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2017卫生资格《主管药师》要点:量效关系

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  在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质,也可为临床用药提供参考资料。

  量效曲线在药理学上有重要意义,分析S形量效曲线,可解释如下概念:希望掌握这些概念的定义和意义。

  (1)最小有效量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。

  (2)效价:指某一药物能够引起生物反应的功效单位。

  (3)效能(efficacy是指药物分子与受体结合后产生效应的能力。具有高效能的完全激动剂(fullagonist)占领很少部分受体可产生很大效应;具有低效能的部分激动剂(partialagonist)或拮抗剂(antagonist),即使占领极大部分受体,仅能产生较小或不产生效应。

  (4)半数有效量(50% effective dose,ED50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量,在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。以此类推,如效应为惊厥或死亡,则称为半数惊厥量(50% convulsion)或半数致死量(50% lethal dose,LD50)。药物的ED50越小,LD50越大说明药物越安全,一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeutic index,TI),用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行,则TI值不能完全反映药物安全性,故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两个:治疗指数和安全范围(更可靠)。

  (5)最大效应(maximal effect,Emax)在反应系统中,随着剂量或浓度的增加,效应强度也随之增加,当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度,效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。

  (6)个体差异(individual variability)量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。

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