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第十三章 抗精神失常药
抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症
一、抗精神病药
化学结构分类：五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)
(一)吩噻嗪类
基本结构噻嗪(如氯丙嗪)
构效关系：
①2位取代(CF3 > Cl)
②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜
③侧链末端氮为叔胺，也可是杂环哌嗪
1.盐酸氯丙嗪
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
性质：不稳定，易氧化，注射液加抗氧剂
光毒化反应，2-氯酚噻嗪特有的
用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等
2.奋乃静
化学名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
性质：①碱性 可溶于稀盐酸
②光敏感易氧化，渐变色，避光保存
前药：伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间
(二)其他三环类(考纲无要求)
(三)其他类
1.氟哌啶醇
丁酰苯类
化学名：1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮
光照颜色变深
副作用：锥体外系反应
癸酸酯前药作用时间长
2.舒必利
苯甲酰胺类
化学名：N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺
性质：极易溶氢氧化钠、需避光
吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性，临床用消旋
用途：抗幻觉、抗抑郁、止吐
二、抗抑郁
按作用机制分三类：(神经递质和酶)
1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
2.5-羟色胺重摄取抑制剂
3.单胺氧化酶抑制剂
(一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸阿米替林
化学名：N,N-二甲基-3-[10，11-二氢-5H-二苯并〔a,d 〕环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺盐酸盐
代谢：首过效应，代谢物去甲替林有活性
(二)5-羟色胺重摄取抑制剂
5-羟色胺重摄取抑制剂类 抗抑郁
3.氟西汀
化学名：(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺盐酸盐
代谢：N去甲基有活性，半衰期长
4.盐酸帕罗西汀
化学名：(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐
注意：停药易发生戒断反应，逐步减药
(三)单胺氧化酶抑制剂
结构中含吗啉
选择性抑制单胺氧化酶A
三、抗狂躁症药
碳酸锂
结构：无机锂盐
毒性：毒性与血药浓度有关，监测和急救
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