答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考察苯二氮（艹卓）类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 地西泮为苯二氮艹卓类药物，其母核为1，4-苯并二氮（艹卓）环。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环，异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“ 吡”二字得到提示，故本题答案应选C。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 重点考查苯二氮（艹卓）类镇静催眠药的化学结构，硝西泮中含有硝基不含氯原子。氯硝西泮中既含有氯原子又含有硝基，其它都不含硝基。
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 卡马西平属于二苯并氮（艹卓）类抗癫痫药。
8、
【正确答案】 B
【答案解析】 结构中含有硫，所以该化合物为抗癫痫药硫喷妥。
9、
【正确答案】 B
【答案解析】 重点考查奥卡西平的结构特征和作用特点。奥卡西平是卡马西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮（艹卓）母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10，11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。故本题答案应选B。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 奋乃静结构中含有吩噻嗪母核，属于吩噻嗪类抗精神病药。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】 使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
12、
【正确答案】 E
【答案解析】 考查氯丙嗪的化学结构，三氟丙嗪结构中含有三氟甲基，氯丙嗪没有。
13、
【正确答案】 C
【答案解析】 阿米替林属于二苯并庚二烯类，不含环内杂原子。
14、
【正确答案】 E
【答案解析】 AD为NE和5-HT双重重摄取抑制剂的抗抑郁药，CB为选择性5-HT重摄取抑制剂，E为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选E。
15、
【正确答案】 A
【答案解析】 阿米替林、氯米帕明和多塞平、文拉法辛是NE和5-HT双重重摄取抑制剂，西酞普兰是选择性5-HT重摄取抑制剂，无NE重摄取抑制作用。
16、
【正确答案】 B
【答案解析】 将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。
17、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。
18、
【正确答案】 B
【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。
1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺
2.苯吗喃类：喷他佐辛
3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼
4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬
19、
【正确答案】 E
【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。
20、
【正确答案】 C
【答案解析】 哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。
21、
【正确答案】 C
【答案解析】 纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。
22、
【正确答案】 A
【答案解析】 哌啶类镇痛药有哌替定、芬太尼。
23、
【正确答案】 B
【答案解析】 CE中不含手性碳。AD中含有一个手性碳。
24、
【正确答案】 E
【答案解析】 美沙酮的化学结构中不含有羟基。
25、
【正确答案】 B
【答案解析】 对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
26、
【正确答案】 B
【答案解析】 名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。
27、
【正确答案】 C
【答案解析】 阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】 芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R（-）-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-（+）-布洛芬。
29、
【正确答案】 D
【答案解析】 萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药；吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
31、
【正确答案】 D
【答案解析】 萘普生属于芳基丙酸类药物。
32、
【正确答案】 C
【答案解析】 考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。故本题答案应选C。
33、
【正确答案】 A
【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。
34、
【正确答案】 B
【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于治疗干咳。
35、
【正确答案】 D
【答案解析】 曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
36、
【正确答案】 D
【答案解析】 通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。
37、
【正确答案】 B
【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠
38、
【正确答案】 C
【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。
39、
【正确答案】 C
【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。
40、
【正确答案】 C
【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。
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