2018年执业药师《中药学专业知识一》复习重点(第四章)

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  2018年执业药师《中药学专业知识一》复习重点(第四章)

  第四章 中药炮制与饮片质量

  第一节 炮制目的与药物成分

  一、炮制的目的

  1.降低或消除药物的毒性或副作用

  草乌:生用大毒,多外用;制草乌:毒性降低,可内服。生柏子仁:滑肠通便,服后可发生腹泻;

  柏子仁霜:消除滑肠的副作用。

  2.改变或缓和药物性能

  生甘草:性味甘凉,长于清热解毒、清肺化痰;

  炙甘草:性味甘温,善于补脾益气、缓急止痛。

  生麻黄:辛散解表作用较强,长于发汗解表;

  蜜制麻黄:辛散作用缓和,止咳平喘作用增强。

  后人常用蜜炙、炒制等炮制方法来缓和性味,并总结出“甘能缓“、“炒以缓其性”的规律。

  3.增强药物疗效

  多数种子类药物炒制,使种皮疏松,易于煎出有效成分,“逢子必炒”。

  辅料协同,增强疗效。如款冬花,蜜炙后增强其润肺止咳作用。

  4.便于调剂和制剂

  植物药经切制成不同规格的饮片,便于调剂时分剂量配方,使剂量准确,易于煎出有效成分。

  矿物药、贝壳类、动物骨骼类经煅制后,质地由坚硬变得酥脆,易于粉碎,利于煎出有效成分。

  5.改变或增强药物作用的部位和趋向

  “盐制入肾”——黄柏增强对肾经疾病治疗

  “醋制入肝”——柴胡更有效治疗肝经疾病

  中药通过炮制,可以改变其升降浮沉作用趋向。

  生莱菔子:升多于降,用于涌吐风痰;

