2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十一】

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  2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十一】

  一、微囊化方法

  1.物理化学法

  1)单凝聚法

  原理:作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化,使明胶的溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊,zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性,加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。

  2)复凝聚法

  原理:利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材,在一定条件下,带相反电荷的高分子相互结合,形成复合物后溶解度下降,自溶液中凝聚析出成囊。zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。

  3)除以上两个方法外还有:溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法。

  2.物理机械法

  将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。

  具体有:喷雾干燥,空气悬浮,喷雾凝结法等。

  3.化学法

  在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。

  具体有:界面缩聚法,辐射交联法等。

  微型胶囊常用囊材

  分为三大类:

  1.天然高分子材料:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

  2.半合成高分子囊材:CMC-Na、CAP、EC、MC.

  3.合成高分子囊材:

  1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。

  2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

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