2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点汇总【二】

  执业药师考试即将来临,在这个最后的备考时间中,对于一些重点知识点的记忆尤为重要,下面由出国留学网小编为你精心准备了“2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点汇总【二】”,持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点汇总【二】

  醌类的提取与分离

  提取

  蒽衍生物在植物体内存在形式多样,各类型之间的极性、溶解度各不相同,故提取方法也多种多样。一般选用甲醇、乙醇作为提取溶剂,把不同类型、性质各异的蒽类成分提取出来,浓缩后再依次进行分离。

  分离

  1.蒽醌苷类和游离蒽醌衍生物的分离蒽醌苷类与游离蒽醌衍生物的溶解性不一样,前者易溶于水,而后者则易溶于有机溶剂如三氯甲烷等,因而常用与水不混溶的有机溶剂萃取或回流提取蒽醌粗提物,可将两者分开。

  2.游离蒽醌衍生物的分离一般采取溶剂分步结晶法、pH梯度萃取法和色谱法。pH梯度萃取法是最常用的手段,根据蒽醌的α与β位羟基酸性差异及羧基的有无,使用不同碱性的水溶液,从有机溶剂中提取蒽醌类成分(详细请参见本章第五节中相关大黄蒽醌的分离)。另外柱色谱法也是常用手段,常用的吸附剂有硅胶、磷酸氢钙、聚酰胺,一般不用氧化铝,以免发生不可逆的化学吸附。通常酸性强的蒽衍生物被吸附性能也强,葸醌类比蒽酚类易被吸附。

  3.蒽醌苷类的分离蒽醌苷类水溶性较强,需要结合吸附及分配柱色谱进行分离,常用的载体有聚酰胺、硅胶及葡聚糖凝胶。在柱色谱前需要除去大部分杂质,常用铅盐法或溶剂法。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【二】

  大黄的功效与应用

  1.泻下攻积 泻下作用强,尤适宜热结便秘。

  大黄配芒硝:治实热积滞、大便燥结、坚硬难下效佳。

  大黄配巴豆、干姜:善治寒积便秘。

  2.泻火解毒 用于上焦火毒证(三黄片、牛黄解毒片),热毒疮疡,烧烫伤。

  3.凉血止血 用于血热出血。

  4.活血祛瘀 用于瘀血证。

  还可清泄湿热,用于治疗痢疾、黄疸、淋证等湿热证。

  青皮应用

  挥发油:柠檬烯、枸橼醛,黄酮:橙皮苷、对羟福林

  ①松驰胃肠平滑肌

  ②利胆

  ③祛痰平喘 柠檬烯、蒎烯

  现代应用:休克/阵发性室上性心动过速。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【三】

  莱菔子

  主含芥子碱、芥子碱硫酸氢盐和脂肪油。

  ①对消化系统影响。收缩离体胃、十二指肠平滑肌。

  ②镇咳、祛痰、平喘。

  ③抗菌

  现代应用:便秘、腹胀/高血压/老年性高脂血症。

  丹参

  主含丹参酮和丹参素、丹酚酸。 (血、脑、心、肝、组织、肾)

  ①改善血液流变学、抗血栓 丹参酮和丹参素

  a、抑制血小板聚集 b、抗凝血c、促进纤维蛋白溶解d、抗血栓e、降血脂、抗动脉粥样硬化

  ②抗脑缺血;

  ③抗心肌缺血

  ④抗肝损伤

  ⑤促进组织的修复和再生

  ⑥改善肾功能

  ⑦镇静、镇痛。

  现代应用:冠心病/慢性肝炎和早期肝硬化/脑缺血/肺心病。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【四】

  硬胶囊剂的制备

  1.工艺流程【熟】 制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口

  2.空胶囊溶胶-蘸胶(制坯)-干燥-拔壳-切割-整理

  1)组成 囊材(明胶)、增塑(甘油等)、增稠(琼脂)、遮光(二氧化钛)、着色防腐剂;

  2)空胶囊剂的规格常用的为0~5号,号大容积小;

  3)空胶囊的选择 据规定药量所占容积选。根据经验或测定物料的堆密度来确定。

  3.填充物料的制备方法

  1)直接将药物和辅料粉碎、过筛、混匀。

  2)物料的流动性差,可将其制成颗粒。

  3)为便于药物的配伍或控制药物释放,可将药物制成微丸或包衣微丸。

  复制法注意事项

  ①时间可选择春、秋季,避免出现“化缸”;