  炒莱菔子:降多于升,用于降气化痰。

  二、炮制与药物成分

  1.炮制对含生物碱类药物成分的影响

  (1)所含成分为有效成分,性质较稳定,则可通过炮制,尽量增加成分溶出。常用酒、醋等炮制,以提高疗

  效,如醋炙延胡索。

  (2)所含成分易溶于水,则采用少泡多润的原则,减少损失,如槟榔、麻黄、黄连。

  (3)遇热活性降低者,宜少加热或不加热,即生用,如石榴皮、龙胆草、山豆根。

  (4)若含有毒生物碱成分,可根据生物碱的性质,采用适当方法降低或转化该类成分,使毒性降低,如乌头、

  马钱子等。

  (5)不同药用部位所含生物碱成分及其生物活性不同,应分别入药,如麻黄等。

  2.炮制对含苷类药物的影响

  (1)尽量少泡多润,防止成分损失。

  (2)常用酒作辅料,提高溶解度。

  (3)一般少用或不用醋处理。

  (4)常用炒、蒸、烘或暴晒方法破坏酶的活性。

  3.炮制对含挥发油类药物的影响

  (1)少加热或不加热,宜阴干,“抢水洗”。

  (2)有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油,达到医疗的需要。如苍术。

  (3)药物经炮制后.不仅使挥发油的含量发生变化,也使其发生质的变化。如荆芥炒炭后,挥发油中检出 9

  种生荆芥油所没有的成分,并且具有止血作用。

  (4)所含挥发油若有毒性或强烈的刺激性,通过加热炮制可大部分除去。如乳香、没药。

  第二节 炮制的辅料及饮片的质量

  一、炮制常用辅料及作用

  1.液体辅料及其作用

  (1)酒:酒性味甘、辛,大热。能活血通络、祛风散寒、行药势、矫臭矫味目的:助溶、增强疗效、矫臭矫

  味。如酒黄芩、酒白术、酒大黄、黄连、当归。

  (2)醋:味酸、苦,性温。引药入肝、散瘀止痛、矫味矫臭。增加药物溶解度而易煎出有效成分、提高疗效、降

  低毒性、矫臭矫味。如醋延胡索、醋商陆、醋莪术

  (3)食盐水:味咸,性寒。能强筋骨、软坚散结、清热凉血、矫味。增强药物补肾固精、利尿、治疝作用。

  如:盐续断、盐巴戟天、盐杜仲

  (4)生姜汁:味辛,性温。发汗解表、温中散寒、降逆止呕、温肺化痰、解毒。抑制药物寒性,增强疗效,降低

  毒性。如姜半夏、姜黄连、姜厚朴

  (5)蜂蜜:性味甘平。能补中润燥,止痛,解毒,矫味矫臭。增强药物疗效或起解毒作用;矫味矫臭、缓和药性

  等作用。如蜜麻黄、蜜款冬花、蜜前胡

  (6)麻油:味甘,性微寒。润燥通便、解毒生肌。使药物酥脆,降低毒性,矫味矫臭。如蛤蚧,马钱子,动物骨

  类等。

  2.固体辅料及其作用

  (1)麦麸:味甘、淡,性平。和中益脾。缓和燥性,去除不良气味,增强疗效。枳壳、枳实、僵蚕、苍术、

  白术

  (2)河砂:温度高、传热快,坚硬药物受热均匀。质地酥脆,利于粉碎和煎出有效成分;破坏药物毒性成分,易

  于除去非药用部位。狗脊、龟甲、马钱子、骨碎补

  (3)稻米:味甘,性平。健脾和胃,除烦止渴,止泻。增强疗效,降低刺激性和毒性。党参、斑蝥、红娘子

  (4)土:炮制用灶心土(伏龙肝),也有用黄土或赤石脂。灶心土味辛,性温。温中和胃、止呕止血、涩肠止泻。

  降低刺激性,增强补脾安胃、止呕、止泻的疗效。

  如:白术、当归、山药

  (5)滑石粉:味甘,性寒。利尿、清热、解暑。使药物受热均匀,质变松脆,易于粉碎和煎出有效成分。如刺猬

  皮,鱼鳔胶

  (6)蛤粉:味咸,性寒。清热化痰、软坚散结。除去药物腥味,增强疗效。主要用于烫制阿胶

  二、常用饮片的质量控制

  1.净度、片型、色泽、气味的要求

  (1)净度:是指中药炮制品的纯净程度,可以用炮制品含杂质及非药用部位的限度来表示。

  各种炮制品含药屑、杂质要求在1%~3%之间。

  (2)片型:是指饮片的外观形状,切制后的饮片应均匀、整齐,色泽鲜明,表面光洁,无污染,无泛油,无整体,

  无枝梗,无连刀、掉边、翘边等。异形片不得过10%。

  (3)色泽:中药饮片都有固有的颜色光泽,各炮制品的色泽除应符合该品种的标准外,各炮制品的色泽要均匀。

  黄芩冷浸后变绿—黄芩苷水解,黄芩素氧化为绿色

  槟榔、白芍切后暴晒变红(泛红)—鞣质氧化聚合

  4)气味:中药及其炮制品均有其固有的气味。

  2.检査

  (1)杂质检查:

  (2)水分检查:

  一般炮制品的水分含量宜控制在7%~13%。

  蜜炙品不得过15%,烫制后醋淬制品不得过10%。

  (3)微生物检査:

  主要有细菌总数、霉菌总数及活螨等,还应检査大肠杆菌、沙门菌等。

  (4)灰分检查:

  将干净而又无任何杂质的合格炮制品高温灼烧,所得之灰分成为“生理灰分”。如果在总灰分中加入稀盐酸

  滤过,将残渣再灼烧,所得之灰分为“酸不溶性灰分”。

  (5)有害物质检查:

