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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(2)
β受体阻断药的降压作用机制与以下因素有关
1.阻断心脏β1受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心排出量降低。开始由于总外周阻力的升高,血压没有明显改变,长时间给药后,总外周阻力适应心排出量的降低,重新调整,逐渐降到开始水平或较低,因而血压下降。
2.阻断肾小球旁细胞β1受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降压作用。
3.可透过血脑屏障,阻断中枢β受体,使兴奋性神经元活动减弱,外周交感神经张力降低,血管阻力降低。
4.阻断突触前膜β受体,减少NE释放。
5.增加前列环素的合成。
普萘洛尔(心得安)为β受体阻断药中第一个用于临床的药物。在心血管疾病中应用广泛,治疗高血压、心绞痛及心律失常均有效。
普萘洛尔降压作用出现缓慢,口服后2～3周才开始降压,立位和卧位的收缩压和舒张压都能明显降低。适用于轻度及中度高血压。对伴有心排出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压病人效果较好,伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者尤为适用。突出优点是很少发生直立性低血压。与利尿药或血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。
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