安眠药首选
A偶尔失眠——唑吡坦;
B紧张——氯美扎酮;
C老人——水合氯醛;
D入睡困难——艾司唑仑,扎莱普隆;
E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。
(二)注意用药的安全性 (1)耐药性及依赖性——应交替使用。
(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度,加重头痛、头晕。
(三)关注巴比妥类的合理应用
(1)过敏反应:患者易出现皮疹,严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。
(2)静脉注射——呼吸抑制、暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。
(四)关注老年人对苯二氮䓬类的敏感性和“宿醉”现象
(1)老年人对苯二氮䓬类药物较敏感——服用药后,可产生过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。
(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
【单元测试·解析版】
1. 巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是
A.肝脏损害B.循环衰竭C.深度呼吸抑制D.昏迷E.继发感染 『正确答案』C
2. 关于苯二氮䓬类镇静催眠药的叙述,不正确的是
A.是目前最常用的镇静催眠药B.临床上用于治疗焦虑症C.可用于心脏电复律前给药
D.可用于治疗小儿高热惊厥E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性 『正确答案』E
3. 地西泮适应证不包括
A.镇静催眠 B.抗癫痫和抗惊厥 C.肌紧张性头痛 D.特发性震颤 E.三叉神经痛 『正确答案』E
4. 苯巴比妥显效慢的主要原因是
A.吸收不良B.体内再分布C.肾排泄慢D.脂溶性较小E.血浆蛋白结合率低 『正确答案』D
5.可用于镇静催眠的药物是
A.卡马西平B.阿普唑仑C.帕罗西汀D.茴拉西坦E.曲马多 『正确答案』B
6. 关于巴比妥类药物药理作用的描述,错误的是
A.镇静B.催眠C.麻醉D.抗惊厥E.镇痛 『正确答案』E
7. 下述催眠药物中,入睡困难的患者应首选
A.艾司唑仑B.氟西泮C.谷维素D.阿普唑仑E.地西泮 『正确答案』A
8. 下述催眠药物中,偶发性失眠者应首选
第二节 抗癫痫药
癫痫——分为:1.局限性发作——部分性发作;
2.全身性发作—— (1)强直阵挛性发作(大发作) (2)失神性发作(小发作)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
机制—— (1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制突触传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
(2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。
2.苯二氮䓬类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激动GABA受体;作用于Na+通道。可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类——苯妥英钠。
机制——减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
补充——癫痫大发作首选!
适应症—— 癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;
三叉神经痛;
洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。