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栓剂的附加剂
灭菌和其他制剂重难点强化
A：以下有关制药用水说法错误的是
A.纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水
B.纯化水可作配制普通药物制剂的溶剂
C.注射用水是纯化水经蒸馏所得的水
D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂
E.灭菌注射用水可用于注射剂的稀释剂
『正确答案』D
『答案解析』灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
A.耐热性
B.水溶性
C.不挥发性
D.过滤性
E.不耐强酸、强碱
下列除去热原的方法对应的性质分别是
1.蒸馏法制注射用水
『正确答案』C
『答案解析』不挥发性：热原本身没有挥发性，但因溶于水，在蒸馏时，可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中，故蒸馏水器均应有完好的隔沫装置，以防止热原污染。
2.加入重铬酸钾硫酸清洁液
『正确答案』E
『答案解析』热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。
3.180℃，2小时被破坏
『正确答案』A
『答案解析』耐热性：热原在120℃下加热4小时能破坏98%左右，在180℃～200℃干热2小时或250℃ 30～45分钟或650℃ 1分钟可使热原彻底破坏。
A.亚硫酸氢钠
B.二氧化碳
C.碳酸氢钠
D.依地酸二钠
E.注射用水
1.适用于偏酸性药液抗氧的是
『正确答案』A
『答案解析』亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。
2.用于溶解原辅料的是
『正确答案』E
『答案解析』注射用水用于溶解原辅料。
3.对金属离子有络合作用的是
『正确答案』D
『答案解析』依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。
4.与维生素C部分成盐，减轻局部刺激作用的是
『正确答案』C
『答案解析』维生素C是主药、显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛。
5.用于除去药液及安瓿空间内氧气的是
『正确答案』B
『答案解析』二氧化碳可以除去药液及安瓿瓶内的氧气。
A：有关滴眼剂的正确表述是
A.滴眼剂不得含有铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌
B.滴眼剂通常要求进行热原检查
C.滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类的抑菌剂
D.黏度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长
E.滴眼剂每个容器装量不得超过20ml
『正确答案』A
『答案解析』用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂，一般采用单剂量包装，一经使用后不能放置再用。而用于无外伤的滴眼剂，要求无致病菌，不得检测出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。滴眼剂是多剂量剂型，患者在多次使用后易染菌，因此可适当加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌。除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量不得超过10ml；洗眼剂每个容器的装量应不得超过200ml。适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间，从而增强药物作用。增大黏度后在减少刺激的同时亦能增加药效。
A：下列关于气雾剂的特点说法错误的是
A.能使药物直接到达作用部位
B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染
C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应
D.简洁、便携、耐用、方便、多剂量
E.使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出
『正确答案』E
『答案解析』气雾剂使用时借助抛射剂将药物以雾状喷出，不是手动泵。
药物相互作用
一、联合用药与药物相互作用
1.联合用药
联合用药： 同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。
意义：①提高药物的疗效；②减少或降低药物不良反应；③延缓机体耐受性或病原体产生耐药性 ，缩短疗程，从而提高药物治疗作用。
2.药物相互作用
药物相互作用：作用加强或作用减弱 。
作用加强：疗效提高，和/或毒性加大；
作用减弱：疗效降低，和/或毒性减轻。
药物相互作用可能有三种方式：
①体外 药物相互作用；
②药动学 方面药物相互作用；
③药效学 方面药物相互作用。
二、药动学方面的药物相互作用
药动学过程包括吸收、分布、代谢 和排泄 四个环节。
（一）影响药物的吸收
口服是最常用的给药途径。药物在胃肠道吸收时相互影响的因素：pH的影响；离子的作用；胃肠运动的影响；肠吸收功能的影响；间接作用。
（二）影响药物的分布
表现为相互竞争血浆蛋白结合部位 ，改变游离药物比例；或改变 组织分布 量，从而影响消除。
