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2018年卫生资格《初级药师》精选要点(9)

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  复合型乳剂

  药物制成复乳后,可以达到缓释、控释目的,而且在体内具有淋巴系统的定向性,可选择性地分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统较丰富的器官中。

  复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力,可成为良好的靶向给药系统,复乳也可作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体,避免药物在胃肠道中失活,增加稳定性。

  目前中药复乳制剂虽不多见,但从长远看,乳剂尤其是复乳有可能成为抗癌药物靶向输送的重要工具之一。如用PEG、紫杉醇和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)的氯仿溶液在氮气流下减压成膜,加入玉米油经水化超声处理后,通过微流化器使其微乳化,制得的紫杉醇微乳。康莱特静脉注射乳剂具有靶向作用,直接有效抑制癌细胞,同时能提高机体整体免疫功能,并有良好的镇痛功能,且无不良反应。

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  免疫扩散法

  先制备含Apo抗体的琼脂糖凝胶,间隔等距离打孔,加入待测人血清,水平置于温箱(37℃)保温24或48h,抗原从孔中间向周围扩散,因凝胶板中有相应抗体,经一定时间扩散后,最后在凝胶孔周围形成一圆型沉淀圈,测量其圆直径,以圆的面积大小计算血清中 Apo含量。

  该法要求在测量圆周大小时,一定要精确到0.1mm.这一测定方法可适用于以抗体为试剂贩所有微量蛋白的测定,但易受多种因素的影响,难以测准,有淘汰的趋势。

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  树脂类化合物

  树脂(resins)是植物正常生长分泌的一类化合物,常与挥发油、树胶和有机酸等混合存在。与挥发油共存的称香树脂,这些与树脂共存的有机酸统称香脂酸(balsamic acid),如安息香;有些树脂与糖结合成甙,称为甙树脂,如牵牛甙树脂。

  树脂为多种物质的混合物,包括树脂酸、树脂醇、树脂酯和树脂烃以及它们的聚合物。其中大多为二萜烯与三萜烯类衍生物及木脂素等。

  树脂通常为无定形固体。质脆,遇热发粘变软后熔化,燃烧时有浓烟与明亮的火焰。比水重,不溶于水,溶于乙醇和乙醚等有机溶剂。主含树脂类成分的生药具有活血消肿,驱风止痛作用,如乳香、没药、血竭和安息香能活血、散瘀、止痛,苏合香能芳香开窍,阿魏能消积散痞,松香可驱风止血等。

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  2018年卫生资格《初级药师》精选要点(6)

  心动周期

  心动周期指从一次心跳的起始到下一次心跳的起始,心血管系统所经历的过程。心脏舒张时内压降低,腔静脉血液回流入心,心脏收缩时内压升高,将血液泵到动脉。心脏每收缩和舒张一次构成一个心动周期。

  一个心动周期中首先是两心房收缩,其中右心房的收缩略先于左心房。心房开始舒张后两心室收缩,而左心室的收缩略先于右心室。在心室舒张的后期心房又开始收缩。如以成年人平均心率每分钟75次计,每一心动周期平均为0.8秒,其中心房收缩期平均为0.11秒,舒张期平均为0.69秒。心室收缩期平均为0.27秒,舒张期平均为0.53秒。

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  2018年卫生资格《初级药师》精选要点(5)

  复凝聚法

  复凝聚法:系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。复凝聚法是经典的微囊化方法,适用于难溶性药物的微囊化。可作复合材料的有明胶与阿拉伯胶(或cMc、cAP等多糖)、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸与清蛋白、清蛋白与阿拉伯胶等。

  现以明胶与阿拉伯胶为例,说明复凝聚法的基本原理。将溶液pH值调至明胶的等电点以下使之带正电(pH 4.O~4.5时明胶带的正电荷多),而阿拉伯胶仍带负电,由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物,溶解度降低而凝聚成囊,加水稀释,加入甲醛交联固化,洗去甲醛,即得。

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  尿激酶

  硫糖铝是初级药师考试中需要掌握的内容,考试吧为帮助广大考生了解,整理汇总如下,希望对广大考生有帮助!

  尿激酶(urokinase,UK)由人肾细胞合成,自尿中分离而得,无抗原性。能直接激活纤溶酶原,使纤溶酶原从精氨酸-缬氨酸处断裂成纤溶酶。

  UK在肝、肾灭活。t1/2为11~16分。临床应用同SK,用于脑栓塞疗效明显。因价格昂贵,仅用于SK过敏或耐受者。不良反应为出血及发热,较SK少。禁忌证同SK.

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  熔点简介

  熔点是多数固体药物需要测定的重要物理常数。测定熔点可鉴别药物,也可反映药物的纯杂程度。如果药物的纯度变差,则熔点下降、熔距增长。测定熔点的药品,应是遇热晶型不转化,其初熔点和全熔点容易分辨的药品。

  (1)熔点系指按照规定的方法测定,物质由固体熔化成液体的温度、熔融同时分解的温度或在熔化时自初熔至全熔的一段温度。

  (2)初熔系指供试品在毛细管内开始局部液化出现明显液滴时的温度。

  (3)全熔系指供试品全部液化时的温度。

  (4)熔融同时分解系指供试品在一定温度下熔融同时分解产生气泡、变色或浑浊等现象。

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  5-氟尿嘧啶

  【药理作用】在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化为脱氧胸苷酸(dTMP),从而影响DNA的合成。另外,5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后,也能掺入RNa 中干扰蛋白质合成,故对其他各期细胞也有作用。

  【体内过程】口服吸收不规则。常静脉给药。分布于全身体液,肿瘤组织中的浓度较高,易进入脑脊液内。由肝代谢灭活,变为CO2和尿素分别由肺和尿排出。

  【不良反应】主要为胃肠道反应,重者血性下泻而死。骨髓抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉内膜炎。偶见肝、肾功能损害。

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  白消安

  白消安(busulfan)又名马利兰(myleran),属磺酸酯类,在体内解离后起烷化作用。

  小剂量即可明显抑制粒细胞生成,对慢性粒细胞白血病疗效显着(缓解率80%~90%)。

  剂量提高可抑制全血象。

  对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效。对其他肿瘤疗效不明显。

  口服吸收良好。

  静脉注射后2~3分钟内90%药物自血中消失。

  绝大部分代谢成甲烷磺酸由尿排出。

  本药的胃肠道反应少,对骨髓有抑制作用。

  久用可致闭经或睾丸萎缩,偶见出血、再生障碍性贫血及肺纤维化等严重反应。

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  羟基脲

  【药理作用】羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)能抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。口服吸收很快,1小时血药浓度达峰值,6小时消失。能透过红细胞膜和血脑屏障。主要由肾排泄。

  【不良反应】主要为抑制骨髓。也可有胃肠道反应。可致畸胎,孕妇忌用,肾功能不良者慎用。

  【临床应用】对慢性粒细胞白血病有确效,也可用于急性变者。对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用。用药后可使瘤细胞集中于G1期,故常作为同步化药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。

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