执业药师药学专业知识一考点

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2020执业药师《药学专业知识一》复习考点汇总【一】

　　体外释放度试验

　　1.仪器装置溶出度测定仪

　　2.温度37℃±0.5℃

　　3.释放试验的介质

　　4.取点设计与释放标准(1次/12h)

　　第一取样点：0.5——2h主要考察有无突释效应

　　第二取样点：中间点用于确定释药特性

　　第三取样点：最后取样点考察释药是否完全

　　第四、五点：通过五点考察用于表征控释制剂的体外释放度

　　5.药物释放曲线的拟合

　　零级释药：Mt/M∞=Kt

　　一级释药：┮(1-Mt/M∞)=-Kt?

　　Higuchi方程：Mt/M∞=Kt1/2

　　分布函数式中Mt为t时间的释药量，M∞为t∞时的释药量。

　　差热分析法的原理介绍

　　原理简介：差热分析法是以某种在一定实验温度下不发生任何化学反应和物理变化的稳定物质(参比物)与等量的未知物在相同环境中等速变温的情况下相比较?，未知物的任何化学和物理上的变化，与和它处于同一环境中的标准物的温度相比较，都要出现暂时的增高或降低。降低表现为吸热反应，增高表现为放热反应。

　　2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【二】

　　包衣的目的以及种类

　　目的：

　　①掩盖苦味或不良气味;

　　②控制药物在胃肠道中的释放速度;

　　③控制药物在胃肠道的释放部位;

　　④改善片剂的外观?;

　　⑤防止药物的配伍变化;

　　⑥防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性。

　　种类：

　　包衣的种类有糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。

　　2020执业药师《药学专业知识一》复习考点【三】

　　小檗碱的理化性质

　　1.性状：小檗碱为黄色针状结晶，加热至110℃变为黄棕色，于160℃分解。盐酸小檗碱加热至220℃分解，生成红棕色的小檗红碱。

　　2.碱性：小檗碱属季铵型生物碱，可离子化而呈强碱性，其pka值为11.50.

　　3.溶解性：游离小檗碱能缓缓溶解于水中，易溶于热水或热乙醇，在冷乙醇中溶解度不大。小檗碱的盐酸盐在水中的溶解度较小，较易溶于沸水，难溶于乙醇。小檗碱与大分子有机酸，如甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等结合，形成的盐在水中的溶解度都很小。

　　4.互变异构：小檗碱一般以季铵型生物碱的状态存在，可以离子化呈强碱性，能溶于水，溶液为红棕色。但在其水溶液中加入过量强碱，季铵型小檗碱则部分转变为醛式或醇式，其溶液也转变成棕色或黄色。醇式或醛式...

　　执业药师考试即将来临，在这个最后的备考时间中，对于一些重点知识点的记忆尤为重要，下面由出国留学网小编为你精心准备了“2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【七】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【七】

　　固体制剂的分类、特点

　　一、固体制剂的分类

　　1.按不同的剂型分类

　　固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。

　　2.按照药物释放速度分类

　　(1)速释固体制剂如速崩片、速溶片、固体分散片等。

　　(2)缓控释固体制剂如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等。

　　(3)普通固体制剂。

　　二、固体制剂的特点

　　与其他剂型相比，固体制剂具有以下共同特点：

　　(1)物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低，贮存、运输、服用以及携带方便。

　　(2)制备过程的前处理需经历相同的单元操作。

　　(3)药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。

　　(4)剂量较易控制。

　　2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】

　　颗粒剂的分类、特点与质量要求

　　1. 颗粒剂的分类

　　颗粒剂可分为可溶颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。

　　(1)混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。

　　(2)泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。

　　(3)肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。

　　(4)缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。

　　(5)控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

　　2. 颗粒剂的特点

　　①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;

　　②服用方便，并可加入添加剂如着色剂和矫味剂，提高病人服药的顺应性;

　　③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;

　　④通过制成颗粒剂，可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析

　　3. 颗粒剂的质量要求

　　(1) 药物与辅料应均匀混合。含药量小或含剧毒药物的颗粒剂，应根据药物的性质采用适宜方法使药物分散均匀。

　　(2) 凡属挥发性药物或遇热不稳定的药物在制备过程应注意控制适宜的温度条件，凡遇光不稳定的药物应遮光操作。

　　(3) 除另有规定外，挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，密闭至规定时间或用包合等技术处理后加入。

　　(4) 根据需要颗粒剂可加入适...

