执业药师药物化学知识点

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　　第四节　四环素类抗生素

　　一、盐酸四环素

　　1、氢化并四苯基本骨架(四个环)

　　4、作用特点及毒性：

　　①羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物

　　钙离子，四环素牙，孕妇儿童不宜服

　　②广谱抗生素、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用

　　6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素(多西环素、美他环素)

　　二、盐酸多西环素

　　6位无羟基(有甲基)，稳定提高、广谱

　　三、盐酸美他环素

　　6位无羟基(有甲烯)稳定

　　立克次体、支原体、衣原体

　　练习题

　　一、配伍选择题

　　A.青霉素钠　　　　　B.头孢羟氨苄

　　C.头孢克洛　　　　　D.头孢哌酮钠

　　E.氨苄西林

　　1.化学名为(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物：(　)

　　答案：B

　　2.化学名为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物：(　)

　　答案：C

　　3.化学名[2S,5R,6R]-3,3-二甲基-7-氧代-6-(苯乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐：(　)

　　答案：A

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　　第三节　氨基糖苷类抗生素

　　结构特征：

　　1、氨基糖与氨基醇形成苷

　　2、氨基碱性，可形成盐

　　3、多羟基，极性化合物

　　4、多手性碳，有旋光性

　　5、对肾、耳有毒性(儿童毒性更大)

　　6、细菌产生钝化酶(三种)，易导致耐药性

　　(一)硫酸卡那霉素

　　(二)阿米卡星

　　1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药

　　2、侧链α-羟基丁酰胺含手性碳，其构型为L(-)型，活性强

　　L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型

　　(三)硫酸庆大霉素

　　是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物

　　广谱，易产生耐药性

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　　第二节　大环内酯类抗生素

　　结构特征：

　　1、十四或十六元的大环内酯

　　2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷

　　包括：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素

　　共同化学性质：内酯键、苷键对酸碱不稳定，水解，活性降低

　　(一)红霉素

　　1、结构特点

　　红霉素A B C

　　14元红霉内酯环，环内无双键

　　偶数碳上6个甲基

　　9位羰基

　　5个羟基

　　3位红霉糖

　　5位脱去氧氨基糖

　　酸碱不稳定，内酯环水解，苷键水解降低活性

　　2、在酸不稳定，易被胃酸破坏

　　酸性条件下分子内脱水环合

　　破坏反应涉及：6-OH,9位羰基，所以进行修饰，得到半合成衍生物

　　(二)结构改造后耐胃酸的衍生物(共4个)

　　1、琥乙红霉素

　　2、克拉霉素

　　3、罗红霉素

　　4、阿奇霉素

　　特点：N原子引入到大环，第一个环内含氮的15元环大环内酯

　　碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强

　　乙酰螺旋霉素：

　　16元大环内酯

　　是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物，对酸稳定

　　吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用

　　麦迪霉素：

　　16元大环内酯

　　含A1、A2、A3、A4四种成分

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　　胰岛素类代表药物

　　胰岛素是治疗糖尿病的有效药物。临床常用的胰岛素品种繁多，分类方法不一，可按来源、制备工艺、作用时间、制剂类型等分类。根据作用时间长短可将胰岛素分为：超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、短效胰岛素、中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素)、超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素)和双时相胰岛素(预混胰岛素)等。

　　胰岛素的结构及性质

　　1.胰岛素的结构

　　胰岛素由A、B两个肽链组成，人胰岛素(Human Insulin)A链有ll种21个氨基酸，B链有l6种30个氨基酸，合计由l7种51个氨基酸组成。

　　2.胰岛素的稳定性

　　胰岛素有典型的蛋白质性质,两性，等电点在pH 5.35～5.45，易被强酸、强碱破坏，热不稳定。在微酸眭(pH 2.5～3.5)环境中稳定，注射用的是偏酸水溶液。注射液在室温下保存不易发生降解，但冷冻下会有一定程度的变性，故冷冻后的胰岛素注射液不可使用。未开瓶的胰岛素应在2～8℃条件下冷藏保存。

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　　第三节　药物的生物转化和药学研究

　　基本概念：

　　研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程

　　指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用

　　一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

　　1.药物的口服利用度

　　首过效应使生物利用度降低

　　2.合并用药—— 药物的相互作用

　　相互作用来自两个方面：

　　(1)化学性质之间的相互作用

　　(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

　　①酶抑制剂

　　使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加

　　如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁

　　②酶诱导剂 反之

　　如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短

　　3.给药途径

　　有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药

　　4.解释药物产生毒副作用的原因

　　如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性

　　二、药物的生物转化在药物研究中的应用

　　1.前药原理

　　①什么是前药：

　　是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

　　②前药修饰的目的

　　前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质

　　③前药修饰的主要用途：

　　增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

　　④前药的修饰方法：

　　通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

　　(1)成酯修饰

　　(2)成酰胺修饰

　　(3)成亚胺或其他活性基团的修饰

　　2.硬药和软药原理

　　① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除

　　② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性

　　例：抗真菌药

　　氯化十六烷基吡啶鎓

　　③ 软药与前药区别：

　　软药： 有活性，代谢失活为无活性的代谢物

　　前药： 无活性，代谢活化为有活性的药物