝混悬剂的沉降比;F∞:去絮凝混悬剂的沉降比

  β:表示由絮凝所引起的沉降物体积的增加程度,称为絮凝度。

  β↑:絮凝效果好,常用来评价絮凝剂的絮凝效果

  (四)再分散试验

  将混悬剂置于100ml量筒内,以20r/min的速度转动一定时间,量筒底部的沉降物能重新均匀分散,说明再分散性好。

  (五)流变学测定

  塑性或假塑性流体,能有效的降低微粒的沉降速度。

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执业药师2017西药学考点之气雾剂的质量评价

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  气雾剂质量检查项目较多,《中国药典》2010年版附录制剂通则项下规定各类型气雾剂必须进行泄露率检查。另外,具有定量阀门的气雾剂,应检查每瓶总揿次、每揿主药含量和雾滴(粒)分布等;非定量气雾剂应检查喷射速率和喷出总量。现将主要检查项目分述如下。

  (一)泄露率

  检查法:取供试品l2瓶,用乙醇将表面清洗干净,室温垂直放置24h,分别精密称定重量(W1),再在室温放置72h(精确至30分钟),分别精密称重(W2),置-4~20℃冷却后,迅速在铝盖上钻一小孔,放置至室温,待抛射剂完全气化挥尽后,将瓶与阀分离,用乙醇洗净,干燥,分别精密称定重量(W,),按下式计算每瓶年泄露率。平均年泄露率应小于3.5%,并不得有一瓶大于5%。

  (二)每瓶总揿次

  检查法:取供试品4瓶,分别除去帽盖,充分振摇,在通风橱内,,分别揿压阀门连续喷射于已加入适量吸收液的容器内(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇),直至喷尽为止,分别计算喷射次数,每瓶,总揿次均不得少于其标示总揿次。

  (三)每揿主药含量

  检查法:取供试品l瓶,充分振摇,除去盖帽,试喷5次,用溶剂洗净套口,充分干燥后,倒置于已加入一定量吸收液的适宜烧杯中,将套口浸入吸收液液面下(至少25mm),喷射10次或20次(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇),取出药瓶,用吸收液洗净套口内外,合并吸收液,转移至适宜量瓶中并稀释至刻度后,按各品种的含量测定方法项下的方法测定,所得结果除以取样喷射次数,即为平均每揿主药含量,每揿主药含量应为其标示量的80%~l20%。

  (四)雾滴(粒)分布

  雾滴(粒)大小在生产过程中可以采用合适的显微镜或光阻、光散射及光衍射法进行测定,但产品的雾滴(粒)分布,则应采用空气动力学的雾滴(粒)直径大小分布来表示。中国药典2010年版规定,以雾滴(粒)测定装置检查,雾滴(粒)药物量应不少于每揿主药含量标示量的15%。

  (五)喷射速率

  检查法:取供试品4瓶,除去帽盖,分别喷射数秒后,擦净,精密称定,将其浸人恒温水浴(25qC±l℃)中30min,取出,擦干,除另有规定外,连续喷射5秒钟,擦净,分别精密称重,然后放入恒温水浴(25℃±1 ℃)中,按上法重复操作3次,计算每瓶的平均喷射速率(g/s),均应符合各品种项下的规定。

  (六)喷出总量

  检查法:取供试品4瓶,除去帽盖,精密称定,在通风橱内,分别连续喷射于已加入适量吸收液的容器中,直至喷尽为止,擦净,分别精密称定,每瓶喷出量均不得小于标示装量的85%。

  (七)无菌和微生物限度

  用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。除另有规定外,应进行微生物限度检查并符合规定。

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执业药师2017中药学辅导讲义:混悬剂的稳定剂

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  为了增加混悬剂的物理稳定性,在制备时需加入能使混悬剂稳定的附加剂称为稳定剂。稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。

  (一)助悬剂

  助悬剂(suspending agents)系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂包括的种类很多,其中有低分子化合物、高分子化合物、甚至有些表面活性剂也可作助悬剂用。助悬剂主要是增加分散介质的黏度,以降低微粒沉降速度,增加微粒的亲水性,防止结晶的转型。使用助悬剂应注意防腐。

  1.低分子助悬剂 如甘油、糖浆剂等低分子化合物,可增加分散介质的黏度,也可增加微粒的亲水性。在外用混悬剂中常加入甘油,亲水性药物的混悬剂可少加,疏水性药物应多加,如复方硫磺洗剂就加有甘油。糖浆剂主要用于内服的混悬剂,具有助悬和矫味作用。

  2.高分子助悬剂

  (1)天然的高分子助悬剂:主要是树胶类,如阿拉伯胶、西黄蓍胶、杏胶、桃胶等。阿拉伯胶可用其粉末或胶浆,用量可为5%~l5%。西黄蓍胶用其粉末或胶浆,用量可为0.5%~l%。植物多糖类,如白芨胶、海藻酸钠、琼脂、角叉菜胶、淀粉浆等。此外还有脱乙酸甲壳素。