  中药材及饮片中的有害物质主要是指重金属、砷盐及残留的农药。

  3.含量测定

  中药之所以有很好的疗效,主要是因其具有治疗作用明显的有效成分。对药效成分或有效部位明确的中药饮

  片应确定其药效成分的含量测定方法及含量下限。

  常用的含量测定方法有HPLC法、GC法、UV~Vis分光光度法等。

  4.限量标准

  对毒性中药饮片应确定毒性成分的含量限度范围。

  第三节 常用饮片的炮制方法及作用

  陶弘景在《本草经集注·序》中,将中药炮制方法与药用部位结合起来进行论述。

  宋代《太平惠民和剂局方》,将炮制依据药物来源属性进行分类。

  明代陈嘉谟在《本草蒙筌》提出火制、水制、水火共制三类分类法。

  明代缪希雍在《炮炙大法》将当时的炮制方法归纳为“雷公炮炙十七法”。

  近代的五类分类法包括:修治、水制、火制、水火共制及其他制法。

  一、炒法

  可分为清炒法(单炒法)和加辅料炒法(合炒法)。清炒法又根据加热程度不同而分为炒黄、炒焦和炒炭。加

  辅料炒法根据所加辅料的不同而分为麦麸炒、米炒、土炒、蛤粉炒和滑石粉炒等法。

  炒法目的: 1.增强疗效:如王不留行、山楂等;

  2. 缓和或改变药性:如葶苈子等;

  3.降低毒性或减少刺激性:如莱菔子等;

  4. 矫臭矫味,利于贮藏和制剂。

  火力:指火的大小(强弱)或温度的高低。

  (1)文火(小火):炒黄多用文火。

  (2)武火(大火):炒炭多用武火。

  (3)中火:介于文武火之间,炒焦多用中火。

  火候:药物炮制的温度、时间和程度。

  步骤:预热、投药、翻沙、出锅。

  预热 :使药物迅速获得热能缩短药物在锅内时间,防止炒成“僵子”(炒哑)。

  翻炒 :快、勤、有规律,要求每次下铲“亮锅底”,避免少量药材停留于锅底而焦糊。

  (一)炒黄:将净选或切制后的药物,置炒制容器内,文火或中火加热,炒至药物表呈黄色或颜色加深,或发泡

  鼓起,或爆裂,并逸出药物固有的气味。

  牛 蒡 子:生品—长于疏散风热,解毒散结。可用于风湿初起,痄腮肿痛,痈毒疮疡。

  炒牛蒡子—缓和寒滑之性,以免伤中,并且气香,宣散作用更强。长于解毒透疹,利咽散结,化痰止咳。用

  于麻疹不透,咽喉肿痛,风热咳喘。炒后还可杀酶保苷,利于煎出。

  芥 子

  生芥子—力猛,辛散作用强;

