执业药师西药学2017难点:药理学甲状腺药物

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  药理学甲状腺药物

  有硫氧嘧啶类(甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶)以及咪唑类(甲巯咪唑和卡比马唑)。

  【药理作用】 包括:①抑制甲状腺激素的合成,通过抑制甲状腺过氧化物酶(其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化),进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效,故改善症状常需2~3周,恢复基础代谢率需1~2个月;②抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3;③降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白。

  【临床应用】 临床用于:①甲亢的内科治疗,适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人;②甲状腺手术前准备,减少甲亢病人甲状腺手术合并症及甲状腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血;③甲状腺危象的治疗,常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。

  【不良反应】 主要有:①过敏反应,如皮肤瘙痒、药疹,少数伴有发热;②消化道反应,有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等;③粒细胞缺乏症,应定期检查血象,注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别;④甲状腺肿及甲状腺功能减退。孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。

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  有硫氧嘧啶类(甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶)以及咪唑类(甲巯咪唑和卡比马唑)。

  【药理作用】 包括:①抑制甲状腺激素的合成,通过抑制甲状腺过氧化物酶(其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化),进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效,故改善症状常需2~3周,恢复基础代谢率需1~2个月;②抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3;③降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白。

  【临床应用】 临床用于:①甲亢的内科治疗,适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人;②甲状腺手术前准备,减少甲亢病人甲状腺手术合并症及甲状腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血;③甲状腺危象的治疗,常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。

  【不良反应】 主要有:①过敏反应,如皮肤瘙痒、药疹,少数伴有发热;②消化道反应,有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等;③粒细胞缺乏症,应定期检查血象,注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别;④甲状腺肿及甲状腺功能减退。孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。

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