参考答案:
1、【答案】C。解析:选择性COX-2抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。答案选C。
2、【答案】C。解析:本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的合成过程中,可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物,该杂质会引起过敏反应,因此在产品中应检查其限量。故本题答案应选C。
3、【答案】D。解析:本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢,代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外,小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物,可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性,但当大剂量服用对乙酰氨基酚时,使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去,此时,N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应,与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况,应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选D。
4、【答案】C。解析:本题考查抗痛风药的分类,通过抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生物合成的药物是别嘌醇。故本题答案选C。
5、【答案】B。解析:白三烯受体拮抗剂主要有扎鲁司特、普鲁司特及孟鲁司特。答案选B。
6、【答案】C。解析:吗啡结构中含有两个羟基,将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10,可待因具有较强的镇咳作用。答案选C。
7、【答案】C。解析:溴己新可降低痰液的黏稠性,用于支气管炎和呼吸道疾病。口服易吸收,溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得到活性代谢物氨溴索。答案选C。
8、【答案】E。解析:本题考查平喘药的结构特征及代谢过程。A为茶碱类平喘药(磷酸二酯酶抑制剂);B、C为影响白三烯的平喘药;醋酸氟轻松为外用皮质激素类药物;丙酸氟替膏松为皮质激素类平喘药,且17-位含丙酸酯,故本题答案应选E。
9、【答案】D。解析:通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核,是黄嘌呤的衍生物。
10、【答案】E。解析:色甘酸钠是平喘药物,肥大细胞膜稳定剂,故本题选E。
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