答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】
静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】
角膜渗透是眼局部用药的有效吸收途径，药物与角膜表面接触并渗入角膜，进一步进入房水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取，发挥局部作用。
3、
【正确答案】 E
【答案解析】
膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)。
4、
【正确答案】 C
【答案解析】
负荷剂量=X0/(1-e-kτ)若维持量X0为有效剂量，且τ=t1/2时，将k=0.693/t1/2代入上式，求得负荷剂量为2X0。
5、
【正确答案】 C
【答案解析】
蓄积系数又称蓄积因子或积累系数，以R表示。
6、
【正确答案】 B
【答案解析】
负荷剂量又称首剂量，公式为X0=CssV。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】
尿液在放置时可因细菌繁殖而变混浊，因此，尿液采集后应立即测定。若不能立即测定(如需收集24小时的尿液)，必须采集后立即处置，低温保存或加入防腐剂后冷藏保存。常用的防腐剂有二甲苯、氯仿、醋酸或盐酸等。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】
检验结果无论成败(包括复试)均应详细记录;对废弃的数据或失败的检验，应及时分析其可能的原因，并在原始记录中注明。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】
乙琥胺应采用非水酸量法测定含量。
10、
【正确答案】 D
【答案解析】
油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7。
11、
【正确答案】 B
【答案解析】
喷雾剂的品种越来越多，既可作局部用药，亦可治疗全身性疾病。
12、
【正确答案】 B
【答案解析】
适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间，从而增强药物作用。增大黏度后在减少刺激的同时亦能增加药效。合适的黏度范围为4.0～5.0mPa·S。
13、
【正确答案】 D
【答案解析】
对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类，有甲、乙、丙、丁四种酯，无毒、无味、无臭，不挥发，性质稳定，抑菌作用强。
14、
【正确答案】 A
【答案解析】
润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。
15、
【正确答案】 A
【答案解析】
氨基糖苷类抗生素的肾毒性强弱比较：庆大霉素>妥布霉素>卡那霉素。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】
磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole) 又名新诺明(Sinomin)、磺胺甲基异噁唑(SMZ)。
17、
【正确答案】 E
【答案解析】
在酸性条件下，四环素类抗生素会生成无活性橙黄色脱水物。另外，在pH2～6条件下，C-4上二甲氨基易发生可逆差向异构化反应，生成差向异构体，其活性极低且毒性较大。
18、
【正确答案】 B
【答案解析】
试验中供试品与试药等“称重”或“量取”的量，均以阿拉伯数码表示，其精确度可根据数值的有效数位来确定，如称取“0.1g”，系指称取重量可为0.06～0.14g;称取“2g”，指称取重量可为1.5～2.5g;称取“2.0g”，指称取重量可为1.95～2.05g;称取“2.00g”，指称取重量可为1.995～2.005g。
19、
【正确答案】 E
【答案解析】
此题重点考查常用的肠溶薄膜包衣材料。薄膜包衣材料肠溶型是指在胃酸条件下不溶、到肠液环境下才开始溶解的高分子薄膜衣材料，包括醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)、聚乙烯醇酯酞酸酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号。
20、
【正确答案】 C
【答案解析】
ABDE都是物理化学靶向制剂。
21、
【正确答案】 A
【答案解析】
分散片属于速释制剂。
22、
【正确答案】 A
【答案解析】
由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney方程(见灭菌制剂部分)，可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。
23、
【正确答案】 A
【答案解析】
阿西美辛为主药，MCC和淀粉为填充剂，CMS-Na为崩解剂，1%HPMC溶液为黏合剂，微粉硅胶为润滑剂。
24、
【正确答案】 E
【答案解析】
固体分散体(SD)系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。
25、
【正确答案】 A
【答案解析】
气雾剂按照给药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂和外用气雾剂。
26、
【正确答案】 A
【答案解析】
此题重点考查血浆代用液的质量要求。
血浆代用液在有机体内有代替血浆的作用，但不能代替全血。对于血浆代用液的质量，除符合注射剂有关质量要求外，代血浆应不妨碍血型试验，不妨碍红血球的携氧功能，在血液循环系统内，可保留较长时间，易被机体吸收，不得在脏器组织中蓄积。故答案应选择A。
27、
【正确答案】 C
【答案解析】
喷雾剂不是灭菌和无菌制剂。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】
如加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂。
29、
【正确答案】 C
【答案解析】
搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。
30、
【正确答案】 B
【答案解析】
十二烷基硫酸钠属于硫酸化物，是阴离子表面活性剂。
31、
【正确答案】 E
【答案解析】
加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。
32、
【正确答案】 B
【答案解析】
一些非甾体抗炎药物如萘普生，(S)-(+)-对映体的抗炎和解热镇痛活性约为(R)-(-)-对映体的10～20倍。对于这类芳基烷酸类抗炎药物，高活性成分为(S)-(+)对映体，低活性的是(R)-(-)对映体。所以本题选B。
33、
【正确答案】 C
【答案解析】
芳香水中加入一定量的盐可使挥发油分离出来，是因为溶解度改变发生的物理配伍变化。
34、
【正确答案】 D
【答案解析】
此题考查抗氧剂的种类。抗氧剂可分为水溶性抗氧剂与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠等，焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液，亚硫酸钠和硫代硫酸钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本题答案应选择D。
35、
【正确答案】 E
【答案解析】
此题考查药物剂型的五种分类方法分别是按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按形态分类以及按作用时间分类。故本题答案应选E。
36、
【正确答案】 A
