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执业药师2017西药学重点之M胆碱受体阻断剂

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  M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵:

  ——阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性,松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌。

  第二亚类 M胆碱受体阻断剂

  M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵:

  ——阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性,松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但不易产生耐药性,对老年患者的疗效不低于年轻患者,适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

  1.异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗,及COPD轻症患者短期缓解症状。

  2.噻托溴铵——长效,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。

  (二)典型不良反应

  1.过敏(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)。

  2.口腔干燥与苦味。

  3.视物模糊、青光眼。

  二、用药监护

  (一)提倡联合用药

  (1)与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

  (2)哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。

  (二)监护用药的安全性

  (1)不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药(补充:毛果芸香碱)。

  (2)不良反应:口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。

  第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

  ——茶碱类

  不良反应多,已降为二线用药。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——(补充)松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

  2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用,改善患者膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳,改善肺功能。

  3.直接松弛呼吸道平滑肌。

  4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎。

  用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

  1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。

  【注意】可致心律失常。

  2.氨茶碱:

  茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。

  用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。

  很少用于哮喘重度发作。

  【注意】可使青霉素灭活或失效,不宜合用。

  3.多索茶碱:

  作用较氨茶碱强10~15倍,并有镇咳作用。

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