  ②地点应选择在阴凉处,避免暴晒,以免腐烂。

  ③要加热,则火力要均匀,水量要多,以免糊汤。并可加入适量明矾防腐。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【五】

  醌类的酸碱性

  蒽醌类衍生物多具有酚羟基,故具有酸性,易溶于碱性溶剂。分子中酚羟基的数目及位置不同,酸性强弱也不一样。其规律如下。

  (1)带有羧基的蒽醌类衍生物酸性强于不带羧基者,一般蒽核上羧基的酸性与芳香酸相同,能溶于NaHC0,水溶液。

  (2)如羟基位于苯醌或萘醌的醌核上则属插烯酸结构,酸性与带羧基的葸醌类衍生物类似。

  (3)由于α-羟基蒽醌中的一0H与C=0形成分子内氢键,故β-羟基蒽醌的酸性强于0t一羟基葸醌衍生物。α-羟基葸醌的酸性很弱,不但较苯酚及β一羟基蒽醌弱,且不及碳酸第一步解离时的酸性,故不溶解于碳酸氢钠及碳酸钠溶液。

  (4)羟基数目越多,酸性越强。无论a位或/3位,随着羟基数目的增加,其酸性都有一定程度的增加。如l,5与1,4一二羟基蒽醌虽各自均能形成氢键,但酸性仍有增加。1,8一二羟基蒽醌因两个羟基中只有一个与羰基形成氢键,故酸性大大增强,较碳酸第二步解离时的酸性高出近百倍,所以大黄酚能溶于沸碳酸钠溶液。

  醌类化合物研究---虎杖

  虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.)在我国大部分地区均产,具有祛风利湿、散瘀定痛、止咳化痰的功效。其主要含有蒽醌类化合物,此外还含有二苯乙烯类、黄酮类、水溶性多糖和鞣质等成分。上述蒽醌类成分包括大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚-1-β-D-葡萄糖苷、大黄素-1-β-D-葡萄糖苷、6-羟基芦荟大黄素(citreorosein)、大黄素-8-单甲醚(questin)、6-羟基芦荟大黄素-8-单甲醚(questin01)等。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中大黄素和虎杖苷含量,大黄素不得少于0.60%,虎杖苷不得少于0.15%.药材储藏置干燥处,防霉,防蛀。

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  醌类的提取与分离

  提取

  蒽衍生物在植物体内存在形式多样,各类型之间的极性、溶解度各不相同,故提取方法也多种多样。一般选用甲醇、乙醇作为提取溶剂,把不同类型、性质各异的蒽类成分提取出来,浓缩后再依次进行分离。

  分离

  1.蒽醌苷类和游离蒽醌衍生物的分离蒽醌苷类与游离蒽醌衍生物的溶解性不一样,前者易溶于水,而后者则易溶于有机溶剂如三氯甲烷等,因而常用与水不混溶的有机溶剂萃取或回流提取蒽醌粗提物,可将两者分开。

  2.游离蒽醌衍生物的分离一般采取溶剂分步结晶法、pH梯度萃取法和色谱法。pH梯度萃取法是最常用的手段,根据蒽醌的α与β位羟基酸性差异及羧基的有无,使用不同碱性的水溶液,从有机溶剂中提取蒽醌类成分(详细请参见本章第五节中相关大黄蒽醌的分离)。另外柱色谱法也是常用手段,常用的吸附剂有硅胶、磷酸氢钙、聚酰胺,一般不用氧化铝,以免发生不可逆的化学吸附。通常酸性强的蒽衍生物被吸附性能也强,葸醌类比蒽酚类易被吸附。

  3.蒽醌苷类的分离蒽醌苷类水溶性较强,需要结合吸附及分配柱色谱进行分离,常用的载体有聚酰胺、硅胶及葡聚糖凝胶。在柱色谱前需要除去大部分杂质,常用铅盐法或溶剂法。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【二】