  炒芥子—可缓和辛散走窜之性,以免耗气伤阴,同时易于粉碎和煎出药效成分。

  芥子主要含有硫苷化合物,酶解后生成异硫氰酸酯类(芥子油)具有辛辣味和刺激性,炒后可杀酶保苷,使

  其服用后在胃肠道环境中缓慢分解,逐渐释放出芥子油而发挥治疗作用。

  王不留行: 炒王不留行:中火炒至大部分爆成白花,取出晾凉。完全爆花者占 80%以上为宜。王不留行炒

  后体泡,易于煎出有效成分,且走散力较强。

  莱 菔 子

  莱菔子具有消食除胀、降气化痰的功能。

  莱菔子的炮制是生升熟降的典型例子。

  生品—能升能散,长于涌吐风痰。

  炒莱菔子—变升为降,长于消食除胀、降气化痰。

  改变了涌吐痰涎的副作用,既缓和了药性,又利于粉碎和煎出。

  苍 耳 子

  炒苍耳子:取净苍耳子,置热锅内,中火炒至黄褐色,刺焦时即可,碾去刺,筛净。用时捣碎。

  生品—消风止痒力强,多用于皮肤病。

  炒苍耳子—可降低毒性,偏于通鼻窍,祛风湿,止痛。常用于鼻渊头痛,风湿痹痛。

  苍耳子毒蛋白为其毒性成分之一,经水浸泡或加热处理,可降低毒性。

  (二)炒焦

  取净制或切制后的药物,置热锅内,用中火或武火加热,炒至药物表面焦黄色或焦褐色,内部颜色加深,并

  有焦香气逸出时,出锅,摊开晾凉。

  目的:1.增加某些药物的消食健脾作用,如山楂、神曲等。2.缓和药性,如栀子、山楂等。

  山 楂

  生山楂—长于活血化瘀,常用于血瘀经闭,心腹刺痛,以及高脂血症、高血压病、冠心病。

  炒山楂—消食化积,用于脾虚食滞,食欲不振。

  焦山楂—长于消食止泻,用于食积兼脾虚、痢疾。

  山楂炭—具有止血、止泻的功效,可用于胃肠出血或脾虚腹泻兼食滞者。

  山楂中的总黄酮和总有机酸都集中在果肉中,山楂核中含量甚微,而山楂核占整个药材重量的40%左右,故

  炮制应去核。且加热时间越长两类成分被破坏越多。

  栀 子

  生品—苦寒降泄,易伤中气,且对胃有刺激性,脾胃较弱者服后易吐。

  炒黄或炒焦—缓和了苦寒之性,避免伤胃。

  炒炭—止血作用。

  栀子的京尼平苷主要集中在栀子仁中,炒栀子和焦栀子中京尼平苷含量均有所下降,焦栀子比炒栀子更明显。

  (三)炒炭

  取净制或切制后的药物,置热锅内,用武火或中火加热,炒至药物表面焦黑色,内部呈焦黄色或至规定程度

  时,喷淋少许清水,熄灭火星,取出,摊开晾凉。

  目的:使其增强或产生止血、止泻等作用。

  注意事项

  1.炒炭时要控制火力

  一般质地坚实的根、根茎类药物,宜用武火炒至表面焦黑色,内部棕褐色;质地疏松轻薄的花、花粉、叶、

  全草类药物,宜用中火炒至表面黑褐色或棕黄色。

  2.炒炭存性

  即药物在炒炭时只能使其部分炭化,更不能灰化,未炭化部分仍应保存药物的固有气味,且炒炭的药物应保

  持其原形。

  3.喷淋清水灭火星

  4.炭药出锅后必须摊开冷透,或置于密闭容器隔氧冷却,充分冷却后再入库收贮,以免复燃。

  大 蓟:生大蓟—凉血消肿力胜,常用于热淋,痈肿疮毒;大蓟炭—凉性减弱,收敛止血作用增强。用于吐血、

  呕血等出血较急剧者。

  蒲 黄:蒲黄炭:取净蒲黄,置热锅内,中火炒至棕褐色,喷洒少许清水,灭尽火星,取出晾干。蒲黄炒炭后

  止血作用增强。

  荆 芥

  荆芥—解表散风,用于感冒,风疹,咽喉不利等。

  炒荆芥—祛风理血,可用于妇人产后血晕。

  荆芥炭—辛散作用极弱,具有止血的功效。可用于便血、崩漏等证。

  荆芥主要含挥发油,荆芥炒炭后,挥发油含量显著降低,油中所含成分也发生了质的变化。荆芥炭的止血活

  性部位为脂溶性提取物。

  (四)麸炒法:

  目的:1.增强疗效:如白术,可增强补脾作用。

  2.缓和药性:如枳实经麸炒后药性缓和。

  3.矫臭矫味:如僵蚕。

  麦麸用量为:每1OOkg药物,用麦麸10~15kg。

  火力适当。一般中火,以“麸下烟起”为度。

  枳 壳

  1.枳壳:去瓤,切薄片,干燥,筛去碎落的瓤核。

  2.麸炒枳壳:每100kg枳壳片,用麦麸1Okg。

  枳壳生用辛燥,作用较强,偏于行气宽中除胀。

  麸炒枳壳可缓和其峻烈之性,偏于理气健胃消食。

  苍 术

  生苍术—温燥而辛烈,燥湿、祛风、散寒力强。

  麸炒品—辛味减弱,燥性缓和,气变芳香,增强了健脾和胃的作用。

  焦苍术—辛燥之性大减,以固肠止泻为主。

  苍术主含挥发油,其中主要成分为苍术酮等。苍术经炮制后挥发油主要成分含量均明显减少,炮制后的苍术

  能增强健脾燥湿和固肠止泻的作用。

  (五)米炒法:将净制或切制后的药物与米同炒的方法。

  目的: 1.增强药物的健脾止泻作用:如党参。

  2.降低药物的毒性:如红娘子、斑蝥。

  3.矫正不良气味:如斑蝥、红娘子。

  每1OOkg药物,用米20kg。

  注意事项:

