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2017执业药师药物分析学笔记:甾体激素类药物的分析

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  第十六章 甾体激素类药物的分析

  掌握醋酸地塞米松及其制剂、丙酸睾酮、黄体酮、炔雌醇及其制剂的鉴别、杂质检查和含量测定方法。

  基本结构与分类

  天然和人工合成品的甾体激素,均具有环戊烷骈多氢菲母核。分为肾上腺皮质激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。

  1.肾上腺皮质激素

  结构特点:有21个C原子;A环,具有Δ4-3-酮; C17,有α-醇酮基,并多数为α-羟基;C10、C13,有角甲基;C11,有羟基或酮基;其它,有些皮质激素具有Δ1,6α、9α卤素,16α羟基,6α、12α、16α、16β甲基等。

  2.雄性激素及蛋白同化激素

  如甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

  结构特点:雄性激素母核具有19个C原子;蛋白同化激素母核具有18个C原子(C10上无角甲基);A环,具有Δ4-3-酮;C17,无侧链,多数是一个β-羟基,有些是它形成的酯,有些具有α-甲基。

  3.孕激素

  中国药典有:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;醋酸氯地孕酮原料等。

  结构特点:有21个C原子;A环,具有Δ4-3-酮; C17,有甲酮基,其它,有些具有Δ6,6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

  4.雌激素

  收载有:雌二醇、炔雌醚原料,苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

  结构特点:具有18个C原子; A环,为苯环;C3有酚羟基,有些形成酯或醚;C10,无角甲基;C17,有β-羟基或酮基,有些羟基形成了酯,有些具有乙炔基。

  第一节 醋酸地塞米松及其制剂的分析

  一、鉴别

  1.与碱性酒石酸铜试液反应 C17-α-醇酮基具有还原性,生成橙红色氧化亚铜沉淀

  2.与硫酸反应 在碱性条件下水解生成醋酸,与硫酸存在下与乙醇发生酯化反应,具乙酸乙酯香气。

  3.有机氟化物反应 氧瓶燃烧法破坏后,在醋酸-醋酸钠缓冲液中,与茜素氟蓝和硝酸亚铈形成蓝紫色配合物。

  4.红外光谱法

  二、特殊杂质检查

  1.其他甾体 TLC高低浓度对比法,用碱性四氮唑蓝试液作显色剂。

  2.硒 按药典附录硒检查法,测定吸收度,限度0.005%。

  三、含量测定

  1.原料药含量测定 HPLC,内标法以峰面积计算含量

  2.片剂 紫外分光光度法,吸收系数法计算含量

  3.注射液 四氮唑比色法...

与糖皮质激素类药物与其他药物的相互作用相关的西药学

2016执业药师考试考点:甾体激素类药物特点

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  2016执业药师考试考点:甾体激素类药物特点

  甾体激素类药物:分为肾上腺皮质激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。

  1.肾上腺皮质激素

  结构特点:有21个C原子;A环,具有Δ4-3-酮;C17有α-醇酮基,并多数为α-羟基;C10、C13,有角甲基;C11,有羟基。

  2.雄性激素

  结构特点:A环,具有Δ4-3-酮;C17,无侧链是一个β-羟基形成的酯。

  3.孕激素

  结构特点:有21个C原子;A环,具有Δ4-3-酮;C17,有甲酮基。

  4.雌激素

  结构特点:具有18个C原子;A环,为苯环;C3有酚羟基;C10,无角甲基;C17,有β-羟基。

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2017执业药师西药学重点:药物相互作用

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  药物相互作用

  一、药物相互作用和药物配伍禁忌(了解概念)

  1.药物相互作用

  广义:联合用药时,所发生的效应变化。只有两种结果:作用加强或作用减弱。

  狭义:不良的药物相互作用(本节着重点)

  三种形式:①体外药物相互作用;②药动学方面药物相互作用;③药效学方面药物相互作用。

  2.药物的配伍禁忌

  定义:患者用药之前(即药物尚未进入机体以前),药物相互间发生化学或物理性相互作用,使药性发生变化。即一般所称化学配伍禁忌或物理配伍禁忌,故又称为物理化学性相互作用。

  二、药动学方面的药物相互作用

  【药动学过程】吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄

  (一)影响药物的吸收

1.pH

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酒精与其他药物研究

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2019执业药师《药学专业知识二》复习:药物相互作用

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  2019执业药师《药学专业知识二》复习:药物相互作用

  1.炔诺酮、炔雌醇、去氧孕烯和孕二烯酮等17α-炔类固醇类避孕药在体内主要经肝药酶CYP3A4代谢。许多临床药物可能诱导或抑制CYP3A4,因而可促进和减缓这些成分的体内代谢,影响避孕效果,甚至导致意外妊娠。

