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2017执业药师西药学:青霉素类抗生素抗菌机制与抗菌谱

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  大家做好准备迎接考试了吗?出国留学网执业药师栏目诚意整理“2017执业药师西药学:青霉素类抗生素抗菌机制与抗菌谱”,欢迎广大考生前来学习。

  一、抗菌机制:

  1.通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡;

  2.促发自溶酶活性,使细菌溶解。

  细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,是细胞壁的合成受到阻碍医学教|育网整理,最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种:每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用。

  二、抗菌谱:

  G+球菌:血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产酶的金葡萄球菌

  G+杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 脑膜炎球菌、淋球菌

  其他:螺旋体:梅毒、沟端、回归热、鼠咬热

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2017执业药师西药学辅导:四环素类抗生素

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  执业药师考试就要开始咯,赶快复习起来吧,出国留学网执业药师栏目为各位同学准备了“2017执业药师西药学辅导:四环素类抗生素”,希望对各位考生有帮助。

  四环素类抗生素:

  四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素及半合成抗生素,具有菲烷的基本骨架。

  四环素类抗生素在赶早状态下比较稳定,但遇日光可变色。在酸及碱性条件下都不够稳定,易发生水解。四环素类药物主要有以下化学性质:

  1.酸性条件下不稳定:C-6羟基和C-5α上的氢正好处于反式构型易发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。

  在pH2~6条件下C-4位二甲氨基很易发生可逆反应的差向异构化。土霉素由于存在C-5羟基与C-4二甲氨基之间形成氢键,4位的差向异构化比四环素难。而金霉素由于C-7氯原子的空间排斥作用,使4位异构化反应比四环素更容易发生。

  2.碱性条件下不稳定:在碱性条件下生成具有内酯结构的异构体。

  3.和金属离子的反应:在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。这不仅给临床使用制成合适的溶液带来不便,而且还会干扰口服时的血药浓度。由于四环素类能合钙离子形成络合物,在体内,在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,对小儿服用会发生牙齿变黄,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。

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2017执业药师药物分析学讲义:抗生素类药物

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  要想取得好的成绩,就要各位考生朋友们做好复习计划,好好备考,希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药物分析学讲义:抗生素类药物”,希望对大家有所帮助!

  第十八章 抗生素类药物

  掌握青霉素钠、氨节西林和头孢羟氨苄的鉴别、杂质检查和含量测定方法;青霉素V钾及其片剂的鉴别、杂质检查和含量测定方法。

  掌握硫酸链霉素、硫酸庆大霉素的鉴别、检查和含量测定方法。 熟悉罗红霉素的鉴别、检查和含量测定方法。 熟悉盐酸美他环素的鉴别、检查和含量测定方法。

  第一节 青霉素钠的分析

  青霉素族中的母核为6-氨基青霉烷酸(简称6-APA),游离羧基酸性,能与无机碱或某些有机碱成盐。青霉素母核无紫外吸收,而苄基取代基有紫外吸收。β-内酰胺环不稳定,遇酸、碱、青霉素酶及某些金属离子等作用,易发生水解和分子重排,导致β-内酰胺环的破坏而失去抗菌活性。

  一、鉴别

  1.抑菌实验 通过对金黄色葡萄球菌的抑制作用进行鉴别。加入青霉素酶培养后无抑菌作用,同法检查未经青霉素酶灭活的有抑菌作用。

  2.沉淀反应 本品为钠盐,加稀盐酸使成酸性,生成分子型,难溶于水即白色沉淀。此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或过量的盐酸(与酰胺基成盐)中溶解。

  2.红外光谱法

  4.钠盐焰色反应 火焰鲜黄色。

  二、检查

  1.吸收度 侧链苯环在264nm有最大吸收,而降解产物在280nm有最大吸收。规定二波长处吸收度值范围。

  测定264nm吸收度为控制青霉素钠含量。规定280nm吸收度为控制杂质限量。

  2.水分 本品遇水易水解,费休法测定水分不得超过0.5%。

  2.细菌内毒素 细菌内毒素检查法。利用鲎试剂与细菌内毒素发生凝集反应,来判断内毒素是否符合规定。

  4.无菌 灭活后,无菌检查法检查。

  三、含量测定:

  汞量法。青霉素水解后,其碱性水解产物青霉噻唑酸及青霉胺都能与汞盐定量反应,根据消耗汞盐量可计算青霉素含量。

  注意事项

  1.滴定前加1mol/L氢氧化钠5ml,使药物水解为青霉噻唑酸并继续水解为青霉胺,才能与Hg2+反应。

  2.水解后加等量硝酸中和,再加pH 4.6醋酸盐缓冲液,方能滴定。

  2.采用电位滴定法。滴定曲线出现两个突跃,计算时以第二个突跃为准,此时反应摩尔比为1:1。

  4.空白试验也要称取样品,但不经水解直接滴定,以消除样品中降解产物对测定影响。

  5.青霉素百分含量为总青霉素百分含量与降解产物百分含量之差。

  第二节 青霉素V钾及其片剂的分析

  一、鉴别

  1.水解反应 在青霉素酶作用下,β-内酰胺环水解开环,生成羧酸,使溶液转为酸性。本法专属性强。

  2.紫外分光光度法 核对药物的λmax及两波长处吸收度比值

  2...

种族和抵抗

2017执业药师药物分析学考点:抗生素类药物

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  要想取得好的成绩,就要好好备考哦,希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药物分析学考点:抗生素类药物”,希望对大家有所帮助!

  第十八章 抗生素类药物

  掌握青霉素钠、氨节西林和头孢羟氨苄的鉴别、杂质检查和含量测定方法;青霉素V钾及其片剂的鉴别、杂质检查和含量测定方法。

  掌握硫酸链霉素、硫酸庆大霉素的鉴别、检查和含量测定方法。 熟悉罗红霉素的鉴别、检查和含量测定方法。 熟悉盐酸美他环素的鉴别、检查和含量测定方法。

  第一节 青霉素钠的分析

  青霉素族中的母核为6-氨基青霉烷酸(简称6-APA),游离羧基酸性,能与无机碱或某些有机碱成盐。青霉素母核无紫外吸收,而苄基取代基有紫外吸收。β-内酰胺环不稳定,遇酸、碱、青霉素酶及某些金属离子等作用,易发生水解和分子重排,导致β-内酰胺环的破坏而失去抗菌活性。

  一、鉴别

  1.抑菌实验 通过对金黄色葡萄球菌的抑制作用进行鉴别。加入青霉素酶培养后无抑菌作用,同法检查未经青霉素酶灭活的有抑菌作用。

  2.沉淀反应 本品为钠盐,加稀盐酸使成酸性,生成分子型,难溶于水即白色沉淀。此沉淀能在乙醇、醋酸戊酯、氯仿、乙醚或过量的盐酸(与酰胺基成盐)中溶解。

  2.红外光谱法

  4.钠盐焰色反应 火焰鲜黄色。

  二、检查

  1.吸收度 侧链苯环在264nm有最大吸收,而降解产物在280nm有最大吸收。规定二波长处吸收度值范围。

  测定264nm吸收度为控制青霉素钠含量。规定280nm吸收度为控制杂质限量。

  2.水分 本品遇水易水解,费休法测定水分不得超过0.5%。

  2.细菌内毒素 细菌内毒素检查法。利用鲎试剂与细菌内毒素发生凝集反应,来判断内毒素是否符合规定。

  4.无菌 灭活后,无菌检查法检查。

  三、含量测定:

  汞量法。青霉素水解后,其碱性水解产物青霉噻唑酸及青霉胺都能与汞盐定量反应,根据消耗汞盐量可计算青霉素含量。

  注意事项

  1.滴定前加1mol/L氢氧化钠5ml,使药物水解为青霉噻唑酸并继续水解为青霉胺,才能与Hg2+反应。

  2.水解后加等量硝酸中和,再加pH 4.6醋酸盐缓冲液,方能滴定。

  2.采用电位滴定法。滴定曲线出现两个突跃,计算时以第二个突跃为准,此时反应摩尔比为1:1。

  4.空白试验也要称取样品,但不经水解直接滴定,以消除样品中降解产物对测定影响。

  5.青霉素百分含量为总青霉素百分含量与降解产物百分含量之差。

  第二节 青霉素V钾及其片剂的分析

  一、鉴别

  1.水解反应 在青霉素酶作用下,β-内酰胺环水解开环,生成羧酸,使溶液转为酸性。本法专属性强。

  2.紫外分光光度法 核对药物的λmax及两波长处吸...

2017执业药师西药学知识点:大环内酯类抗生素

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  大环内酯类抗生素:

  大环内酯类抗生素的结构特征分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元,红霉素就是含十四元,这类药物作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成。这类抗生素的抗菌谱和抗菌活性相近,对革兰阳性菌和某些阴性菌,支原体等有较强的作用,与临床其他常用的其他抗生素之间无交叉耐药性,但细菌对同类的药物仍可以产生耐药性,毒性较低,无严重不良反应。

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