  大黄的功效与应用

  1.泻下攻积 泻下作用强,尤适宜热结便秘。

  大黄配芒硝:治实热积滞、大便燥结、坚硬难下效佳。

  大黄配巴豆、干姜:善治寒积便秘。

  2.泻火解毒 用于上焦火毒证(三黄片、牛黄解毒片),热毒疮疡,烧烫伤。

  3.凉血止血 用于血热出血。

  4.活血祛瘀 用于瘀血证。

  还可清泄湿热,用于治疗痢疾、黄疸、淋证等湿热证。

  青皮应用

  挥发油:柠檬烯、枸橼醛,黄酮:橙皮苷、对羟福林

  ①松驰胃肠平滑肌

  ②利胆

  ③祛痰平喘 柠檬烯、蒎烯

  现代应用:休克/阵发性室上性心动过速。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【三】

  莱菔子

  主含芥子碱、芥子碱硫酸氢盐和脂肪油。

  ①对消化系统影响。收缩离体胃、十二指肠平滑肌。

  ②镇咳、祛痰、平喘。

  ③抗菌

  现代应用:便秘、腹胀/高血压/老年性高脂血症。

  丹参

  主含丹参酮和丹参素、丹酚酸。 (血、脑、心、肝、组织、肾)

  ①改善血液流变学、抗血栓 丹参酮和丹参素

  a、抑制血小板聚集 b、抗凝血c、促进纤维蛋白溶解d、抗血栓e、降血脂、抗动脉粥样硬化

  ②抗脑缺血;

  ③抗心肌缺血

  ④抗肝损伤

  ⑤促进组织的修复和再生

  ⑥改善肾功能

  ⑦镇静、镇痛。

  现代应用:冠心病/慢性肝炎和早期肝硬化/脑缺血/肺心病。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【四】

  硬胶囊剂的制备

  1.工艺流程【熟】 制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口

  2.空胶囊溶胶-蘸胶(制坯)-干燥-拔壳-切割-整理

  1)组成 囊材(明胶)、增塑(甘油等)、增稠(琼脂)、遮光(二氧化钛)、着色防腐剂;

  2)空胶囊剂的规格常用的为0~5号,号大容积小;

  3)空胶囊的选择 据规定药量所占容积选。根据经验或测定物料的堆密度来确定。

  3.填充物料的制备方法

  1)直接将药物和辅料粉碎、过筛、混匀。

  2)物料的流动性差,可将其制成颗粒。

  3)为便于药物的配伍或控制药物释放,可将药物制成微丸或包衣微丸。

  复制法注意事项

  ①时间可选择春、秋季,避免出现“化缸”;

  ②地点应选择在阴凉处,避免暴晒,以免腐烂。

  ③要加热,则火力要均匀,水量要多,以免糊汤。并可加入适量明矾防腐。

  2019年执业药师《中药学专业知识一》高频考点【五】

  醌类的酸碱性

  蒽醌类衍生物多具有酚羟基,故具有酸性,易溶于碱性溶剂。分子中酚羟基的数目及位置不同,酸性强弱也不一样。其规律如下。

  (1)带有羧基的蒽醌类衍生物酸性强于不带羧基者,一般蒽核上羧基的酸性与芳香酸相同,能溶于NaHC0,水溶液。

  (2)如羟基位于苯醌或萘醌的醌核上则属插烯酸结构,酸性与带羧基的葸醌类衍生物类似。

  (3)由于α-羟基蒽醌中的一0H与C=0形成分子内氢键,故β-羟基蒽醌的酸性强于0t一羟基葸醌衍生物。α-羟基葸醌的酸性很弱,不但较苯酚及β一羟基蒽醌弱,且不及碳酸第一步解离时的酸性,故不溶解于碳酸氢钠及碳酸钠溶液。

  (4)羟基数目越多,酸性越强。无论a位或/3位,随着羟基数目的增加,其酸性都有一定程度的增加。如l,5与1,4一二羟基蒽醌虽各自均能形成氢键,但酸性仍有增加。1,8一二羟基蒽醌因两个羟基中只有一个与羰基形成氢键,故酸性大大增强,较碳酸第二步解离时的酸性高出近百倍,所以大黄酚能溶于沸碳酸钠溶液。

  醌类化合物研究---虎杖

  虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.)在我国大部分地区均产,具有祛风利湿、散瘀定痛、止咳化痰的功效。其主要含有蒽醌类化合物,此外还含有二苯乙烯类、黄酮类、水溶性多糖和鞣质等成分。上述蒽醌类成分包括大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚-1-β-D-葡萄糖苷、大黄素-1-β-D-葡萄糖苷、6-羟基芦荟大黄素(citreorosein)、大黄素-8-单甲醚(questin)、6-羟基芦荟大黄素-8-单甲醚(questin01)等。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中大黄素和虎杖苷含量,大黄素不得少于0.60%,虎杖苷不得少于0.15%.药材储藏置干燥处,防霉,防蛀。

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