执业药师2017西药学要点之平喘药

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  支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

  平喘药:

  1.肾上腺素能β2受体激动剂

  2.M胆碱受体阻断剂

  3.磷酸二酯酶抑制剂

  4.白三烯受体阻断剂

  5.吸入性糖皮质激素

  缓解哮喘发作

  有抗炎作用,适用于控制或预防哮喘发作。

  第一亚类 β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  ①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;

  ②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放,降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。

  1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

  (1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。

  (2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋),极小。可口服。

  2.长效β2受体激动剂:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

  不单独使用,须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

  不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

  (二)典型不良反应

  1.高剂量——严重的低钾血症。

  2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

  3.长期、单一应用——耐药性。

  (三)禁忌证:妊娠期。

  (四)药物相互作用

  1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。

  2.与茶碱类药合用,增强对支气管平滑肌的松弛作用,不良反应也加重。

  二、用药监护

  (一)合理选择,正确使用

  1.短效药——急性发作(3个不宜)。

  ①不宜长期使用——按需间歇。

  ②不宜单一使用。

  ③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

  2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。

  (二)规范给药途径

  (1)首选吸入给药。

  (2)静脉用药会增加血糖浓度,故糖尿病患者使用需监测血糖。

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