【答案解析】
E类反应(撤药反应)：它们只发生在停止给药或剂量突然减小后，该药再次使用时可使症状得到改善，反应的可能性更多与给药时程有关，而不是与剂量有关。常见的可引起撤药反应的药物有阿片类、苯二氮(艹卓)类、三环类抗抑郁药和可乐定等。
37、
【正确答案】 A
【答案解析】
常见的酶诱导药物：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。常见的酶抑制药物：氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
38、
【正确答案】 B
【答案解析】
性别属于影响药物作用的生理因素，不是遗传因素。
39、
【正确答案】 D
【答案解析】
药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性，内在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激动药，α=100%，部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性α<100%，量效曲线高度(Emax)较低。
40、
【正确答案】 E
【答案解析】
阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物，阿昔洛韦可以看成是在糖环中失去C-2’和C-3’的嘌呤核苷类似物，其在被磷酸化时专一性的在相应于羟基的位置上磷酸化，并掺入到病毒的DNA中。
41、
【正确答案】 D
【答案解析】
维生素D3可促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。
42、
【正确答案】 D
【答案解析】
黄体酮的20位具有甲基酮结构。
43、
【正确答案】 A
【答案解析】
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称为XX沙坦。
44、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考查抗心律失常药物的作用机制。胺碘酮为抑制钾离子外流，延长动作电位时程的药物;其余答案均为钠通道阻滞药，故本题答案应选E。
45、
【正确答案】 B
【答案解析】
奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
46、
【正确答案】 E
【答案解析】
名称提示结构，所以萘丁美酮中既含有萘环也含有丁酮结构。
47、
【正确答案】 C
【答案解析】
阿米替林属于二苯并庚二烯类，不含环内杂原子。
48、
【正确答案】 B
【答案解析】
可待因是镇痛和镇咳药。
49、
【正确答案】 C
【答案解析】
ABD属于半合成高分子囊材，E属于天然高分子囊材。
50、
【正确答案】 C
【答案解析】
灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
本题考察雄性激素和蛋白同化激素的结构特征，注意区别掌握。C是苯丙酸诺龙，E是雌二醇。
2、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
重点考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为B三唑仑。而E佐匹克隆是吡咯酮的结构。 故本组题答案应选CAD。
3、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
本题考察气雾剂的抛射剂和附加剂，注意掌握。
4、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。
5、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
根据公式，t 0.9=0.1054/k=0.1054/0.0096≈14天，t 1/2=0.693/k=0.693/0.0096≈91天。故此题答案应选BE。
6、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 D
<4>、
【正确答案】 E
【答案解析】
B类反应即由促进某些微生物生长引起的不良反应。如抗生素引起的肠道内耐药菌群的过度生长等。C类不良反应取决于药物或赋形剂的化学性质而不是药理学作用，它们以化学刺激为基本形式，致使大多数病人在使用某制剂时会出现相似的反应。此类典型的不良反应包括药物外渗反应、静脉炎、药物或赋形剂刺激而致的注射部位疼痛、酸碱灼烧、接触性皮炎以及局部刺激引起的胃肠黏膜损伤。D类不良反应是因药物特定的给药方式而引起的。这些反应不依赖于制剂成分的化学或药理性质，而是剂型的物理性质和(或)给药方式所致。特点是如果改变给药方式，不良反应即可停止发生。如植入药物周围的炎症或纤维化、注射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞等。E类不良反应只发生在停止给药或剂量突然减小后，该药再次使用时可使症状得到改善，反应的可能性更多与给药时程有关，而不是与剂量有关。常见的可引起撤药反应的药物有阿片类、苯二氮(艹卓)类、三环类抗抑郁药和可乐定等。
7、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 C
<4>、
【正确答案】 D
<5>、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考察基本定义。
8、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用的半透膜材料有纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。渗透压活性物质(即渗透压促进剂)起调节药室内渗透压的作用，主要有无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。推动剂亦称为促渗透聚合物或助渗剂，能吸水膨胀，产生推动力，将药物层的药物推出释药小孔，常用者有分子量为3万～500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯，分子量为1万～36万的PVP等。
9、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
膜结构具有半透性，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
膜的蛋白质、脂类及糖类分布不对称，膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面，有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层。
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
膜中蛋白质也可发生侧向扩散运动和旋转运动，脂质双分子层具有流动性。
10、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 A
<4>、
【正确答案】 D
【答案解析】
阴凉处 系指贮藏处温度不超过20℃;
凉暗处 系指贮藏处避光并温度不超过20℃;
冷处 系指贮藏处温度为2℃～10℃;
常温 系指温度为10℃～30℃。
11、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
