答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】
多剂量给药涉及给药时间间隔τ，单剂量给药没有这个参数。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】
单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】
比旋度是旋光物质的重要物理常数，非手性药物没有旋光性。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】
栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】
喷雾剂不仅有肺部给药制剂，还有直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。
6、
【正确答案】 B
【答案解析】
染菌问题：由于输液生产过程中严重污染、灭菌不彻底、瓶塞松动、漏气等原因，致使输液出现浑浊、霉团、云雾状、产气等染菌现象，也有一些外观并无太大变化。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】
混悬液属于粗分散体，可以掩盖药物的不良气味。
8、
【正确答案】 C
【答案解析】
醑剂中药物浓度一般为5%～20%，乙醇的浓度一般为60%～90%。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】
两性离子表面活性剂主要有：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型。
10、
【正确答案】 E
【答案解析】
除另有规定外，胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质。肠溶或结肠溶明胶胶囊，应在密闭，10℃～25℃，相对湿度35%～65%条件下保存。
11、
【正确答案】 E
【答案解析】
药源性疾病是医源性疾病的主要组成部分，是由药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引起的。药源性疾病，不仅包括药物在正常用法、用量情况下所产生的不良反应，还包括由于超量、误服、错用以及不正常使用药物而引起的疾病，一般不包括药物过量导致的急性中毒。
12、
【正确答案】 D
【答案解析】
液体制剂体积较大，携带运输不方便。
13、
【正确答案】 D
【答案解析】
阿法骨化醇即1α-羟基维生素D3，在体内羟化为1，25-二羟基维生素D3后，作用于肠道、肾脏、甲状旁腺和骨组织等，促进血钙值正常化，改善骨病变，用于骨质疏松症。
14、
【正确答案】 D
【答案解析】
塞替派属于乙撑亚胺类。
15、
【正确答案】 C
【答案解析】
司帕沙星8位有F原子取代，具有较强的光毒性，用药期间及用药后应避免日晒，如有光毒性发生应立即停药。
16、
【正确答案】 B
【答案解析】
红霉素水溶性较小，只能口服，但在酸中不稳定，易被胃酸破环。此题中只有红霉素和琥乙红霉素属于大环内酯类抗生素;琥乙红霉素由于对红霉素结构的改造所以在胃酸中稳定。
17、
【正确答案】 A
【答案解析】
体内样品包括各种体液和组织。但是，在体内药物分析中最为常用的样本是血液，它能够较为准确地反映药物在体内的状况。
18、
【正确答案】 B
【答案解析】
考察药典正文中关于名称的解释。国家药品标准中药品的中文名称是按照《中国药品通用名称》(Chinese Approved Drug Names，简称CADN)收载的名称及其命名原则命名的，为药品的法定名称。
19、
【正确答案】 E
【答案解析】
增加药物溶解度的方法，包括制成可溶性盐、制成共晶、加入助溶剂、使用混合溶剂(潜溶剂)、加入增溶剂。加强搅拌可增强药物的溶出速度。
20、
【正确答案】 B
【答案解析】
水不溶性高分子薄膜衣材料主要有乙基纤维素和醋酸纤维素。
21、
【正确答案】 C
【答案解析】
药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。药物结合反应分两步进行，首先是内源性的小分子物质被活化，变成活性形式，然后经转移酶的催化与药物或药物在第I相的代谢产物结合，形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物，可进行多种不同的结合反应。结合反应是第Ⅱ相生物转化，所以C错误。
22、
【正确答案】 D
【答案解析】
本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除D答案共价键外，均正确，故本题答案应选D。
23、
【正确答案】 E
【答案解析】
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。所以解离度要适宜药效为好。
24、
【正确答案】 D
【答案解析】
输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于Ⅲ类药包材。
25、
【正确答案】 D
【答案解析】
樟脑、冰片与薄荷混合液化形成低共融混合物属于物理配伍变化。其它选项都是化学配伍变化。
26、
【正确答案】 B
【答案解析】
此题考查制剂中药物的化学降解途径。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类，易氧化的药物主要有酚类、烯醇类。故本题答案应选择B。
27、
【正确答案】 A
【答案解析】
糖浆剂属于是低分子溶液剂。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】
药物不良事件缩写ADE。
29、
【正确答案】 B
【答案解析】
妊娠妇女，尤其受孕后3～8周，禁止使用四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素等，因为上述药物具有致畸作用。
30、
【正确答案】 E
【答案解析】
受体的类型包括G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体。
31、
【正确答案】 E
【答案解析】
微囊可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，不能快速释放。
32、
【正确答案】 A
【答案解析】
作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。
(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。
(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
33、
【正确答案】 B
【答案解析】
被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞。
34、
【正确答案】 A
【答案解析】
经皮给药制剂由于起效慢、不适合要求起效快的药物。
35、
【正确答案】 A
【答案解析】
缓释、控释制剂中的眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。口服缓控释制剂是不能避免首过效应的，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
36、
【正确答案】 C
【答案解析】
水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。油溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
37、
【正确答案】 B
【答案解析】
分散片系在水中能迅速崩解并均匀分散，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服，因此适合老、幼和吞服困难患者。
38、
【正确答案】 C
【答案解析】