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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【六】

　　剂型的分类

　　剂型分类：形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间

　　1.按形态学分类

　　固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）

　　2.按给药途径分类

　　①经胃肠道给药剂型：口服给药

　　②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等

　　3.按分散体系分类

　　①真溶液类

　　②胶体溶液类

　　③乳剂类

　　④混悬液类

　　⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。

　　⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

　　⑦微粒类：如微囊、微球等

　　4.按制法分类：

　　浸出制剂、无菌制剂等

　　5.按作用时间分类：

　　速释、普通、缓控释制剂等

　　2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】

　　药物官能团对生物活性的影响

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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【四】

　　颗粒剂的分类

　　（1）混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。

　　（2）泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。

　　（3）肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。

　　（4）缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。

　　（5）控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

　　固体制剂的分类、特点与一般质量要求

　　1、固体制剂：系指以固体状态存在的剂型的总称，常用的剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等，可供口服或外用。固体制剂是临床应用中的首选剂型。

　　2、固体制剂的分类：按不同的剂型分类，固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。按照药物释放速度的快慢分类，可以将固体制剂分为速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。

　　3、固体制剂的特点：

　　（1）物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。

　　（2）制备过程的前处理需经历相同的单元操作。

　　（3）药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。

　　（4）剂量较易控制。

　　（5）贮存、运输、服用以及携带方便。

　　4、固体制剂的一般质量要求：

　　（1）散剂质量检查项目：粒度、外观均匀度、水分、装量、装量差异、无菌和微生物限度。

　　（2）颗粒剂质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量、装量差异和微生物限度。

　　（3）片剂质量检查项目：外观均匀度、硬度、重量差异（含量均匀度）、崩解时限、微生物限度等。

　　（4）胶囊剂质量检查项目：水分、装量差异（含量均匀度）、崩解时限、微生物限度等。

　　2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】

　　氟哌啶醇的药理学特点

　　本品为丁酰苯类抗精神病药的主要代表，作用与氯丙嗪相似，有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时，其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20？40倍，因此属于qiang效低剂量的抗精神病药。

　　特点为：抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。降温作用不明显。抗胆碱及抗NA的作用较弱，心血管系统不良反应较少。口服吸收快，3——6小时血浆浓度达高峰。t1/2—般为21小时（...

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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【三】

　　靶向制剂的分类

　　1.按靶向原动力

　　靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。

　　（1）被动靶向制剂亦称自然靶向：常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。

　　（2）主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。亦可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用。

　　①修饰的药物载体：修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）等。

　　②前体药物：常见的有抗癌的前体药物、脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物等。

　　（3）物理化学靶向制剂：①磁性靶向制剂；②热敏靶向制剂；③pH 敏感靶向制剂；④栓塞性制剂。

　　2.按靶向机理可分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂等。

　　3.按制剂类型可分为乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等。

　　4.按靶向部位可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、骨髓靶向制剂、淋巴靶向制剂、结肠靶向制剂（酶控制型、pH 敏感型、时滞型和压力依赖型）等。

　　2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】

　　药物的跨膜转运

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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【二】

　　被动靶向制剂

　　(一)脂质体

　　脂质体的作用机制：吸附、脂交换、内吞、融合

　　(二)乳剂：乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。

　　(三)微囊与微球：(1)靶向作用;(2)缓释长效。

　　(四)纳米粒：包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点。

　　眼用液体制剂的附加剂

　　1.调整pH的附加剂

　　常用的缓冲液有：

　　(1)磷酸盐缓冲液

　　(2)硼酸缓冲液

　　(3)硼酸盐缓冲液

　　2.调节渗透压的附加剂

　　滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液，但因治疗需要也可采用高渗溶液，而洗眼剂则应力求等渗。调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

