生物碱类胆碱受体激动剂

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　　第9章 胆碱受体阻断药

　　1、试比较琥珀胆碱与筒箭毒碱的作用机制

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　　第十四章 生物碱类药物的分析

　　掌握盐酸麻黄碱、硫酸阿托品、硫酸奎宁、盐酸吗啡和硝酸士的宁的鉴别、杂质检查和含量测定方法。

　　第一节 盐酸麻黄碱的分析

　　一、鉴别

　　1.双缩脲反应 氨基醇特征反应

　　与硫酸铜和氢氧化钠试液反应生成紫色配位化合物，加入乙醚后醚层呈紫红色，水层呈蓝色。

　　2.红外光谱

　　3.Cl-反应

　　二、含量测定：非水滴定法。本品为盐酸盐，需预先加入醋酸汞。

　　第二节 硫酸阿托品的分析

　　一、鉴别

　　1.Vitali反应 托烷生物碱特征反应：与发烟硝酸共热，冷后加醇制氢氧化钾，显深紫色。

　　2.红外光谱

　　3.硫酸盐鉴别反应

　　(1)加氯化钡生成白色沉淀，沉淀在盐酸或硝酸中不溶解

　　(2)加醋酸铅生成白色沉淀，沉淀在醋酸铵或氢氧化钠试液中溶解

　　(3)加盐酸不生成白色沉淀，与硫代硫酸盐区别

　　二、特殊杂质检查

　　1.莨菪碱检查：阿托品为外消旋体，消旋不完全时引入的莨菪碱具有旋光性。测定供试品溶液旋光度来控制莨菪碱限量。

　　2.其他生物碱检查：制备过程中引入的莨菪碱、颠茄碱等杂质碱性弱于阿托品。取供试品盐酸水溶液，加入氨试液，其他生物碱立即游离发生浑浊。规定加氨试液不得立即发生浑浊。

　　三、含量测定

　　1.原料药 非水滴定法

　　1mol硫酸阿托品消耗1mol的高氯酸

　　2.片剂、注射剂 酸性染料比色法

　　在一定pH值条件下，生物碱盐的阳离子和酸性染料的阴离子定量结合生成配位化合物，即离子对，此离子对易溶于有机溶剂，经有机溶剂(氯仿等)提取后，比色测定含量。

　　(BH+)W +(In-)W → (BH+?In-)W →(BH+?Iln-)O

　　对照品比较法测定含量。

　　第三节 硫酸奎宁的分析

　　一、鉴别

　　1.荧光反应 加水溶解后，加稀硫酸成酸性，显蓝色荧光

　　2.绿奎宁反应 含氧喹啉衍生物特征反应

　　在药物微酸性水溶液中滴加微过量溴水，再加入过量氨试液，显翠绿色。

　　3.硫酸盐鉴别

　　4.红外光谱

　　二、特殊杂质检查

　　1.氯仿-乙醇中不溶物检查

　　检查制备过程中引入的无机盐与其他生物碱。取供试品2g，不溶物滤过干燥至恒重，遗留残渣不得过2mg。

　　2.其他金鸡纳碱的检查：薄层色...

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　　第四节　雌激素受体调节剂

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.雷洛昔芬选择性雌激素受体调节剂(激动或拮抗)：

　　激动骨骼和部分胆固醇代谢(降低总胆固醇和低密度脂蛋白);

　　拮抗下丘脑、子宫和乳腺组织。

　　用于：预防绝经后妇女的骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。

　　2.依普黄酮增加雌激素活性，具有雌激素样的抗骨质疏松特性。

　　(二)典型不良反应外周水肿、潮热、出汗、下肢痛性痉挛。

　　(1)仅用于绝经后妇女，不适用于男性。

　　(2)不引起子宫内膜增生。治疗期间的任何子宫出血都属意外并应做全面检查。

　　(3)绝经超过2年以上方可应用。

　　(4)可能增加静脉血栓栓塞事件的危险性。

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　　按生源途径并结合化学结构类型，生物碱主要可分为以下类型。

　　(一)鸟氨酸系生物碱

　　1.吡咯烷类生物碱：如益母草中的水苏碱、山莨菪中的红古豆碱等。

　　2.茛菪烷类生物碱：主要存在于茄科的颠茄属、曼陀罗属、莨菪属和天仙子属中，如莨菪碱。

　　3.吡咯里西啶类生物碱：吡咯里西啶为两个吡咯烷共用一个氮原子稠合而成，主要分布于菊科千里光属中，如大叶千里光碱。

　　(二)赖氨酸系生物碱

　　1.蒎啶类：如胡椒中的胡椒碱、槟榔中的槟榔碱、槟榔次碱等。

　　2.喹诺里西啶类：两个蒎啶共用一个氮原子稠合而成的衍生物。主要分布于豆科、石松科和千屈菜科。如野决明中的金雀儿碱和苦参中的苦参碱等。

　　3.吲哚里西碇类：为蒎啶和吡咯共用一个氮原子稠合的衍生物。主要分布于大戟科一叶萩属植物中。本类化合物数目较少，但有较强的生物活性，如存在于一叶萩中的一叶萩碱对中枢神经系统有兴奋作用。

　　(三)苯丙氨酸和酪氨酸系生物碱

　　1.苯丙胺类生物碱：麻黄中的麻黄碱、伪麻黄碱。

　　2.异喹啉类生物碱：

　　(1)小檗碱类和原小檗碱类：前者多为季铵碱，如黄连、黄柏、三棵针中的小檗碱;后者多为叔胺碱，如延胡索中的延胡索乙素。

　　(2)苄基异喹啉类：如罂粟中的罂粟碱、厚朴中的厚朴碱等。

　　(3)双苄基异喹啉类：如存在于防己科北豆根中的蝙蝠葛碱。

　　(4)吗啡烷类：如罂粟中的吗啡、可待因，青风藤中的青风藤碱等。

　　(四)色氨酸系生物碱(吲哚类生物碱)