肌内注射可以是溶液剂、混悬剂或乳剂，所用溶剂有水、复合溶剂或油等，容量一般为2～5ml。
39、
【正确答案】 D
【答案解析】
一般稳定型的结晶熵值最小、熔点高、溶解度小、溶出速度慢;无定型却与此相反，但易于转化成稳定型。亚稳定型介于上述二者之间，熔点较低，具有较高的溶解度和溶出速度。亚稳定型可以逐渐转变为稳定型，但这种转变速度比较缓慢，在常温下较稳定，有利于制剂的制备。
40、
【正确答案】 B
【答案解析】
生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。
41、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考查甾体激素基本结构的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物有地塞米松、泼尼松龙、氢化可的松等。故本题答案应选E。
42、
【正确答案】 E
【答案解析】
他汀类属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。
43、
【正确答案】 E
【答案解析】
重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选E。
44、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。在 1, 4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的 2, 6 位取代基不同。一边是甲基，另一边是 2-氨基乙氧基甲基。尼莫地平、尼群地平、硝苯地平2,6-位均为甲基。故本题答案应选E。
45、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考查抗心律失常药物的结构特征及临床用途。前三个药物具有局麻药的结构特点，只有普罗帕酮的结构与β受体拮抗剂相似，含有芳氧基丙醇胺的基本结构，故本题答案应选E。46、
【正确答案】 B
【答案解析】
本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪唑环，故本题答案应选B。
47、
【正确答案】 B
【答案解析】
约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性，仍需对其的使用加强管理。
48、
【正确答案】 C
【答案解析】
美沙酮属于氨基酮类镇痛药。
49、
【正确答案】 B
【答案解析】
重点考查苯巴比妥的化学结构特征。在巴比妥类药物结构中其母核均为环丙二酰脲。故本题答案应选B。
50、
【正确答案】 B
【答案解析】
二相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由气-液两相组成。气相是由抛射剂所产生的蒸气，液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
A是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，B是磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，C是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，D是双胍类胰岛素增敏剂，E是α-葡萄糖苷酶抑制剂。
2、
<1>、
【正确答案】 D<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考察解热镇痛抗炎药的基本结构，对乙酰氨基酚和美洛昔康结构中不含游离羧酸注意掌握。
3、
<1>、
【正确答案】 A<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于溶液型;药物以分子聚集体分散在分散介质中所构成的体系属于溶胶剂。
4、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符，故本组题答案应选BC。
5、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
本题考察常见化学骨架名称，注意掌握。
6、
<1>、
【正确答案】 A<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
具有致癌作用的药物有：抗肿瘤药物、氯霉素、氯仿、己烯雌酚、甲硝唑、呋喃西林、非那西汀、苯妥英。已经证实或高度怀疑有致畸作用的药物有：雄激素类、白消安、苯丁酸氮芥、秋水仙碱、环磷酰胺、己烯雌酚、异维A酸、巯嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英钠、孕酮类、沙利度胺及丙戊酸钠等。已确认有致突变作用的药物有抗肿瘤药烷化剂、咖啡因等。
7、
<1>、
【正确答案】 E<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。对症治疗用药后能改善患者疾病的症状。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋。多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性。
8、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
天然高分子囊材包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐和壳聚糖;半合成高分子囊材包括羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素和羟丙甲纤维素。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。非生物降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。
9、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
骨架型缓释、控释制剂主要有：①骨架片：亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片;②缓释、控释颗粒(微囊)压制片;③胃内滞留片;④生物黏附片;⑤骨架型小丸。膜控型缓释、控释制剂主要有：①微孔膜包衣片;②膜控释小片;③肠溶膜控释片;④膜控释小丸。渗透泵型缓控释制剂有渗透泵片。
10、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。
11、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 A
【答案解析】
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系，它是药动学的特征参数。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间。表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积。
12、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
标准限度的规定要有合理性。在保证药品“安全、有效”的前提下，根据我国医药工业的生产和技术能力所能达到的实际水平合理制订标准限度。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
检测项目的制订要有针对性。根据药品在生产、流通、贮藏及临床使用等各个环节中影响药品质量的因素，有针对性地规定检测的项目，加强对药品内在质量的控制。
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
