药学综合知识与技能备考辅导

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　　重量分析法

　　一、概述：准确度好，精密度高，手续较繁琐，时间较长，对低含量组分测定误差大。分为沉淀法、挥发法、萃取法。

　　二、沉淀法

　　利用沉淀反应将被测组分转化为难溶物，以沉淀形式从溶液中分离出来并转化为称量形式，最后称定重量进行测定。

　　1.对沉淀形式的要求

　　溶解度小，纯净，易于过滤和洗涤，易于转化为称量形式

　　2.对称量形式的要求

　　组成固定，化学稳定性高，分子量大

　　3.结果计算

　　即待测组分的分子量与称量形式的分子量的比值。

　　水分的检查与测定

　　1.干燥失重：系指药品在规定的条件下，测定药品中所含能被驱去的挥发性物质，既包括水分，如吸附水，也包括其他挥发性物质，如残留有机溶剂等。照药品项下规定的条件干燥至恒重，从减失的重量和取样量计算供试品的干燥失重。干燥失重方法有四种：加热干燥法、干燥剂干燥法、减压干燥法和热分析法。

　　2.费休氏水分测定法：水分系指用药典附录方法(费休氏水分测定法)测得药品中的残留水和结晶水的总和，不包括其他挥发性物质。原理是利用碘氧化二氧化硫时，需要一定量的水参加反应，为非水溶液中的氧化还原滴定法之一。

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　　钙拮抗药

　　钙拮抗药(calciumantagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+向细胞的内流，并首次提出钙拮抗药名称。

　　钙拮抗药是发展迅速的一类药物，包含许多化学结构各异的化合物，已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。

　　药物杂质的来源和种类

　　一、药物杂质的来源

　　1、生产过程中引入的杂质：来源于制备——原料、溶剂、试剂、中间产品、副产品、器械等等。

　　2、贮存过程中引入的杂质：来源于外界条件——包装、运输、保管不妥(受光线、温度、空气、微生物的影响等等)。

　　二、药物杂质的种类

　　药物中的杂质来源可分为一般杂质和特殊杂质。

　　一般杂质是指在自然界分布较广泛，在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质，如酸、碱、水分、氯化物、硫酸盐、砷盐、重金属等。

　　特殊杂质是指在特定药物的生产和贮藏过程中引入的杂质容许量。

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　　肠溶胶囊剂的制备

　　肠溶胶囊的制备有两种方法，一种是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与酸结合能力，只能在肠液中溶解。但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大，使其肠溶性极不稳定。另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，如用PVP作底衣层，然后用蜂蜡等作外层包衣，也可用丙烯酸Ⅱ号、CAP等溶液包衣等，其肠溶性较为稳定。

　　1.影响软胶囊成形的因素：软胶囊是软质囊材包裹液态物料而成，因此有必要了解囊壁和囊芯液对软胶囊成形的影响。

　　(1)囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点，也是软胶囊剂成形的基础，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比例通常是，干明胶：干增塑剂：水=1：0.4～0.6：1.若增塑剂用量过低(或过高)，则囊壁会过硬(或过软);由于在软胶囊的制备中以及在放置过程中仅仅是水分的损失，因此，明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有着十分重要的影响。常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。

　　(2)药物性质与液体介质的影响：由于软质囊材以明胶为主，因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充，而且填充物多为液体，如各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液，少数为固体物。值得注意的是：液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解;醛可使明胶变性等，这些均不宜制成软胶囊。液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。

　　(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：软胶囊剂常用固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400等)液体介质中包制而成，圆型和卵型者可包制5.5～7.8ml.为便于成形，一般要求尽可能小一些。为求得适宜的软胶囊大小，可用“基质吸附率”来计算。

　　基质吸附率：基质吸附率=基质重量/固体药物重量根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合匀化，测定其堆密度，便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。显然固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等，均会对基质吸附率有影响，从而影响软胶囊的大小。

　　2.软胶囊剂的制备方法：常用滴制法和压制法制备软胶囊。

　　(1)滴制法：

　　滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。以明胶为主的软质囊材(一般称为胶液)与药液，分别在双层滴头的外层与内层以不同速度流出，使定量的胶液将定量的药液包裹后，滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面张力作用使之形成球形，并逐渐冷却、凝固成软胶囊，如常见的鱼肝油胶丸等。滴制中，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量，应通过实验考查筛选适宜的工艺条件。

　　(2)压制法：

　　压制法是将胶液制成厚薄均匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。目前生产上主要采用旋转模压法(模具的形状可为椭圆形、球形或其他形状)。