  (2)合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素等。其他如葡聚糖、卡波普、聚维酮、丙烯酸钠等。此类助悬剂大多数性质稳定,受pH值影响小,但应注意某些助悬剂能与药物或其他附加剂有配伍变化。

  (3)硅皂土(bentonite):为天然产硅胶状的含水硅酸铝。为灰黄或乳白色极细粉末,直径为l~150lim,不溶于水或酸,但在水中可膨胀,体积增加约10倍,形成高黏度并具触变性和假塑性的凝胶,在pH值>7时,膨胀性更大,黏度更高,助悬效果更好。如炉甘石洗剂中加有硅皂土,助悬效果极好。

  (4)触变胶:利用触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇后变为溶胶有利于混悬剂的使用。使用触变性助悬剂有利于混悬剂的稳定。单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶。一些有塑性流动和假塑性流动的高分子化合物水溶液常具有触变性,可选择使用。

  (二)润湿剂

  润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。许多疏水性药物如硫磺、甾醇类、阿司匹林等不易被水润湿,加之微粒表面吸附有空气,给制备混悬剂带来困难,这时应加入润湿剂,润湿剂可被吸附于微粒表面,增加其亲水性,产生较好的分散效果。最常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂,如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、泊洛沙姆等。

  (三)絮凝剂与反絮凝剂

  使混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。制备混悬剂时常需加入絮凝剂,使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性。絮凝剂和反絮凝剂的种类、性能、用量、混悬剂所带电荷以及其他附加剂等均对絮凝剂和反絮凝剂的使用有很大影响,应在试验的基础上加以选择。

  

初级药师考试辅导讲义:混悬剂

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  初级药师考试辅导讲义:混悬剂

  混悬剂系指0.5~10μm之间。

  1.制备混悬剂的条件

  ①凡难溶性药物需制成液体制剂;②药物的剂量超过了溶解度;③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物;④药物制成缓释制剂。毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。

  2.混悬剂的质量要求

  沉降后轻摇即散;混悬剂应有一定的黏度要求;外用混悬剂应容易涂布。

  3.混悬剂的物理稳定性

  混悬剂中药物微粒分散度大,使混悬微粒具有较高的表面自由能而处于不稳定状态。疏水性药物的混悬剂比亲水性药物存在更大的稳定性问题。

  (1)混悬粒子的沉降速度: Stokes定律:

  V为沉降速度;r为微粒半径;ρ1和ρ2分别为微粒和介质的密度;g为重力加速度;η为分散介质的黏度。

  由Stokes公式可见,微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比,与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大,动力稳定性就愈小。

  增加混悬剂的动力稳定性的主要方法是:①尽量减小微粒半径②增加分散介质的黏度。

  (2)微粒的荷电与水化:混悬剂具有双电层结构,微粒荷电使微粒间产生排斥作用,加之有水化膜的存在,阻止了微粒间的相互聚结,使混悬剂稳定。向混悬剂中加入少量的电解质产生絮凝。

  (3)絮凝与反絮凝:混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体,使混悬剂处于稳定状态。混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。常用的絮凝剂有枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及氰化物等。与非絮凝状态比较,絮凝状态具以下特点:沉降速度快,有明显的沉降面,沉降体积大,经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态。

  向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。

  (4)结晶增长与转型:混悬剂中小的微粒数目不断减少,大的微粒不断增大,使微粒的沉降速度加快,影响混悬剂的稳定性。

  (5)分散相的浓度和温度

  4.混悬剂的稳定剂

  (1)助悬剂

  (2)润湿剂

  (3)絮凝剂与反絮凝剂。

  5.混悬剂的制备

  (1)分散法

  水飞法”①亲水性药物,一般应先将药物粉碎到一定细度,研磨到适宜的分散度,最后加入处方中的剩余液体至全量;②疏水性药物不易被水润湿,必须先加一定量的润湿剂与药物研匀后再加液体研磨混匀;③小量制备可用乳钵,大量生产可用乳匀机、胶体磨等机械。

  (2)凝聚法

  6.评定混悬剂质量的方法<...