　　3.抑菌剂

　　三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞、硫柳汞

　　4.调整黏度的附加剂

　　常用的包括甲基纤维素、聚乙二醇(片剂黏合剂、润滑剂、片剂包衣材料的增塑剂、注射剂的溶剂、液体药剂的溶剂) 、聚维酮(片剂黏合剂、助悬剂、聚乙烯醇(助悬剂)等。

　　5.其他附加剂

　　根据眼用溶液剂中主药性质可酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

　　2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】

　　阿片类药物的依赖性治疗

　　1.美沙酮替代治疗(合成镇痛药)

　　我国CFDA美沙酮脱瘾治疗原则：10天的脱瘾方案

　　美沙酮：作用时间长、成瘾潜力小、口服吸收好;是阿片类药物成瘾者替代递减治疗主要药物

　　美国FDA美沙酮脱瘾治疗分为：①短期脱瘾治疗，时间不超过30天;②长期脱瘾治疗，时间不超过180天

　　2.可乐定治疗(α2激动药)

　　抑制戒断症状：可有效抑制呕吐、腹泻、血压升高、呼吸加速等症状;但对其他症状(焦虑、失眠)作用差。

　　【有反跳现象：出现高血压、头痛恶心等】

　　可乐定在脱毒方面的应用是安全有效的，目前，第二代α2肾上腺素受体激动药洛非西定，已经作为美沙酮递减后的门诊脱毒药物使用。

　　3.东莨菪碱综合戒毒法(M阻断药)

　　阿片类戒断反应→表现为迷走神经亢进。

　　东莨菪碱：拮抗迷走神经;控制吗啡成瘾的戒断症状，减轻或逆转吗啡耐受，还可促进毒品排泄。

　　东莨菪碱戒毒较美沙酮法和可乐定法有明显优势，具有控制戒断症状快、不成瘾。

　　4.预防复吸

　　纳曲酮(阿片拮抗剂)：脱瘾后服用纳曲酮可以防止吸毒引起的欣快感，起到屏障作用。成功依赖于坚持。

　　5.心理...

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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【一】

　　抗生素的种类

　　（一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。

　　（二）氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

　　（三）酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等。

　　（四）大环内酯类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

　　（五）多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

　　（六）作用于G-菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

　　（七）作用于G+细菌的其他抗生素，如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等。

　　（八）抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

　　（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

　　（十）抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。

　　（十一）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

　　（十二）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

　　2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】

　　抗精神失常药的分类

　　抗精神病药按其化学结构可分为5类：

　　1. 吩噻嗪类-以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例

　　吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3个环不在同一平面，2个苯环沿N——S軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。

　　Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在Chlorpromazine 的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37 图2——15）。Chlorpromazine 的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。Chlorpromazine 为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下：

　　① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3——5倍。用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。...

　　要参加执业药师考试的同学们，出国留学网为你整理“2017执业药师《药学专业知识一》考点：药物溶解度表示方法”，供大家参考学习，希望广大考生放松心态，从容应对，正常发挥。更多资讯请关注我们网站的更新哦!

　　药物溶解度表示方法

　　药物溶解度有两种表示方法：

　　1.溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示;

　　2.溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。

　　《中国药典》对药品的近似溶解度用以下名词表示：

　　极易溶解：系指1g(ml)溶质能在不到1ml溶剂中溶解。

　　易溶：系指1g(ml)溶质能在1～10ml溶剂中溶解。

　　溶解：系指1g(ml)溶质能在10～30ml溶剂中溶解。

　　略溶：系指1g(ml)溶质能在30～100ml溶剂中溶解。

　　微溶：系指1g(ml)溶质能在100～1000ml溶剂中溶解。

　　极微溶解：系指1g(ml)溶质能在1000～10000ml溶剂中溶解。

　　几乎不溶或不溶：系指1g(ml)溶质在10000ml溶剂中不能完全溶解。药物的溶解过程，实为溶解扩散过程;一旦扩散达平衡，溶解就无法进行。

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