参考答案
二、配伍选择题
1、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【答案解析】 通用名是活性物质不是最终的药品;药物名称的命名是根据其化学结构是药物的化学名;阿司匹林为通用名,芬必得为布洛芬缓释胶囊的商品名。药品的命名不包括拉丁名和通俗名。
2、
【正确答案】 D
【正确答案】 A
【答案解析】 XX洛韦属于开环鸟苷类抗病毒药。氢化可的松属于糖皮质激素,结构属于孕甾烷基本结构。
3、
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【正确答案】 D
【答案解析】 偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄青霉素钠一经混合,立即出现沉淀,这是由于pH值改变之故。
安定注射液的溶剂含有醇,如果与5%葡萄糖注射液配伍就会由于溶剂组成改变而析出沉淀。
两性霉素B注射液为胶体分散系统,加入氯化钠输液,在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来。
4、
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【正确答案】 B
【答案解析】 肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素;吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂,生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂;抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。
5、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【答案解析】 结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大,易吸收。如当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5～150倍,以羟基替换甲基时下降2～170倍,容易解离,不易吸收。
6、
【正确答案】 D
【正确答案】 A
【答案解析】 增塑剂系用来改变高分子薄膜的物理机械性质,使其更柔顺,增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。释放调节剂也称致孔剂,致孔剂一般为水溶性物质,用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。
7、
【正确答案】 D
【正确答案】 C
【正确答案】 B
【答案解析】 增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等。潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
8、
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【正确答案】 A
【答案解析】 硬化剂:若制得的栓剂在贮存或使用时过软,可以加入硬化剂,如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节。
抗氧剂:当主药易被氧化时,应用抗氧剂,如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。
吸收促进剂:通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂,可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂,以增加药物的吸收。聚山梨酯80是吐温80,属于非离子型表面活性剂。
9、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【答案解析】 被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小,通常粒径在2.5～10μm时,大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
10、
【正确答案】 C
【正确答案】 B
【正确答案】 D
【答案解析】 吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程;药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程;药物代谢又称生物转化,是指药物被机体吸收后,在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的变化;排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程;药物的代谢与排泄统称为消除。
11、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【正确答案】 E
【答案解析】 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素,肾上腺素使用药局部的血管收缩,减少普鲁卡因的吸收,使其局麻作用延长,这属于增强作用;三环类抗抑郁药可通过抑制去甲肾上腺素摄入末梢,突触间隙递质浓度增多,亦能引起高血压危象,这属于生理性拮抗;排钾利尿药呋塞米改变电解质平衡产生的作用,增加洋地黄类对心肌的毒性,这属于增强作用。
12、
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【正确答案】 D
【答案解析】 青霉素主要以原形从肾脏排出,其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔,若同时应用丙磺舒,后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管的分泌,因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果;氯霉素为酶抑制剂与双香豆素合用,明显加强双香豆素的抗凝血作用,延长出血时间或发生出血;利福平是酶诱导剂,合用利福平导致服用口服避孕药者避孕失败。
13、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【正确答案】 D
【答案解析】 年龄属于生理因素;精神状态、心理活动属于精神因素;种族差异属于遗传因素;电解质紊乱属于疾病因素。
14、
【正确答案】 A
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【答案解析】 渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张剂右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应;丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体,抑制原尿中尿酸再吸收,可用于痛风的治疗;有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关。如碳酸氢钠、氯化铵等利用自身酸碱性,产生中和反应或调节血液酸碱平衡,还有些药物补充机体缺乏的物质,如维生素、多种微量元素等。
15、
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【答案解析】 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。
同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。
16、
【正确答案】 B
【正确答案】 D
【正确答案】 C
【答案解析】 初次服用哌唑嗪出现低血压属于首剂效应;服用地西泮次晨出现宿醉现象属于后遗效应;阿托品选择性差,导致在治疗胃肠道绞痛士出现口干的副作用。
17、
【正确答案】 B
【正确答案】 D
【答案解析】 药物耐药性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。身体依赖性又称生理依赖性,是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。
18、
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【答案解析】 蓄积系数用R表示,平均滞留时间用MRT表示,所以选EC。
19、
【正确答案】 B
【正确答案】 D
【答案解析】 血药浓度用C表示,所以在AB中选择,A含有静滴速率常数k0,为单室模型静脉滴注给药血药浓度公式。Css是稳态血药浓度,AUC是血药浓度-时间曲线下面积,所以在DE中选择,E中含有吸收系数F为单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式。
20、
【正确答案】 B
【答案解析】 非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺为溶剂,用甲醇钠为滴定液,麝香草酚蓝作指示剂的非水溶液滴定法。非水酸量法主要用于测定有机弱酸或显酸性的酰亚胺类药物,例如《中国药典》采用非水酸量法测定乙琥胺的含量。
【正确答案】 D
【答案解析】 亚硝酸钠滴定法在药物分析中应用较广,凡药物分子的结构中含有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基,都可用该法进行滴定。如盐酸普鲁卡因的含量测定采用亚硝酸钠滴定法。
【正确答案】 C
【答案解析】 维生素C、二巯丙醇等还原性强的药物的含量测定均可使用直接碘量法;复方对乙酰氨基酚片中咖啡因的含量可采用剩余碘量法测定。
21、
【正确答案】 A
【正确答案】 D
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查平喘药的分类。平喘药分为5类:(1)β2受体激动剂,如沙丁胺醇、沙美特罗等;(2)磷酸二酯酶抑制剂,如茶碱,氨茶碱等;(3)白三烯受体拮抗剂,如孟鲁司特;(4)糖皮质激素,如布地奈德、氟替卡松、倍氯米松;(5)M受体拮抗剂,如噻托溴铵、异丙托溴铵等。
22、
【正确答案】 C
【答案解析】 西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂,西酞普兰有一个手性碳,但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体,艾司西酞普兰对5-羟色胺具有较高的亲和力和选择性。艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍。
【正确答案】 B
【答案解析】 帕罗西汀包含两个手性中心,市售帕罗西汀的构型是(-)- ( 3S, 4R) -异构体。
【正确答案】 A
【答案解析】 在二苯并环庚二烯环中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪结构,其代表药物多塞平。氧原子的引入使三环系统不对称,从而导致了两个几何异构体的形成:E型(trans-)和Z型(cis-)。多塞平是以85:15的E型和Z型异构体的混合物来给药的,其中Z型异构体抑制5-羟色胺重摄取的活性较强,E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。
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