　　是类型较多、结构较复杂、化合物数目最多的一类生物碱。主要分布于马钱科、夹竹桃科、茜草科等几十个科中。如存在于吴茱萸中的吴茱萸碱，麦角菌中的麦角新碱等。

　　(五)萜类生物碱

　　1.单萜类生物碱：主要为环烯醚萜衍生的生物碱，多分布于龙胆科。如龙胆碱。

　　2.倍半萜类生物碱：主要分布于兰科石斛属植物中，如石斛中的石斛碱。

　　3.二萜类生物碱：主要存在于毛茛科乌头属、翠雀属和飞燕草属植物中，基本母核为四环二萜或五环二萜。如乌头碱、乌头次碱。另外，红豆杉属植物中紫杉醇等紫杉烷类生物碱，也为二萜生物碱。具有抗癌作用。

　　(六)甾体类生物碱

　　都具有甾体母核，但氮原子均不在甾体母核内。如存在于黄杨科黄杨属植物中的环常绿黄杨碱D，藜芦中的藜芦胺碱。

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本作文是关于小学一年级的作文，题目为：《激动》，欢迎大家踊跃投稿。

首先，向关心我的朋友们深鞠一躬，致以深深的歉意。这么长时间没有更新，也没去看望大家了，抱歉抱歉，这段时间实在是太忙了，忙得简直是焦头烂额。

这两天，我一直处于激动、兴奋的状态中。4月18日上午，我带着女儿参加了校信通第三届“书香班级”获奖人员的颁奖盛会。下午，校信通的工作人员又组织我们参观了郑州市的地质博物馆。4月19日下午，我又马不停蹄的参加了我的自学考试。今天，终于可以松口气，好好理理自己的思绪，把心中想说又一直苦于没时间说的话一股脑倒出来。

在这里，我要非常、非常感谢校信通。当初我在这里建博是出于一种好玩、新鲜的感觉，想着平时没事写几篇小文消遣消遣。不过最主要的目的还是想提高女儿的写作能力。没想到，校信通竟给了自己“书香家庭”的荣誉，我深感惭愧，自己做的远远不够。这种感觉就像家长代表“过江龙”妈妈在发言中讲到的那样：走着走着，突然被一个元宝砸住了头，真是又意外，又惊喜。

这次颁奖会，让我感触良多。看着那一名名优秀辅导老师，优秀家长，优秀学生上台领奖，有的并发表讲话。还有知名教育学者孟素琴老师的精彩演讲。让我深深感到，校信通是个值得人们关注和为之付出的舞台。它是那样纯净，那样扣人心弦，那样让人流连忘返。从我第一天进到校信通博客，就闻到了一股股沁人心脾的书香。这里真的是教育的圣地，这里的人都如天使般纯洁、善良。

21世纪是信息化时代，是网络时代，各式各样的网站铺天盖地，良萎不齐。我能有幸结识校信通这样一块纯洁之地，真感觉自己是三生有幸。校信通为孩子们提供了那么多好的学习方法；为孩子们提供了充分发挥自己才能的舞台；还为获奖的小天使们免费发放了那么多文化精品书籍；也为家校沟通提供了一个这么好的平台。我对校信通真的充满了感恩之情。

这次我能有幸获得“书香家庭”称号，我知道这是校信通人对自己的鼓励，这将会是我的一个新的起点。就如孟老师在演讲中提到的：家长要对自己提出战略目标，对自己要有高要求，要把自己定位为“教育家”。因为，“母亲们的教育决定了一个民族的未来。”“家长水平的提高就是国家的希望。”“要拿出科研的态度来对待自己教育孩子的工作。”讲的多好！我深受感动。

“书画”一直是我深爱的一项事业，现在我觉得我应该把“教育”也当做自己的事业来做，付出我毕生的精力来做。

　 时间如穿梭机一样把我带到了期末考试的前一天，同学们埋头苦做着面前的一大堆题。

　　哎！要期末考试了，我们怎能不整天面对着数学题、语文题，发愁呢？上午我们复习语文，老师考词语听写，但生词像淘气的小怪物一样，老是跟我唱反调，听写时连背的滚瓜烂熟的词也忘到九霄云外了，但纸单刚刚收上去，我马上把那忘到九霄云外的词给一下子拉了回来，我抓着脑袋回忆着。纸单发回来后又考了古诗，哎！这回古诗也跟我玩捉迷藏，就连《望洞庭》我也忘到脑后了。纸单收上去了，我捉着了《望油庭》可为时已晚了。下午我们考的是数学，嘿！还是数学跟我合得来，这些题我倒背如流了。

　　不知不觉一天过去了，早上我匆匆洗脸刷牙就来到了学校，到了考场我们开始做答，哈！还是老师压题准，一下子把怪物捉住了。过了两天，我们返校，到了班级我都提心吊胆的。考卷发了下来，呀！语文97分、数学93分、英语95分，我真想变成飞毛腿或孙悟空，一个筋斗云飞到韩老师家把喜讯告诉老师。当我到韩老师家时爸爸也在，当时我就高兴得说不出话来：“我……我们……发卷……卷子了……”我把卷子拿给爸爸看，可是爸爸说要三科都打95分以上才给我买自行车的，我哭了，我激动的哭了、我伤心的哭了、我遗憾的哭了……