2017执业药师西药学考点之颗粒剂分类

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  执业药师考试就要开始咯,赶快复习起来吧,出国留学网执业药师栏目为各位同学准备了“2017执业药师西药学考点之颗粒剂分类”,希望对各位考生有帮助。

  考点一:颗粒剂分类

  ① 可溶颗粒

  ② 混悬颗粒

  ③ 泡腾颗粒:指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水放出大量气体。药物易溶

  ④ 肠溶颗粒:耐胃酸,在肠液中释放活性成分

  ⑤ 缓释颗粒:缓慢非恒速,一级动力学

  ⑥ 控释颗粒:缓慢且恒速,零级动力学

  考点二:各制剂的崩解时限标准

  考点三:胶囊剂

  ① 分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

  ② 不适宜制成胶囊药物:水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W型乳剂药物。

  ③ 胶囊壳的主要成囊材料是明胶

  考点四:液体制剂分类

  考点五:表面活性剂

  ① 表面活性剂毒性

  毒性顺序:阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型

  溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

  ② 表面活性剂的应用:增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂

  考点六:低分子溶液剂

  ① 芳香水剂:芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

  ② 醑剂:挥发性药物的浓乙醇溶液。

  ③ 甘油剂:药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。

  ④ 糖浆剂:含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖,低浓度添加防腐剂。

  ⑤ 搽剂:供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

  ⑥ 涂剂:供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

  ⑦ 涂膜剂:原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

  ⑧ 灌肠剂:灌注于直肠的液体制剂,以治疗、诊断或营养为目的。

  ⑨ 洗剂:供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

  ⑩ 灌洗剂:用于清洗阴道、尿道的液体制剂。

  考点七:混悬剂的质量要求

  ① 沉降容积比(F↑,稳定性↑)

  ② 重新分散性

  ③ 微粒大小(0.5~10μm)

  ④ 絮凝度(β↑,稳定性↑)

  ⑤ 流变学

  考点八:乳剂的稳定性

执业药师2017西药学考点:雌激素受体调节剂

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  第四节 雌激素受体调节剂

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.雷洛昔芬选择性雌激素受体调节剂(激动或拮抗):

  激动骨骼和部分胆固醇代谢(降低总胆固醇和低密度脂蛋白);

  拮抗下丘脑、子宫和乳腺组织。

  用于:预防绝经后妇女的骨质疏松症,降低椎体骨折发生率。

  2.依普黄酮增加雌激素活性,具有雌激素样的抗骨质疏松特性。

  (二)典型不良反应外周水肿、潮热、出汗、下肢痛性痉挛。

  二、用药监护

  (1)仅用于绝经后妇女,不适用于男性。

  (2)不引起子宫内膜增生。治疗期间的任何子宫出血都属意外并应做全面检查。

  (3)绝经超过2年以上方可应用。

  (4)可能增加静脉血栓栓塞事件的危险性。

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执业药师考试常考知识点:混悬剂

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  执业药师考试常考知识点:混悬剂

  混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。药物微粒一般在0.5-lOp m之间,混悬剂属于热力学、动力学均不稳定体系。

  干混悬剂指难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉状物或颗粒状物,使用时加水振摇即可分散成混悬液。

  (一)混悬剂的特点

  有助于难溶性药物制成液体制剂,并提高药物的稳定性,比于固体制剂更加便于服用,产生长效作用。

  历年考点

  适合制成混悬剂的药物

  【A型题】例题,关于药物是否适合制成混悬剂的说法错误的是

  A为了使毒剧药物的分剂量更加准确,可考虑制成混悬剂

  B难溶性药物需制成液体制剂时,可考虑制成混悬剂

  C.药物的剂量超过溶解度,而不能以溶液的形式应用时,可考虑制成混悬剂

  D.两种溶液混合,药物的溶解度降低而析出固体药物时,可考虑制成混悬剂

  E.为了使药物产生缓释作用,可考虑制成混悬剂

  【答案】A

  (二)混悬剂的质量要求

  沉降容积比(F):沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。一一评价混悬剂的稳定性,进而评价助悬剂及絮凝剂的效果。(F值越大越稳定)

  重新分散性一一保证分剂量准确,服用均匀性。

  微粒大小及分布。

  絮凝度([3):絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。(絮凝度越大越稳定)

  流变学:混悬液的流动类型。

  触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动,能有效地减缓混悬剂微粒的沉降速度。

  历年考点

  混悬剂的质量评价参数

  【B型题】

  A波动度 B相对生物利用度

  C.绝对生物利用度 D,脆碎度 E.絮凝度

  评价非包衣片在运输过程中,互相碰撞,摩擦损失情况的限量指标是

  评价混悬剂质量的参数是

  【答案】D、E

  (三)混悬剂常用稳定剂

  1.润湿剂

  增加疏水性药物微粒被水润湿能力。

  常用的润湿剂是HLB值在7-11之间的表面活性剂,如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。

  2.助悬剂

  增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性。

  助悬剂的种类主要包括:

  (1)低分子助悬剂:如甘油、糖浆等

  (2)高分子助悬剂

  天然高分子:果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。

  合成或半合成高分子:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。

  (3)硅皂土

  (4)触变胶:利用触变胶的触变性提高混悬剂的稳定性。如:单硬脂酸铝。

  3.絮凝剂与反絮凝剂

  絮凝:混悬剂中如果加人适量的电解质,可使 ζ电位降低到一定程度,即微粒间的排斥力稍低于吸引力,此时微粒成疏松的絮状聚集体...

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