执业药师西药学2017讲义之临床药效学

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  第三章 临床药效学

  第一节 概述

  临床药效学是研究药物对人体作用、机制及“量”的规律的科学,也包含药物、人体以及环境等因素对药效的影响。

  药物对机体的基本作用是增强或减弱机体的原有功能,增强者称为兴奋或激动,减弱者称为抑制或拮抗。

  药物对机体的作用具有选择性(指导临床选药和拟定治疗剂量的依据)和两重性。

  两重性包括治疗作用(符合防治疾病目的的药物作用)和不良反应(与防治疾病无关的对人体不利甚至有害的作用)

  治疗指数 :即LD50/ED50 的比值,用以衡量药物的安全性。

  量反应和质反应的量效曲线 (P41)

  量效关系:药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系,以药物效应为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标作图,即为量效关系曲线图。

  (一)量反应的量效曲线

  1、最小有效量: 或称为阈剂量,是指药物用量逐渐增加,至刚能产生效应时的剂量或浓度。

  2、最大效应 :或称效能,指药物效应达到最大,继续增加剂量效应也不再增加时的纵坐标数值。

  3、效价强度 : 指药物产生一定效应时所需要的剂量。

  (二)质反应的量效曲线

  半数有效量 能使群体中半数个体出现某一效应时的剂量,称为半数有效量(ED50)

  以此类推,如效应为中毒或死亡,则称为半数中毒量或半数致死量(LD50)

  治疗指数 : 即LD50/ED50之比值,用以衡量药物的安全性。一般来说,TI越大,药物越安全。但没办法很好地表示安全性。

  第二节 药物特异性作用机制

  一、作用于受体的药物

  1、受体激动药:既有亲和力又有内在活性,能与受体结合激动受体产生效应

  2、受体拮抗药:有亲和力,无内在活性,与受体结合后不能产生效应甚至会妨碍受体激动药的作用

  (1)竞争性拮抗药

  (2)非竞争性拮抗药

  3、部分激动药

  4、反向激动药

  作用相同的药物也可以产生拮抗作用

  影响药物作用的因素:药物、机体状态和其他因素三个方面。

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