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2017执业药师药理学考点讲解:肾上腺素受体阻断药

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  第11章 肾上腺素受体阻断药

  1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用

  能选择性阻断a受体。舒张血管的作用较强。

  一般剂量直接舒张血管,肺动脉压和外周阻力↓血压↓。

  大剂量也可通过阻断a受体而舒张血管。

  1.外周血管痉挛性疾病

  2. 抗休克 适用于心排出量低,外周阻力高休克病人。

  3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时,用本品作局部浸润注射。

  4.嗜铬细胞瘤的诊断与治疗

  2、简要分析先用α受体阻断药后再用肾上腺素、血压的变化及其原因

  血压不升反降。原因:a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合,从而产生抗肾上腺素作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

  3、简述β受体阻断药的外周,β受体阻断及其效应变化

  (1) b受体阻断作用

  1) 心脏:阻断心脏b受体,心肌收缩力↓、心率↓、心肌耗氧量↓,心排出量↓。心房和心室的传导↓、房室功能不应期↑、P-R间期↑。

  2) 血管和血压:用药早期,除脑血管外,血管的张力↑,外周阻力↑,器官血流量↓。b受体阻断药均有良好的抗高血压作用。

  3) 支气管:收缩支气管平滑肌,增加气道阻力。

  4) 代谢:脂肪分解↓;血糖↓。

  5) 肾素:肾素的释放↓。

  [临床应用]高血压、心绞痛和心律失常等, 甲亢,偏头痛、青光眼。

  4、简述长期用普萘洛尔治疗突然停药常可引起反跳现象及其原因

  长期应用B受体阻断药时如突然停药,可引起原来病情加重,如血压上升,严重心律失常或心绞痛发作次数增加,甚至产生急性心肌梗死或猝死,此种现象称为停药反跳。其机制与受体向上调节有关。

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2016执业药师药理学考点:去甲肾上腺素

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  2016执业药师药理学考点:去甲肾上腺素

  一、药理作用

  去甲肾上腺素可激动α1和α2受体,对β1受体激动作用较弱,而对β2受体基本无作用。

  (一)血管 激动血管平滑肌α1受体,使小动脉和小静脉收缩。以皮肤,粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张,可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。

  (二)心脏 激动心脏β1受体,出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下,由于血压升高可反射性引起心率减慢。

  (三)血压 小剂量静滴时,可见心脏兴奋,排出量增加,故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大、较大剂量时,由于血管强烈收缩,外周阻力明显增加,此时收缩压和舒张压均可明显升高,脉压变小。

  (四)其他 大剂量可见血糖升高。

  二、临床应用

  (一)休克 早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压,去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施,切不可长时间、大剂量使用,以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。

  (二)上消化道出血 取本品1~3mg稀释后口服,可使食管或胃内的血管收缩而止血。

  三、不良反应

  (—)局部组织缺血坏死 静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位,并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射,以扩张局部血管。

  (二)急性肾衰竭 用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩,出现少无尿和肾实质损伤,故用药期间应使尿量维持在每小时25ml以上。

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2016年执业药师《药理学》考点(一)

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  2016年执业药师《药理学》考点(一)

  地塞米松肌注

  肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8~16mg,间隔2~3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~-20mg,或遵医嘱。

  时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液 ⑴1ml:2mg;⑵1ml:5mg;地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%.口服,一日0.75~6mg,分2~4次服,维持量,一日 0.5~0.75mg,下午1时补足全量。1点以后不用药。

  多巴胺药代动力

  口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5 分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。

  卡那霉素的功能作用

  大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。绿脓杆 菌,革兰阳性菌(除金黄色葡萄菌外)、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。

  肌注0.5g,1小时血药浓度达峰,约为20μg/ml,t1/2约为2.5小时,血浆蛋白结合率很低,分布容积(Vd)为0.26±0.05L/kg,用药后24小时内有90%的药物自尿中以原形排泄。本品较易渗入胸水、腹水。在脑脊液中不能达到有效浓度。

  口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备,并有减少肠道...

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