检验方法的选择要有科学性。根据“准确、灵敏、简便、快速”的原则，科学地选择检验方法，既要注意方法的普及性和适用性，又要注意先进分析技术的应用，不断提高检测的技术水平，以使我国的药品质量标准达到国际先进水平。
13、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
非吸入粉雾剂系指药物或与载体以胶囊或泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中，使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。
14、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
羟丙甲纤维素是常用的胃溶型包衣材料，可以用于制备薄膜衣片。碳酸氢钠和枸橼酸是常用的泡腾崩解剂。
三、综合分析选择题
1、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
海洛因滥用可产生呼吸抑制、精神障碍、恶心呕吐及自发性流产等。过量海洛因引起肌肉痉挛、瞳孔缩小呈针尖样、嘴唇和指甲发绀、舌头褪色等毒性反应。海洛因滥用静脉注射尚可造成病毒感染性疾病如乙肝、艾滋病的传播等严重后果。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
阿片类：包括阿片粗制品及其主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡即海洛因以及人工合成麻醉性镇痛药哌替啶、美沙酮和芬太尼等。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
阿片类药物的依赖性治疗包括：
1.美沙酮替代治疗 2.可乐定治疗 3.东莨菪碱综合戒毒法 4.预防复吸 5.心理干预和其他疗法
2、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
硝酸甘油为主药，乳糖、蔗糖为填充剂，蔗糖兼有矫味之用，硬脂酸镁为润滑剂。淀粉浆是黏合剂。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
硝酸甘油为主药，乳糖、蔗糖为填充剂，蔗糖兼有矫味之用，硬脂酸镁为润滑剂。淀粉浆是黏合剂。
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
舌下片不可掰开、吞服。
3、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
碘在甘油中溶解度约为1%(g/g)，可加碘化钾助溶，并可增加碘的稳定性。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
甘油剂是指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。本品适用于口腔黏膜溃疡、牙龈炎及冠周炎，不能口服。
4、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
葡萄糖为主药，盐酸为pH调节剂，配制时用盐酸调节pH至3.8～4.0，同时严格控制灭菌温度和受热时间，使成品稳定。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
葡萄糖为主药，盐酸为pH调节剂，配制时用盐酸调节pH至3.8～4.0，同时严格控制灭菌温度和受热时间，使成品稳定。
5、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
6、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
微晶纤维素的英文缩写是MCC。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
阿西美辛为主药，MCC和淀粉为填充剂，CMS-Na为崩解剂，1%HPMC溶液为黏合剂，微粉硅胶为润滑剂。
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
阿西美辛为主药，MCC和淀粉为填充剂，CMS-Na为崩解剂，1%HPMC溶液为黏合剂，微粉硅胶为润滑剂。
7、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
该患者的症状为失眠，D为抗精神病药，其它都是镇静催眠药，所以选D。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
奋乃静属于吩噻嗪类抗精神病药。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
吩噻嗪类抗精神病的作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比，2位取代基对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH.
8、
<1>、
【正确答案】 E
【答案解析】
磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱等。<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
茶碱类药物是黄嘌呤衍生物，不是嘧啶衍生物。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 BCE
【答案解析】
艾司唑仑和奥沙西泮结构中独立的苯环上没有取代。
2、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
本题考察散剂的特点。散剂粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快，但和片剂、胶囊剂等其它固体制剂相比较，稳定程度下降。故答案应选择为ABCD。
3、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
药物的溶解度、分配系数、渗透性、酸碱性、解离度和pKa会影响药效。
4、
【正确答案】 ABD
【答案解析】
混悬剂是液体剂型，凝胶剂是液体剂型或半固体剂型。
5、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
药品不良反应的发生的药物方面的因素有：药物作用的选择性、药物作用延伸、药物的附加剂、药物的剂量与剂型、药物的质量和用药时间。
6、
【正确答案】 AD
【答案解析】
补充体内营养或代谢物质不足，称为补充疗法，又称替代疗法，也属于对因治疗。
7、
【正确答案】 CE
【答案解析】
口服速释制剂系指口服后能快速崩解或者溶解的固体制剂，通过口腔或胃肠道迅速吸收，具有起效快、生物利用度高等特点。口含片和肠溶片不属于速释制剂，吸入制剂不是口服的。
8、
【正确答案】 AB
【答案解析】
对于药物制剂，除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药(如口服给药、肌内注射、吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。
9、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
一些药物存在主动转运或载体转运，当药物浓度大到一定程度后，载体被饱和，药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，此时为零级速度过程。
10、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】
可用于注射剂的溶剂有：注射用水、注射用油(大豆油、茶油、麻油等)、乙醇、甘油、丙二醇和聚乙二醇。
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