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支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。
平喘药:
1.肾上腺素能β2受体激动剂
2.M胆碱受体阻断剂
3.磷酸二酯酶抑制剂
4.白三烯受体阻断剂
5.吸入性糖皮质激素
缓解哮喘发作
有抗炎作用,适用于控制或预防哮喘发作。
第一亚类 β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;
②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放,降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。
1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。
(1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。
(2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋),极小。可口服。
2.长效β2受体激动剂:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。
不单独使用,须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。
不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。
(二)典型不良反应
1.高剂量——严重的低钾血症。
2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。
3.长期、单一应用——耐药性。
(三)禁忌证:妊娠期。
(四)药物相互作用
1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。
2.与茶碱类药合用,增强对支气管平滑肌的松弛作用,不良反应也加重。
二、用药监护
(一)合理选择,正确使用
1.短效药——急性发作(3个不宜)。
①不宜长期使用——按需间歇。
②不宜单一使用。
③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。
2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。
(二)规范给药途径
(1)首选吸入给药。
(2)静脉用药会增加血糖浓度,故糖尿病患者使用需监测血糖。
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