某些药物和辅料本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂。如蒸馏水、乙醇等。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使主药迅速溶解吸收、发挥疗效。如干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素(L-羟丙基纤维素)等。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
某些药物本身没有黏性或黏性不足，需加入某些黏性物质使其粘合在一起，这种黏性物质称为黏合剂。如淀粉浆、羧甲基纤维素钠溶液、羟丙基纤维素溶液、聚乙烯吡咯烷酮溶液等。
12、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 C
<4>、
【正确答案】 B
【答案解析】
颗粒向模孔中填充不均匀，造成片重差异大，所以选D。黏合剂的黏性不足会引起松片。硬脂酸镁是疏水性润滑剂，用量过多会阻碍水分进入片芯引起崩解超限。环境湿度大或这颗粒不干燥会在压片过程中黏冲。
三、综合分析选择题
1、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
伊曲康唑为主药，淀粉、糊精为填充剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，硬脂酸镁和滑石粉为润滑剂。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
淀粉浆在该处方中是作为黏合剂的。
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
伊曲康唑为主药，淀粉、糊精为填充剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，硬脂酸镁和滑石粉为润滑剂。
2、
<1>、
【正确答案】 E
【答案解析】
处方中辅酶A为主药，水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙是填充剂，半胱氨酸是稳定剂。
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
冻干制剂也要求无菌、无热原或细菌内毒素。
3、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
吲哚美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点下(pH约3.8～4.0)，使明胶所带电荷为正电，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
吲哚美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点下(pH约3.8～4.0)，使明胶所带电荷为正电，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。
4、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。
5、
<1>、
【正确答案】 E
【答案解析】
对乙酰氨基酚的结构中不含酯基。该药物是典型的药名提示结构，结构中含有乙酰氨基和对位酚羟基，不含酯基。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。大剂量服用本品后，乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死。误使用过量对乙酰氨基酚，应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
该栓剂是一个发挥全身作用的直肠栓剂，塞入时患者应侧卧，小腿伸直，大腿向前屈曲，贴着腹部。
6、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的名称为格列XX。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
格列吡嗪结构中不含哌嗪环。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
缓控释制剂不宜掰开服用，会破坏其缓控释结构。
7、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
XX西林是属于半合成青霉素。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林(Amoxicillin)，口服生物利用度较氨苄西林提高。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
硬度是片剂的检查项目，胶囊剂不用检查。
8、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用，长期用药可产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现应立即停药。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
秋水仙碱结构中含有酰胺结构所以含有N原子。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 CDE
【答案解析】
AB为β2受体激动剂。
2、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
缓控释制剂的血药浓度平稳，减少峰谷现象，所以口服缓控释制剂的峰谷浓度之比小于普通制剂。
3、
【正确答案】 BCD
【答案解析】
此题考查凝胶剂的概念、特点和常用基质。
凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分，小分子无机物药物胶体粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶，为双相凝胶系统。常用的水性凝胶基质卡波沫在水中分散形成浑浊的酸性溶液，必须加入Na0H中和，才形成凝胶剂。所以本题答案应选择BCD。
4、
【正确答案】 BE
【答案解析】
本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。
5、
【正确答案】 DE
【答案解析】
ABC属于物理配伍变化。
6、
【正确答案】 ABD
【答案解析】
菜花和圆白菜中吲哚类化合物和烤肉中的多环芳香烃类化合物均可使氨茶碱和安替比林代谢加快。
7、
【正确答案】 CDE
【答案解析】
局部作用剂型多为溶液型或混悬型漱口剂、气雾剂、膜剂，全身作用常采用舌下片、黏附片、贴片等剂型。
8、
【正确答案】 ABE
【答案解析】
具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：
(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。
(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。
(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
9、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】
苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂，其它均为阴离子表面活性剂。
10、
【正确答案】 AD
【答案解析】
药物流行病学的主要研究方法有描述性研究、分析性研究和实验性研究。分析性研究包括队列研究和病例对照研究。
E、不宜长期应用
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