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药物结构与药物活性在药学专业知识一第二章中属于一个比较重要的知识点，考试约占4～5分。该知识点主要包括三方面的内容：药物典型官能团对生物活性影响、药物与作用靶标结合的化学本质和药物的手性特征及其对药物作用的影响。其中前两个知识点是考试的重点，每年都会有考题涉及。
药物典型官能团对生物活性影响主要是考查药物化学中常见官能团的引入对药物的脂溶性、解离度、电荷分布等的影响，这对于我们后面学习第11章也是很有帮助的。对于化学基础较差的学员，一定要掌握典型官能团有哪些，它们的化学式是怎样以及官能团对药物理化性质的影响等。
药物与作用靶标结合的化学本质主要考查共价键和非共价键键合形式的具体实例。这个教材介绍的内容较多，也很抽象，但其实要求大家掌握的内容就是以下表格内容：
