​2019年执业药师药学知识点练习题:药物的结构与药物作用

  有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离形式和非解离形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为占多少,你知道吗?小编为你提供了2019年执业药师药学知识点练习题:药物的结构与药物作用,希望能帮助到你。

2019年执业药师药学知识点练习题:药物的结构与药物作用

  B型题【1-2】

  A.渗透效率

  B.溶解速率

  C.胃排空速度

  D.解离度

  E.酸碱度

  生物药剂学分类系统,根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合,将药物分为四类

  1.阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于

  2.卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于

  『正确答案』A、B

  『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

  【A型题】有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离形式和非解离形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为

  A.90%和10%

  B.10%和90%

  C.50%和50%

  D.33.3%和66.7%

  E.66.7%和33.3%

  『正确答案』C

  『答案解析』pH=pKa时,利用以下公式,分子型比例等于离子型比例。

  【A型题】关于药物理化性质的说法,错误的是

  A.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收

  B.药物的解离度越高,药物在体内的吸收越好

  C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性

  D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

  E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

  『正确答案』B

  『答案解析』解离度适中比较好。

  B型题【1-3】

  A.共价键

  B.氢键

  C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

  D.范德华引力

  E.电荷转移复合物

  1.乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型

  2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是

  3.碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是

  『正确答案』CAB

  『答案解析』共价键键合是一种不可逆的结合形式,例如烷化剂类抗肿瘤药,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。

  氢键:最常见,药物和生物大分子作用的最基本键合形式,如碳酸和碳酸酐酶的结合位点。

  离子-偶极和偶极-偶极相互作用:通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。

  B型题【4-6】

  A.羟基

  B.硫醚

  C.羧酸

  D.卤素

  E.酰胺

  4.可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是

  5.有较强吸电子性,可增强脂溶性及作用时间的官能团是

  6.可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收的官能团是

  『正确答案』BDC

  『答案解析』硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性增加。卤素是强吸电子基,脂溶性增加。羧酸可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收

  【A型题】

  羧酸类药物成酯后,其化学性质变化是

  A.脂溶性增大,易离子化

  B.脂溶性增大,不易通过生物膜

  C.脂溶性增大,刺激性增大

  D.脂溶性增大,易吸收

  E.脂溶性增大,与碱性药物作用强

  『正确答案』D

  『答案解析』成酯后脂溶性增大,容易吸收,容易通过细胞膜。

  A.O-脱烷基

  B.N-脱烷基化

  C.N-氧化

  D.C-环氧化

  E.S-氧化

  『正确答案』B

  『答案解析』根据上图,N原子上脱了两次烷基,因此选B。

  不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

  A.O-葡萄糖醛苷化

  B.C-葡萄糖醛苷化

  C.N-葡萄糖醛苷化

  D.S-葡萄糖醛苷化

  E.P-葡萄糖醛苷化

  『正确答案』E

  『答案解析』与葡萄糖醛酸的结合反应:O-、N-、S-和C-四种类型。

  【X型题】

  通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有

  A.与葡萄糖醛酸结合

  B.与硫酸结合

  C.甲基化结合

  D.乙酰化结合

  E.与氨基酸结合

  『正确答案』ABE

  『答案解析』结合代谢,产生水溶性代谢物就是第Ⅱ相生物转化中的“四大”,即:

  1.与葡萄糖醛酸的结合反应。

  2.与硫酸的结合反应。

  3.与氨基酸的结合反应。

  4.与谷胱甘肽的结合反应。

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  有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离形式和非解离形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为占多少,你知道吗?小编为你提供了2019年执业药师药学知识点练习题:药物的结构与药物作用,希望能帮助到你。

2019年执业药师药学知识点练习题:药物的结构与药物作用

  B型题【1-2】

  A.渗透效率

  B.溶解速率

  C.胃排空速度

  D.解离度

  E.酸碱度

  生物药剂学分类系统,根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合,将药物分为四类

  1.阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于

  2.卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于

  『正确答案』A、B

  『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。

  【A型题】有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离形式和非解离形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为

  A.90%和10%

  B.10%和90%

  C.50%和50%

  D.33.3%和66.7%

  E.66.7%和33.3%

  『正确答案』C

  『答案解析』pH=pKa时,利用以下公式,分子型比例等于离子型比例。

  【A型题】关于药物理化性质的说法,错误的是

  A.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收

  B.药物的解离度越高,药物在体内的吸收越好

  C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性

  D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收

  E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同

  『正确答案』B

  『答案解析』解离度适中比较好。

  B型题【1-3】

  A.共价键

  B.氢键

  C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

  D.范德华引力

  E.电荷转移复合物

  1.乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型

  2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是

  3.碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是

  『正确答案』CAB

  『答案解析』共价键键合是一种不可逆的结合形式,例如烷化剂类抗肿瘤药,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。

  氢键:最常见,药物和生物大分子作用的最基本键合形式,如碳酸和碳酸酐酶的结合位点。

  离子-偶极和偶极-偶极相互作用:通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。

  B型题【4-6】

  A.羟基

  B.硫醚

  C.羧酸

  D.卤素

  E.酰胺

  4.可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是

  5.有较强吸电子性,可增强脂溶性及作用时间的官能团是

  6.可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收的官能团是

  『正确答案』BDC

  『答案解析』硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性增加。卤素是强吸电子基,脂溶性增加。羧酸可与醇类成酯,使脂溶性变大,利于吸收

  【A型题】

  羧酸类药物成酯后,其化学性质变化是

  A.脂溶性增大,易离子化

  B.脂溶性增大,不易通过生物膜

  C.脂溶性增大,刺激性增大

  D.脂溶性增大,易吸收

  E.脂溶性增大,与碱性药物作用强

  『正确答案』D

  『答案解析』成酯后脂溶性增大,容易吸收,容易通过细胞膜。

  A.O-脱烷基

  B.N-脱烷基化

  C.N-氧化

  D.C-环氧化

  E.S-氧化

  『正确答案』B

  『答案解析』根据上图,N原子上脱了两次烷基,因此选B。

  不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

  A.O-葡萄糖醛苷化

  B.C-葡萄糖醛苷化

  C.N-葡萄糖醛苷化

  D.S-葡萄糖醛苷化

  E.P-葡萄糖醛苷化

  『正确答案』E

  『答案解析』与葡萄糖醛酸的结合反应:O-、N-、S-和C-四种类型。

  【X型题】

  通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有

  A.与葡萄糖醛酸结合

  B.与硫酸结合

  C.甲基化结合

  D.乙酰化结合

  E.与氨基酸结合

  『正确答案』ABE

  『答案解析』结合代谢,产生水溶性代谢物就是第Ⅱ相生物转化中的“四大”,即:

  1.与葡萄糖醛酸的结合反应。

  2.与硫酸的结合反应。

  3.与氨基酸的结合反应。

  4.与谷胱甘肽的结合反应。

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