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　　吗啡的不良反应

　　1.一般不良反应：治疗量吗啡可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难(老年多见)、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压(低血容量者易发生)等。偶见烦躁不安等情绪改变。

　　2.耐受性及依赖性：长期反复应用阿片类药物易产生耐受性和药物依赖性。

　　3.急性中毒：吗啡过量可引起急性中毒。

　　主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小。常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。

　　呼吸麻痹是致死的主要原因。

　　抢救措施为人工呼吸、适量给氧以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮。

　　四环素的不良反应

　　1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。

　　2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。

　　3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以，应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。

　　4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

　　5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

　　6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。

　　7.二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。

　　8.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

　　9.由于四环素可与牙本质和牙釉质中的磷酸盐结合，因此服用四环素可致牙齿黄染，牙釉质发育不良及龋齿，并可导致骨发育不良。

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　　甲硝唑的不良反应

　　15～30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生等麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

　　一、静脉给药的不良反应。

　　最严重的为癫痫发作和周围神经病变。后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长程用药时，周围神经病变持续。

　　其他常见的不良反应有：

　　1.胃肠道症状，恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、口腔金属味;

　　2.可逆性粒细胞减少;

　　3.红斑疹、荨麻疹;

　　4.中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱;

　　5.局部反应如血栓性静脉炎;

　　6.其他有发热、尿色发黑，可能为本品代谢物所致，似无临床意义。

　　二、口服时的不良反应：

　　1.肠胃道症状，如恶心、厌食、呕吐、腹泻、中上腹不适、腹部痉挛、便秘。

　　2.口腔：偶有口腔明显金属异味、舌苔厚、舌炎和胃炎，可能与念珠菌急剧增长有关。

　　3.血液系统：可逆性粒细胞和红细胞减少。

　　4.心血管：心电图T波平坦。

　　5.中枢神经系统：癫痫、周围神经病变、眩晕、共济失调、精神错乱、易兴奋、抑郁、乏力和失眠。

　　6.过敏、荨麻疹、红斑疹、潮红、鼻充血、阴道或外阴干燥、发热。

　　7.泌尿系：排尿困难、膀胱炎、多尿、尿失禁、黑尿。

　　8.其他：阴道霉菌过长、性欲减退、直肠炎、关节痛似血清病。应用本品时若饮酒，可出现腹部不适、恶心、呕吐、潮红、头痛、酒味改变;罕见胰腺炎，停药后即消退;节段性回肠炎患者大剂量长程用药，其胃肠道癌肿、****癌的发病率增高，原因不明。

　　三、逾量表现：

　　有报道口服27mg/kg，每日3次，共20天;或首剂75mg/kg，继以7.5mg/kg维持，未见不良反应。意外顿服15g，出现恶心、呕吐和共济失调。恶性肿瘤患者用本品作为放射致敏剂，隔日给药6-10.4g，5～7天后出现癫痫、周围神经病变等神经毒性反应。

　　可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。个别病例头痛，失眠，皮疹，白细胞减少，麻木，感觉异常，运动障碍，共济失调，情绪失常。可引起过敏性暂时近视，剥脱性皮炎。

　　15%～30%的病例可出现不良反应，以消化道反应最为常见，如恶心、呕吐、口腔金属味、舌炎、口腔炎、腹痛、腹泻等，一般不影响治疗。神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎、皮疹及白细胞减少，均属可逆性的，停药后自行消失。约25%用此药患者对酒精发生有双硫仑样反应。

　　【心血管系统】注射此药患者，6%可发生血栓形成性静脉炎。

　　【呼吸系统】首次报道此药可致肺炎，1例有花粉过敏...

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　　非水碱量法的应用

　　1.用非水碱量法分析的药物：

　　肾上腺素、盐酸氯丙嗪、地西泮、氟康唑、盐酸麻黄碱、硫酸阿托品、盐酸吗啡、磷酸可待因、硫酸奎宁、维生素B1

　　2.分析有机碱的盐酸盐(氢卤酸盐)——滴定前加入醋酸汞的冰醋酸溶液，防止生成盐酸(氢卤酸)对滴定的干扰。代表药物：盐酸氯丙嗪、盐酸麻黄碱、盐酸吗啡

　　3.用电位法指示终点，代表药物：氟康唑、维生素B1.有机碱的硝酸盐(防止生成的硝酸氧化破坏指示剂)

　　4.分析有机碱的硫酸盐——只能滴定至HS04-的程度。代表药物：硫酸阿托品、硫酸奎宁

　　阿司匹林的不良反应

　　1.过敏反应

　　除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。

　　2.凝血障碍

　　由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素K预防。

　　3.胃肠道反应

　　较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了内源性的粘膜保护因子有关。

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