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2017年执业药师药剂学复习笔记:靶向制剂

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  第十七章 靶向制剂

  一、概 述

  靶向制剂也称靶向给药系统(TDS),是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

  (一)靶向制剂的分类

  第一级:到达特定的靶组织或靶器官

  第二级:到达特定的细胞

  第三级:到达细胞内的特定部位

  1.被动靶向制剂

  2.主动靶向制剂

  3.物理化学靶向制剂

  被动靶向制剂

  (一)脂质体

  脂质体的作用机制:吸附、脂交换、内吞、融合

  (二)乳剂:乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。

  (三)微囊与微球:(1)靶向作用;(2)缓释长效。

  (四)纳米粒:包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点

  主动靶向制剂:

  (一)修饰的药物微粒载体系统

  1.修饰的脂质体

  (1)长循环脂质体:延长脂质体在体内循环时间,用PEG修饰。

  (2)免疫脂质体:对靶细胞具有分子水平上的识别,提高靶向,用特异抗体修饰。

  (3)糖基修饰的脂质体:对肝脏实质细胞的靶向性。

  2.修饰的纳米乳

  3.修饰的微球

  4.修饰的纳米球

  (二)前体药物(1.抗癌药前体药物2.脑部靶向前体药物3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物

  物理化学靶制剂

  (一)磁性靶向制剂:利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂,如磁性微球或磁性纳米球等

  (二)栓塞靶向制剂:由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球

  (三)热敏靶向制剂:利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

  (四)pH敏感靶向制剂:利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点,设计pH敏感脂质体。

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