  炮制昆虫类药物时,一般以米的色泽观察火候,炒至米变焦黄或焦褐色为度。炮制植物类药物时,观察药物

  色泽变化,炒至黄色为度。

  斑 蝥

  生斑蝥毒性较大,多外用。

  米炒后,毒性降低,矫臭矫味,可内服。

  斑蝥中的有毒物质为斑蝥素,有强烈的刺激性,只能作外用,口服需经炮制。通过米炒和其他加热处理,加

  速斑蝥的升华,毒性降低。

  (六)土炒法

  将净选或切制后的药物与灶心土(伏龙肝)拌炒的方法。亦有用黄土、赤石脂炒者。

  目的:增强药物补脾止泻的功能。如山药。

  白 术

  生白术—用以健脾燥湿、利水消肿为主;

  土炒白术—补脾止泻力胜;

  麸炒白术—缓和燥性,增强健脾消胀作用。

  白术主含挥发油,其主要成分为苍术酮等;白术的内酯类化合物为白术活性成分之一。炒制品可缓和其燥性,

  麸炒白术中白术内酯Ⅲ含量高于白术生品。

  山 药

  山药生用长于补肾生精,益肺阴;

  土炒山药长于补脾止泻;

  麸炒山药长于补脾健胃。

  (七)砂炒法

  将净选或切制后的药物与热砂共同拌炒的方法,称为砂炒法。亦称砂烫法。沙作为中间传热体。

  目的 1.增强疗效,便于调剂和制剂。如穿山甲等。

  2.降低毒性。如马钱子等。 3.便于去毛。如马钱子、骨碎补等。 4.矫臭矫味。如鸡内金、脐带等。

  马 钱 子

  生马钱子—毒性剧烈,且质地坚硬,仅供外用。

  制马钱子—毒性降低,酥脆易粉碎,可供内服。

  马钱子主含生物碱,其中以番木鳖碱(即士的宁)和马钱子碱为多。士的宁和马钱子碱是马钱子中的有效成

  分和毒性成分。马钱子炮制后,士的宁、马钱子碱含量均有不同程度下降,但以士的宁下降较少,马钱子碱下降

  明显。马钱子碱的药理强度仅为士的宁的1/40,通过炮制可除去疗效较差而毒性较大的马钱子碱。

  骨 碎 补

  1.骨碎补:筛去碎屑。

  2.砂炒骨碎补:撞去毛。

  砂炒骨碎补,质地松脆,易于除去鳞片,便于调剂和制剂,有利于煎出有效成分,以补肾强骨、续伤止痛为主。

  骨碎补主含柚皮苷、二氢黄酮苷等。骨碎补经去毛净制后,可提高总黄酮及柚皮苷的含量;砂烫、砂烫酒制

  及砂烫盐制后,不影响总黄酮及柚皮苷含量,却有利于有效成分的溶出。

  鳖 甲:砂炒醋淬—质变酥脆,易于粉碎及煎出有效成分,并能矫臭矫味。醋制还能增强药物入肝消积、软坚散结

  作用。鳖甲炮制前后蛋白质含量基本相近,但炮制后煎出率显著提高。炮制后微量元素的含量明显增高。

  鸡内金

  河砂用中火加热至滑利状态,

  鸡内金—长于攻积,通淋化石。

  炒鸡内金——质地酥脆,便于粉碎,矫正不良气味,并能增强健脾消积的作用。

  醋鸡内金—质酥易脆,矫正了不良气味,有疏肝助脾的作用。

  鸡内金炮制后微量元素的溶出量与生品比较都有显著地增加。鸡内金炮制后,淀粉酶的活性下降,蛋白酶活

  性增高。原因是淀粉酶对温度敏感,而蛋白酶对温度不敏感,而且在酸性环境中活力强,故醋制鸡内金的活力高

  于鸡内金。

  (八)滑石粉炒: 将净制或切制后的药物与滑石粉共同拌炒的方法,称为滑石粉炒或滑石粉烫。

  目的:1.使药物质地酥脆,便于粉碎和煎煮:如象皮。 2.降低毒性及矫正不良气味:如水蛭等。

