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执业药师西药学2017备考:盐酸普鲁卡因结构

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  盐酸普鲁卡因结构|理化性质:

  【理化性质】

  (1)性状。

  (2)0.1mol/L水溶液pH=6.0,呈中性反应。

  (3)在空气中稳定,但对光线敏感,宜避光贮存。

  (4)具有芳伯胺结构→+稀盐酸+亚硝酸钠→重氮盐→+碱性β-萘酚→偶氮颜料(猩红色)。

  (5)芳伯氨基易被氧化变色。pH和温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以制备注射剂时要控制pH和温度,通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。

  (6)含有酯键→干燥结晶尚稳定,酸、碱和体内酯酶均可促其水解。pH和温度影响水解反应速度。pH3~3.5时最稳定。其水溶液+氢氧化钠或碳酸钠溶液→普鲁卡因(油状)→放置→结晶。

  若不经放置继续加热→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得产物苯甲酸。

  【体内代谢】体内代谢过程主要是血浆假性胆碱酯酶催化水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%随尿排出或与葡萄糖醛酸等形成结合物排泄,后者30%随尿排出,其余可在肝脏继续脱氨、脱羟和氧化后排出。

  【临床应用】为临床上广泛使用的酯类局麻药,用于局部浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰麻、表面麻醉和局部封闭疗法。

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  毛果芸香碱

  M样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。

  新斯的明

  胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。

  碘解磷定

  胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置,静脉注射。

  阿托品

  M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

  同类药物莨菪碱。合成代用品:扩瞳药:后马托品。解痉药:丙胺太林。抑制胃酸药:哌纶西平。溃疡药:溴化甲基阿托品。

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  1.具芳伯氨基或经水解生成芳伯氨基的药物可用亚硝酸钠滴定,其反应条件是 A

  A.适量强酸环境,加适量溴化钾,室温下进行

  B.弱酸酸性环境,40aC以上加速进行

  C.酸浓度高,反应完全,宜采用高浓度酸

  D.酸度高反应加速,宜采用高酸度

  E.酸性条件下,室温即可,避免副反应

  2.芳香胺类药物的含量测定方法是 E

  A.非水溶液滴定法 B.亚硝酸钠滴定法 C.间接酸量法

  D.B+C两种 E.A+B两种

  3.下列药物中,能在碳酸钠试液中与硫酸铜反应生成蓝紫色配位化合物的是 B

  A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.盐酸丁卡因

  D.对乙酰氨基酚 E.肾上腺素

  4.下列药物中,ChP直接用芳香第一胺反应进行鉴别的是 A

  A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.盐酸丁卡因

  D.乙酰氨基酚 E.盐酸去氧肾上腺素

  5. 盐酸丁卡因与亚硝酸钠作用形成的产物是 C

  A.重氮盐 B.偶氮染料 C.N-亚硝基化合物 D.亚硝基苯化合物

  E.偶氮氨基化合物

  6.盐酸普鲁卡因中需检查的特殊杂质是 D

  A.水杨酸 B.对氨基酚 C.有关物质 D.对氨基苯甲酸 E.酮体

  7.亚硝酸钠滴定法测定盐酸普鲁卡因含量时用的酸是 A

  A.盐酸 B.硫酸 C.氢溴酸 D.硝酸 E.磷酸

  8.下列药物中,经水解后加碘试液可生成黄色沉淀的是 D

  A.盐酸利多卡因 B.氨甲苯酸 C.乙酰水杨酸 D.苯佐卡因 E.盐酸克仑特罗

  9.下列药物中,在酸性条件下可与CoCl:试液反应生成亮绿色的是 A

  A.盐酸利多卡因 B.氨甲苯酸 C.乙酰水杨酸

  D.苯佐卡因 E.盐酸普鲁卡因胺

  10.中国药典(2010年版)收载的盐酸布比卡因含量测定方法是 A

  A.非水溶液滴定法 B.酸性染料比色法 C.紫外分光光度法

  D.亚硝酸钠滴定法 E.铈量法

  11.用制备衍生物测熔点的方法鉴别盐酸丁卡因,加入的试液是 C

  A.三硝基苯酚 B.硫酸铜 C.硫氪酸铵

  D.三氯化铁 E.亚硝基铁氰化钠

  12.中国药典(2010年版)用于指示亚硝酸钠滴定法的终点的方法是 D

  A.内指示剂法 B.外指示剂法 C.电位法

  D.永停滴定法 E.自身指示剂法

  13.下列药物中,不属于对氨基苯甲酸酯类的是 C

  A.盐酸普鲁卡因 B.苯佐卡因 C.盐酸利多卡因

  D.盐酸丁卡因 E.盐酸氯普鲁卡因

  14.下列药物中,能被浓过氧化氢氧化成羟肟酸,再与三氯化铁作用形成配位化合物羟肟酸铁的是 B

  A.盐酸利多卡因 B.盐酸普鲁卡因胺 C.盐酸普鲁卡因

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