  2.长期合用利福平能使口服避孕药的主要成分炔诺酮和炔雌醇的代谢加快,血液中的药物浓度降低而导致避孕失败。

  3.氨苄西林、四环素、复方磺胺异嗯唑、氯霉素等广谱抗菌药物的长期应用阻断了避孕药的肠肝循环,使血液中避孕药浓度下降而达不到避孕效果。

  4.抗癫痫药(苯巴比妥、苯妥英纳、卡马西平、扑米酮等),能促使肝细胞内药物代谢酶(CYP3A4)的活性增强,加速对口服避孕药的代谢,而导致避孕的失败。

  5.口服避孕药与拉莫三嗪、泼尼松龙等需要谨慎合用,因为这些药物可影响避孕药的效果。

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执业药师2017临床药理学章节重点:药物相互作用

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  第十章 药物相互作用

  1、联合用药 是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物联合用药的意义在于:

  ①提高药物的疗效

  ②减少药物不良反应

  ③延缓机体耐受性或病原体耐药性的产生,可缩短疗程,从而提高药物疗效。

  2、药物相互作用: 广义上是指联合用药,所发生的疗效变化。疗效变化虽然有多种多样表 现,但其结果只有两种可能性:作用加强或作用减弱。狭义作用是指不良药物的相互作用。

  3、酶诱导:一些药物能增加肝微粒体酶的活性。它们通过这种方式加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。

  酶抑制。肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制。该酶被抑制的结果,是使另一种药物的代谢减少,因而加强或延长其作用。

  4. 竞争血浆蛋白结合部位

  速效抗菌药如四环素、氯霉素与红霉素等,若与青霉素合用则会破换青霉素的杀菌条件。

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2018年卫生资格《初级药师》实践能力练习题:药物相互作用

初级药师实践能力练习题 卫生资格考试试题

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  2018年卫生资格《初级药师》实践能力练习题:药物相互作用

  A1型题

  1、当一位帕金森患者正用左旋多巴进行有效治疗时,突然该药的所有药效消失了。以下最可能解释这一现象的用药史是

  A、患者忘记了要用药二次

  B、增加过苯海索

  C、有时用过制酸剂

  D、冬季因预防感冒曾用过多种维生素制剂

  E、患者有时喝点洒

  2、下列叙述正确的是

  A、奥美拉唑不影响保泰松在胃液中的吸收

  B、碳酸氢钠可抑制氨茶碱吸收

  C、合用多潘立酮可增加药物的吸收

  D、甲氨蝶呤和新霉素合用可使甲氨蝶呤毒性降低

  E、四环素类药物和无机盐类抗酸药合用抗菌效果减弱

  3、MAOI与非直接作用的拟交感胺类,如麻黄碱、苯丙胺类药物之间合用,不良后果是

  A、血压异常升高

  B、MAOI类药效降低

  C、非直接作用的拟交感胺类药效降低

  D、MAOI类作用时间缩短

  E、非直接作用的拟交感胺类作用时间缩短

  4、青霉素与某些药物合用会引起药效降低,该药物是

  A、丙磺舒

  B、阿司匹林

  C、吲哚美辛

  D、保泰松

  E、红霉素

  5、以下酶抑制作用最强的药物是

  A、苯巴比妥

  B、水合氯醛

  C、氯霉素

  D、苯妥英钠

  E、利福平

  6、下列药物能抑制肝药酶对甲苯磺丁脲的代谢,合用易引起低血糖反应的是

  A、长效磺胺类

  B、水杨酸类

  C、呋塞米

  D、普萘洛尔

  E、氯霉素

  7、苯巴比妥中毒患者输入碳酸氢钠等药物碱化尿液将

  A、影响药物在肝脏的代谢

  B、影响体内的电解质平衡

  C、干扰药物从肾小管分泌

  D、减少药物从肾小管重吸收

  E、影响药物吸收

  8、在酸性尿液中弱酸性药物

  A、解离少,再吸收多,排泄慢

  B、解离多,再吸收多,排泄快

  C、解离多,再吸收少,排泄快

  D、解离多,再吸收多,排泄慢

  E、排泄速度不变

  9、尿液pH影响药物排泄是由于它改变了药物的

  A、水溶性

  B、脂溶性

  C、pKa

  D、解离度

  E、溶解度

  10、苯妥英钠与双香豆素合用,后者作用

  A、增强

  B、减弱

  C、起效快

  D、吸收增加

  E、作用时间长

  11、在药物分布方面,药物相互作用的重要因素是

  A、药...

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