  操作方法

  滑石粉置热锅内,中火加热至灵活状态时,投入药物,不断翻动,至药物质酥或鼓起或颜色加深时取出,筛

  去滑石粉,放凉。

  每100kg药物,用滑石粉40~50kg。

  注意事项:滑石粉炒一般用中火,操作时适当调节火力,防止药物生疏不均或焦化。如温度过高时,可酌加

  冷滑石粉调节。

  水 蛭

  生品—有毒,多入煎剂,以破血逐瘀为主。

  烫水蛭—降低毒性,质地酥脆,多入丸散。

  新鲜水蛭唾液腺中含水蛭素、伪水蛭素、肝素、抗血栓素等。滑石粉炒后其氨基酸总量和人体必需氨基酸总

  量都有所增高。

  (九)蛤粉炒:将净制或切制后的药物与蛤粉共同拌炒的方法,称为蛤粉炒或蛤粉烫。适于炒制胶类动物。

  目的:

  1.使药物质地酥脆,便于制剂和调剂:如阿胶等。

  2.降低滋腻之性,矫正不良气味:如阿胶等。

  操作方法:蛤粉置热锅内,中火加热至蛤粉滑利易翻动时减小火力,投入药物,轻翻埋烫炒至膨胀鼓起,内

  部疏松时取出,筛去蛤粉,放凉。

  每100kg药物,用蛤粉30~50kg。

  注意事项

  1.胶块切成立方丁,大小分档,分别炒制。

  2.炒制时火力不宜过大,以防药物焦糊或“烫僵”。

  3.胶丁下锅翻炒要速度快均匀,避免互相粘连。

  阿 胶

  蛤粉炒益肺润燥;蒲黄炒止血安络。

  二、炙法:将净选或切制后的药物,加入定量的液体辅料拌炒,使辅料逐渐渗入药物组织内部的方法称为炙法。

  (一)酒炙

  目的:1.改变药性,引药上行。如黄连、大黄等。

  2.增强活血通络作用。如当归、白芍等。

  3.矫臭去腥。如乌梢蛇、蕲蛇、紫河车等。

  大 黄

  生大黄苦寒沉降,气味重浊,直达下焦。

  酒炙大黄缓和苦寒泻下,引药上行。

  熟大黄缓和泻下,减轻腹痛,增强活血祛瘀。

  大黄炭泻下作用极微,增强凉血化瘀止血作用。

  醋大黄减弱泻下作用,凸显消积化瘀作用。

  清宁片泻下作用极缓,适用于老年便秘、体弱者及久病患者。

  大黄中含游离型和结合型蒽醌类衍生物,大黄经炮制后其结合型蒽醌类衍生物减少,炒炭后,其结合型大黄

  酸被大量破坏,番泻苷已不存在。

  黄 连

  生黄连—苦寒之性较强;

  酒黄连—引药上行,缓和寒性;

  姜黄连—缓和苦寒之性,增强止呕作用;

  萸黄连—抑制苦寒之性,使黄连寒而不滞。

  黄连中含有小檗碱等,经炮制后,主要成分无明显变化,但可提高小檗碱溶出率。

  当 归

  当归头止血,当归尾破血,当归身补血,全当归补血活血。

  当归—长于补血,调经止痛,润肠通便;

  酒炙—可增强活血通经的作用;

  土炒—可增强入脾补血作用,又能缓和油润之性而不致滑肠;

  炒炭—止血和血为主。

  蕲 蛇

  每100kg蕲蛇段,用黄酒20kg。

  生品—气腥,不利于服用和粉碎,较少应用。

  酒蕲蛇—增强祛风、通络、止痉的作用,并可矫味,减少腥气,便于粉碎和制剂。

  蕲蛇含3种毒蛋白,并含透明质酸酶、出血毒素,还含出血因子。蕲蛇毒腺在头部,去头的目的是为了降低毒性。

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