大家做好准备迎接考试了吗?出国留学网执业药师栏目诚意整理“执业药师西药学2017复习资料:氯丙嗪”欢迎广大考生前来学习。
氯丙嗪
一、药理作用及临床应用
氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α受体及M受体。DA受体到有D1和D2二种亚型。D1受体与Cs蛋白偶联,激动时可经Cs蛋白激活腺苷酸环化酶cAMP水平增加,其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强,中枢效应尚不清楚。D2受体的中枢效应主要表现在DA中枢通路,即黑质—纹状体通路、中脑—边缘叶通路、中脑-皮质通路和结节—漏斗通路。其中前者与锥体外系的运动功能有关,后者与下丘脑某些激素分泌有关,而中间二条通路则主要与精神、情绪及行为活动有关。D2受体与C1蛋白枢联,激动时可抑制腺苷酸环化酶活性,还能使K+通道开放。氯丙嗪对D1、D2受体缺乏择性。
(一)中枢神经系统
1.抗精神病作用 氯丙嗪可迅速控制精神病人的兴奋躁动症状,继续用药可使患者幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋等症状逐渐减轻,疝人恢复理智,情绪安定,生活理。一般需连续用药6周~6个月才能充分显效。
本品主要用于治疗各型精神分裂症,尤其对急性发作患者疗效较好。常需长期应用;维持疗效,减少复发。此外,对躁狂症及其他精神病所伴有的兴奋、紧张及妄想症状也有定疗效。
氯丙嗪抗精神病作用机制尚未弄清,推测是由于药物阻断了脑内DA受体。因为精裂症患者的临床症状是由于脑内DA功能过强所致,即D2受体密度特异性增高。氯丙嗪阻断了D2受体使精神病人症状改善。
2,镇吐作用 氯丙嗪具有强大的镇吐作用。此作用是由于药物阻断了延脑第四脑室底
部极后区的催吐化学感受区的多巴胺受体(DA-R)的结果——小剂量。大剂量的药物还可直接抑制呕吐中枢。 氯丙嗪可用于治疗多种原因如痛症、射线及药物等引起的呕吐。对顽固性呃逆亦有——定疗效,但对晕动病(晕船、晕车)引起的呕吐无效。
3.对体温调节的影响 可抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节功能紊乱。此时人的体温常可随外界环境温度变化而变更,如在低温环境下,体温可降低,而在高温环境中,体温可随之升高。药物不仅能使发热病人的体温下降,也能使正常人体温下降。这一点与解热、镇痛药作用有明显差异,它们仅能降低发热病人体温,而不影响正常人体温。
临床上利用氯丙嗪这—特性,可配合物理降温及合用其他药物,使患者处于深睡、低温状态,即处于“人工冬眠”状态,使患者代谢率明显下降,组织耗氧量减少,用于治疗严重感染、高热及甲状腺危象等疾患,使病人度过危险期,有利于其他治疗手段发挥效用。又叫冬眠灵
4.加强中枢抑制药作用 可加强麻醉药、镇静、催眠药及镇痛药作用。
(二)自主神经系统 氯丙嗪可阻断α受体,并且有抑制血管运动中枢和直接扩张血管平滑肌作用,引起血管扩张,血压下降。反复用药这种作用可逐渐减弱。此外,还可阻断M蛆碱受体,但无治疗意义。
(三)内分泌系统 氯丙嗪可阻断结节—漏斗DA通路的D2受体,减少下丘脑催乳素抑制因子释放,因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺释放激素分泌,造成卵泡刺激素和黄体生成素释放减少。此外,还能抑制促皮质激素和生长激素的分泌。
二、不良反应
(一)一般不良反应 表现为嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干及便秘等中枢神经及自主神经系...