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药物吸收是指从用药部位转运至血液的过程。吸收的快与慢、多与少、易与难受药物本身理化性质、给药途径、药物浓度、吸收面积和局部血流等因素的影响。一般来说,脂溶性、小分子、水溶性、非解离型有机酸等药物口服吸收较快而多;碱性药物(如生物碱)则因在胃酸中解离而难以吸收;静脉给药、肺泡(气雾剂)、肌注或皮下注射、粘膜、皮肤给药的吸收速度依次递减。而药物浓度高,吸收面积广、局部血流快可使药物吸收加快。胃肠道淤血时则吸收减慢。
在疾病治疗过程中:
①用药改变了胃肠道PH值,可影响药物的解离度和吸收率。如应用抗酸药后提高胃肠道PH值。故同服弱酸性药物,因解离增加而影响吸收;
②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响药物的吸收,例如阿托品、普鲁本辛可延缓胃排空,增加药物的吸收;而甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)等能增加肠蠕动,从而减少了药物在肠道中的吸收;
③药物同服时,由于相互作用而影响吸收。如抗酸药中的Ca2+、Mg2+、Al3+与四环素类同服。形成难溶性的配位化合物,而不利吸收。
1.被动扩散:许多脂溶性药物通过生物膜的迁移是从高浓度区到低浓度区作顺浓度梯度移动,称为被动扩散或单纯扩散。决定扩散通过量的主要因素是膜两侧药物的浓度和膜对该药物的通透性。
2.易化扩散:不溶于脂质或脂溶性很小的药物在特殊膜蛋白的帮助下由高浓度侧向低浓度侧的扩散叫易化扩散,也是顺浓度梯度进行,所以不消耗能量,但必须在膜蛋白的中介下才能进行。根据参与中介的膜蛋白的不同又分为载体蛋白参加的载体运转以及通道蛋白参加的通道运转。
3.主动转运:某些生物体所必须的物质,如钾离子、钠离子、碘离子、单糖、氨基酸、一些维生素的吸收是通过细胞膜内生物泵的作用逆浓度梯度和逆电化学梯度并消耗能量进行的,这种形式称为主动转运或居间转运。
4.胞饮和吞噬:某些高分子药物的吸收是凭借与细胞膜上某些蛋白质的特殊亲和力而附于细胞膜上,然后这部分细胞膜凹陷入细胞内形成小泡,将该药物包进去。该小泡随即与细胞表面的细胞膜断离而进入细胞内。此过程称为胞饮或吞噬。