执业药师西药学2017知识点:其他抗菌药物

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  第十四节 其他抗菌药物

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.磷霉素

  机制——分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,与细菌竞争同一转移酶,抑制细菌细胞壁 合成。

  抗菌谱——G+菌、G-菌均具杀菌作用。

  分布浓度:以肾为最高,其次为心、肺、肝等,主要经肾 排泄。

  2.利奈唑胺

  机制——与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合 ,阻止功能性70S始动复合物的形成——抑制蛋白质合成。

  【完善口诀TANG】红绿林利五十载。

  用于治疗:G+菌感染。

  主要用于耐万古霉素 的屎肠球菌感染,以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染。

  【小结TANG】G + 球菌——

  A.首选——青霉素类;

  B.耐药、轻中度感染——大环内酯类;

  C.耐药、严重感染——万古霉素;

  D.耐万古霉素——利奈唑胺。

  3.夫西地酸

  机制——干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。

  对一系列G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是,在血管分布较少的组织中也具有高浓度。

  在肝脏代谢,主要由胆汁 排出,几乎不经肾脏排泄。

  (二)典型不良反应

  1.磷霉素——常见:腹部不适、稀便或腹泻。

  2.利奈唑胺——常见:失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。

  用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和视神经病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。

  3.夫西地酸 ——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉挛。

  (三)禁忌证

  1.磷霉素——妊娠期妇女、5岁以下儿童。

  2.利奈唑胺——高血压、类癌患者使用相关药物时。

  3.夫西地酸——妊娠后3月。

  (四)药物相互作用

  1.磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协同作用。

  2.利奈唑胺——与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时,可能发生5-羟色胺综合征。

  3.夫西地酸——不能与他汀类 药联合使用——引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。

  二、用药监护

  应用利奈唑胺时——

  每周行全血细胞计数检查——骨髓抑制、血小板减少症;

  可能出现视力损害——眼科检査;

  可能发生假膜性结肠炎;

  可能发生乳酸性酸中毒。

  三、主要药品

  1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸

  4.小檗碱——黄连素 ——肠道感染:胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻;眼结膜炎、化脓性中耳炎。

  【注意事项】 不宜肌注。

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