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2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十】

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  2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十】

  一、微囊中药物的释放

  1.释放机理

  1)透过囊壁扩散释药;

  2)囊壁溶解释药;

  3)囊壁降解释药。

  2.影响药物释放速率的因素

  1)微囊粒径 :在厚度相同的情况下,囊径越小释药越快。

  2)囊壁的厚度:囊材相同时,囊壁越厚,释药越慢。

  3)囊材的理化性质:孔隙率较小的囊材,释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较:明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺。

  4)药物的性质:在囊材等相同时,溶解度大的药物释药较快,药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度,将药物制成溶解度小的衍生物,再囊化可使药物缓释。成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。

  5)附加剂的性质:加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等,可使药物缓释。

  6)工艺条件:成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。

  7)pH值的影响:不同pH值对释药速度有影响。

  8)离子强度的影响:在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。

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  2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十一】

  一、微囊化方法

  1.物理化学法

  1)单凝聚法

  原理:作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化,使明胶的溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊,zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性,加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。

  2)复凝聚法

  原理:利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材,在一定条件下,带相反电荷的高分子相互结合,形成复合物后溶解度下降,自溶液中凝聚析出成囊。zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。

  3)除以上两个方法外还有:溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法。

  2.物理机械法

  将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。

  具体有:喷雾干燥,空气悬浮,喷雾凝结法等。

  3.化学法

  在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。

  具体有:界面缩聚法,辐射交联法等。

  微型胶囊常用囊材

  分为三大类:

  1.天然高分子材料:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

  2.半合成高分子囊材:CMC-Na、CAP、EC、MC.

  3.合成高分子囊材:

  1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。

  2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

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  2020年执业药师《药物分析》考试复习知识点(十七)

  一、旋光度测定法的应用

  1.药物鉴别

  具有旋光性的药物,在“性状”项下,一般都收载有“比旋度”的检验项目。测定比旋度值可用来鉴别药物或判断药物的纯杂程度。《中国药典》要求测定比旋度的药物很多,如肾上腺素、硫酸奎宁、葡萄糖、丁溴东莨菪碱、头孢噻吩钠等。

  2.杂质检查

  具有光学异构体的药物,一般具有相同的理化性质,但其旋光性能不同,一般有左旋体、右旋体和消旋体之分,通过测定药物中杂质的旋光度,可以对药物的纯度进行检查。

  3.含量测定

  具有旋光性的药物,特别是在无其他更好的方法测定其含量时,可采用旋光度法测定。《中国药典》采用旋光度法测定含量的药物有葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、右旋糖酐氯化钠注射液、右旋糖酐葡萄糖注射液等。

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