1.竞争血浆蛋白结合部位
结合型药物 有以下特性（木头人 ）：①不呈现药理活性；②不能通过血-脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄。只有游离型药物才能起药物作用 。
2.改变组织分布量
（三）影响药物的代谢
1.酶的诱导
酶诱导的结果将使受影响药物的作用减弱或缩短。
2.酶的抑制
该酶被抑制的结果，将使另一药物的代谢减慢，因而加强或延长其作用。
（四）影响药物的排泄
药物从肾脏排泄的途径：
1.肾小球滤过
2.肾小管分泌
3.肾小管重吸收
三、药效学方面的药物相互作用
一种药物增强或减弱 另一种药物的药理学效应 ，而对药物血药浓度无明显影响 。
按各种方式的作用结果分：协同作用和拮抗作用 。
（一）药物效应的协同作用
两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，包括相加、增强和增敏 。
相加作用 ：两药合用效应是两药分别作用的代数和 。
增强作用 ：两药合用的作用大于单用作用之和；或一种药物无效应，却可增强另一种药物的作用。
增敏作用： 某药可使组织或受体对另一药敏感性增强。
（二）药物效应的拮抗作用
1.生理性拮抗 ：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。组胺 与肾上腺素 ，二者合用 发挥生理性拮抗作用。
2.药理性拮抗 ：当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。
四、药物相互作用的预测
药物相互作用的预测方法：
体外筛查；
根据体外代谢数据预测；
根据患者个体情况预测。
练习题-A型题
连续用药较长时间，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效的现象是
A.耐药性
B.耐受性
C.成瘾性
D.习惯性
E.快速耐受性
『正确答案』B
『答案解析』耐受性：机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能维持原有疗效。
普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低，属于
A.相加作用
B.增强作用
C.增敏作用
D.生理性拮抗
E.药理性拮抗
『正确答案』B
『答案解析』增强作用 ：两药合用的作用大于单用作用之和；或一种药物无效应，却可增强另一种药物的作用。
练习题-X型题
以下属于遗传因素对药物作用影响的是
A.年龄
B.种族差异
C.个体差异
D.种属差异
E.特异质反应
『正确答案』BCDE
『答案解析』年龄属于生理因素，遗传因素包括种属差异、种族差异、个体差异和特异质反应。
药物的剂量与效应关系
练习题-A型题
关于药物作用和药理效应特点，不正确的是
A.具有选择性
B.使机体产生新的功能
C.具有治疗作用和不良反应两重性
D.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型
E.通过影响机体固有生理、生化功能而发挥作用
『正确答案』B
『答案解析』药物可改变机体原有功能，增强或减弱，但不能产生新功能。
练习题-B型题
50
50
50/ED50
1/ED99
5/ED95
1.治疗指数
2.半数有效量
3.半数致死量
『正确答案』C B A
『答案解析』引起50%阳性反应（质反应） 或50%最大效应（量反应） 的浓度或剂量，分别用半数有效量（ED 50 ）及半数有效浓度（EC 50 ）表示。如效应指标为死亡，则称半数致死量（LD50）。治疗指数 （TI）： LD 50 /ED 50 。
练习题-X型题
以下关于药物作用与效应的说法，正确的有
A.药物作用一般分为局部作用和全身作用
B.药理效应的增强称为兴奋，减弱称为抑制
C.药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果
D.药物作用是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用
E.药理效应在不同器官的同一组织，也可产生不同效应
『正确答案』ABCDE
『答案解析』药物作用一般分为局部作用和全身作用；药理效应的增强称为兴奋，减弱称为抑制；药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果；药物作用是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用；药理效应在不同器官的同一组织，也可产生不同效应。
练习题-A型题
受体的类型不包括
A.细胞核激素受体
B.内源性受体
C.离子通道受体
D.G蛋白偶联受体
E.酪氨酸激酶受体
『正确答案』B
『答案解析』受体没有内源性和外源性的分类。
练习题-A型题
药物与受体结合的特点，不正确的是
A.灵敏性
B.可逆性
C.特异性
D.饱和性
E.持久性
『正确答案』E
『答案解析』受体的性质：饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。
练习题-X型题
第二信使包括
2+
D.三磷酸肌醇
『正确答案』BCDE
『答案解析』Ach是乙酰胆碱不属于第二信使，最早 发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP） ，还有环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）及PGs、Ca2+和一氧化氮（NO） 等。
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